トスキサシン

トスフロキサシン

Japanese Journal

• トシル酸トスフロキサシン (トスキサシン^( !R)) による固定薬疹

• 皮膚臨床 45, 71-73, 2003
• NAID 50000732460

• トシル酸トスフロキサシン錠の膿疱性〓瘡, 嚢腫性〓瘡および集簇性〓瘡に対する臨床効果

• 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 57(2), 375-378, 1995-04-01
• NAID 10019133239

• トスキサシン錠の皮膚科領域感染症に対する治療効果

• 西日本皮膚科 56(6), 1230-1233, 1994
• NAID 130004474024

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• ニューキノロン系経口抗菌製剤

販売名

トスキサシン錠75mg

組成

成分・含量

• 1錠中　日局トスフロキサシントシル酸塩水和物を75mg (トスフロキサシンとして51mg)

添加物

• L-アスパラギン酸，結晶セルロース，トウモロコシデンプン，含水二酸化ケイ素，ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，ポリオキシエチレン (105) ポリオキシプロピレン (5) グリコール，タルク，酸化チタン，カルナウバロウ

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照〕
• ただし，妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては，炭疽，コレラに限り，治療上の有益性を考慮して投与すること．

効能または効果

• ＜適応菌種＞
  

トスフロキサシンに感性のブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌 (ペニシリン耐性肺炎球菌を含む)，腸球菌属，淋菌，モラクセラ (ブランハメラ)・カタラーリス，炭疽菌，大腸菌，赤痢菌，サルモネラ属，チフス菌，パラチフス菌，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，コレラ菌，インフルエンザ菌，緑膿菌，バークホルデリア・セパシア，ステノトロホモナス (ザントモナス)・マルトフィリア，アシネトバクター属，ペプトストレプトコッカス属，バクテロイデス属，プレボテラ属，アクネ菌，トラコーマクラミジア (クラミジア・トラコマティス)
＜適応症＞
○表在性皮膚感染症，深在性皮膚感染症，リンパ管・リンパ節炎，慢性膿皮症，ざ瘡 (化膿性炎症を伴うもの)
○外傷・熱傷及び手術創等の二次感染，乳腺炎，肛門周囲膿瘍
○骨髄炎，関節炎
○咽頭・喉頭炎，扁桃炎 (扁桃周囲膿瘍を含む)，急性気管支炎，肺炎，慢性呼吸器病変の二次感染
○膀胱炎，腎盂腎炎，前立腺炎 (急性症，慢性症)，精巣上体炎 (副睾丸炎)，尿道炎
○胆嚢炎，胆管炎
○感染性腸炎，腸チフス，パラチフス，コレラ
○バルトリン腺炎，子宮内感染，子宮付属器炎
○涙嚢炎，麦粒腫，瞼板腺炎
○外耳炎，中耳炎，副鼻腔炎，化膿性唾液腺炎
○歯周組織炎，歯冠周囲炎，顎炎
○炭疽

• 通常，成人に対して，トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日300〜450mg (トスフロキサシンとして204〜306mg) を2〜3回に分割して経口投与する．
  
  

○骨髄炎，関節炎の場合
通常，成人に対して，トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日450mg (トスフロキサシンとして306mg) を3回に分割して経口投与する．

○腸チフス，パラチフスの場合
通常，成人に対して，トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日600mg (トスフロキサシンとして408mg) を4回に分割して14日間経口投与する．

なお，腸チフス，パラチフスを除く症例においては，感染症の種類及び症状により適宜増減するが，重症又は効果不十分と思われる症例にはトスフロキサシントシル酸塩水和物として1日600mg (トスフロキサシンとして408mg) を経口投与する．

• 高度の腎障害のある患者には，投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること．〔「薬物動態」の項参照〕
• 本剤の使用にあたっては，耐性菌の発現等を防ぐため，原則として感受性を確認し，疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること．
• 腸チフス，パラチフスには，除菌を確実にするため14日間投与する．なお，投与中は，臨床検査値の異常変動等の発現に注意すること．
• 炭疽の発症及び進展抑制には，類薬であるシプロフロキサシンについて米国疾病管理センター (CDC) が，60日間の投与を推奨している．なお，長期投与中は，副作用及び臨床検査値の異常変動等の発現に特に注意すること．

慎重投与

• 高度の腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続することがある (「薬物動態」の項参照)〕
• てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣をおこすことがある〕
• 重症筋無力症の患者〔類薬で症状を悪化させるとの報告¹⁾がある〕
• 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

ショック，アナフィラキシー様症状 (呼吸困難，浮腫，発赤等)

(頻度不明)

• ショック，アナフィラキシー様症状 (呼吸困難，浮腫，発赤等) をおこすことがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

中毒性表皮壊死