トピラマート

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topiramate
トピラメート
トピナ
抗てんかん薬

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/01 02:23:36」(JST)

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和文文献

  • 臨床研究・症例報告 小児の症候性全般てんかんに対するトピラマート治療
  • 榎 日出夫,横田 卓也,白井 憲司
  • 小児科臨床 66(11), 2291-2295, 2013-11
  • NAID 40019828704
  • トピラマートが奏効した頭部自律神経症状をともなう短時間持続性片側神経痛様頭痛発作の1例
  • 伊藤 泰広,白水 重尚,小倉 礼 [他]
  • 臨床神経学 53(9), 728-731, 2013-09
  • NAID 40019800592
  • 薬剤の臨床 Dravet症候群8例に対するトピラマートの使用経験
  • 中山 智博,中山 尚子,坂内 優子 [他]
  • 小児科診療 76(9), 1471-1475, 2013-09
  • NAID 40019789618

関連リンク

トピラマート (Topiramate) は、てんかんの発作に使われる薬の一種である。略号は TPM。 トピラマートは、海外では世界102カ国において成人のてんかん部分発作 に対する併用療法剤として承認を受けている。また成人の全般性強直間代発作に対する 単剤・併用 ...
トピナとは?トピラマートの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

関連画像

トピラマートの化学構造式トピラマート Topamac, トピラマート, 25mg, 錠 トピラマート100mg 錠 (Intas体内薬物動態 トピラマート25mg 錠 (Sun Pharma

添付文書

薬効分類名

  • 抗てんかん剤

販売名

トピナ細粒10%

組成

有効成分

  • 1g中トピラマート100mg

添加物

  • 日局乳糖水和物、日局結晶セルロース、日局沈降炭酸カルシウム、日局ヒドロキシプロピルセルロース、アクリル酸エチル、メタクリル酸メチルコポリマー分散液、エチルセルロース水分散液、日局D-マンニトール、日局タルク、日局軽質無水ケイ酸

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作(二次性全般化発作を含む)に対する抗てんかん薬との併用療法
  • 成人:通常、成人にはトピラマートとして1回量50mgを1日1回又は1日2回の経口投与で開始する。以後、1週間以上の間隔をあけて漸増し、維持量として1日量200〜400mgを2回に分割経口投与する。
    なお、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は600mgまでとする。
  • 小児:通常、2歳以上の小児にはトピラマートとして1日量1mg/kgの経口投与で開始し、2週間以上の間隔をあけて1日量2mg/kgに増量する。以後、2週間以上の間隔をあけて1日量として2mg/kg以下ずつ漸増し、維持量として1日量6mg/kgを経口投与する。症状により適宜増減するが、1日最高投与量は9mg/kg又は600mgのいずれか少ない投与量までとする。なお、いずれも1日2回に分割して経口投与すること。
  • 海外では、成人てんかん患者を対象とした試験において1日量50mgで開始し、1週間ごとに50mgずつ増量するなど、開始用量及び増量幅を低減することで、投与初期の有害事象発現率が低下したとの報告があることから、本剤の投与開始にあたっては、患者の状態に応じて、成人には1日1回50mgから開始すること又は増量幅を1日100mgではなく1日50mgに低減することについても考慮すること。[「臨床成績」の項参照]
  • 本剤は他の抗てんかん薬と併用して使用すること。[国内臨床試験において、本剤単独投与での使用経験はない。]
  • 本剤は主として腎臓より排泄されるため、腎機能障害のある患者では、本剤のクリアランスが低下することがあるので、クレアチニンクリアランスが70mL/分未満の場合には、投与量を半量にするなど慎重に投与すること。[「慎重投与」、「薬物動態」の項参照]

慎重投与

  • 閉塞隅角緑内障の患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • アシドーシスの素因を有する患者又はアシドーシスを来しやすい治療を受けている患者[高クロール性の代謝性アシドーシスが生じるおそれがある。]
  • 腎機能障害、肝機能障害のある患者[本剤のクリアランスが低下することがある。(「薬物動態」の項参照)]
  • 自殺企図の既往及び自殺念慮を有するうつ病の患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

続発性閉塞隅角緑内障及びそれに伴う急性近視(頻度不明)

  • 続発性閉塞隅角緑内障を伴う急性近視があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、視力の急激な低下、眼痛等の症状があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、投与1ヵ月以内にあらわれることが多い。

腎・尿路結石(2.3%)

  • 腎・尿路結石があらわれることがあるので、観察を十分行い、腎仙痛、腹部痛等の症状があらわれた場合には、中止するなど適切な処置を行うこと。[「重要な基本的注意」の項1)、「小児等への投与」の項2)参照]

代謝性アシドーシス(1.8%)

  • 高クロール性の代謝性アシドーシスがあらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、過換気、不整脈、昏睡等の症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、疲労、食欲不振等の症状があらわれた場合には必要に応じて重炭酸イオン濃度の測定を行うこと。[「重要な基本的注意」の項2)、「小児等への投与」の項2)参照]

乏汗症及びそれに伴う高熱(0.3%)

  • 乏汗症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発汗減少、体温上昇等の症状があらわれた場合には、中止するなど適切な処置を行うこと。[「重要な基本的注意」の項3)、「小児等への投与」の項2)参照]

薬効薬理

薬理作用8)〜13)

  • 最大電撃痙攣を抑制する(ラット、マウス)。
  • 部分てんかんモデルのキンドリング痙攣を抑制する(ラット)。
  • 遺伝性てんかんモデルの強直性痙攣及び欠神様発作(自然発症てんかんラット)、聴原発作(DBA/2マウス)を抑制する。
  • 一過性全脳虚血及び出生後低酸素負荷誘発痙攣を抑制する(ラット)。

作用機序14)〜18)

  • 本剤により、持続性脱分極パルスによって起こる頻回発火の抑制、L型カルシウム電流の抑制、カイニン酸誘発内向き電流の抑制、GABAA受容体を介したGABAによるクロライドイオン流入の促進及びヒト炭酸脱水酵素(II型及びIV型)の阻害が認められた。これらの事実から、本剤の抗てんかん作用は電位依存性ナトリウムチャネル抑制作用、電位依存性L型カルシウムチャネル抑制作用、AMPA(α-Amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic

acid)/カイニン酸型グルタミン酸受容体機能抑制作用、GABA存在下におけるGABAA受容体機能増強作用及び炭酸脱水酵素阻害作用に基づくと推定されている。

有効成分に関する理化学的知見

性状

  • 白色の結晶であり、においはなく、味は苦い。

溶解性

  • メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水に溶けにくい。

分配係数

  • logP′OCT=0.59
    (測定法:フラスコシェイキング法 n-オクタノール/pH7緩衝溶液)


★リンクテーブル★
リンク元抗てんかん薬」「トピラメート
関連記事ラマ

抗てんかん薬」

  [★]

antiepileptic drug, antiepileptic antiepileptics
てんかん薬理学

抗てんかん薬

薬物 大発作 小発作 皮質焦点発作 精神運動発作 ミクローヌス発作 異型小発作 てんかん重積 二次的全般発作 副作用 作用機序
バルビツール酸 フェノバルビタール             眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症 GABAA受容体に作用
プリミドン × ×        
ヒダントイン フェニトイン ×           小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、
心室細動、歯肉増殖フェニトイン中毒
不活性化状態のNaチャネルに結合
エトトイン            
オキサゾリジン トリメタジオン   *1             催奇形性(最強) シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と
伝達物質への感受性に影響
サクシニミド エトスクシミド                 Cl-チャネルを開口させることによって、
GABA神経機能を亢進
フェニル尿素 アセチルフェネトライド       *2            
イミノスチルベン カルバマゼピン             小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害 Naチャネルをブロックする
ベンズイソキサゾール ゾニサミド         体重減少、眠気、腎尿管結石 T型のCa2+電流を抑制、
電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長
炭酸脱水素酵素阻害薬 アセタゾラミド             炭酸脱水素酵素阻害
ベンゾジアゼピン ジアゼパム           *3   呼吸抑制、眠気 GABAA受容体に作用
クロナゼパム             眠気、めまい、小脳症状
GABA分解酵素阻害薬 バルプロ酸 *4 悪心・嘔吐、肝障害、
高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性
GABA分解酵素阻害
*1 第一選択薬ではない
*2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用
*3 てんかん重積の第一選択薬
*4 第一選択薬

新規の抗てんかん薬

抗てんかん薬の選択

  • 部分発作:カルバマゼピン、バルプロ酸
  • 全般発作:バルプロ酸フェニトイン
  • ミオクローヌス発作:クロナゼパム



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ラマ」

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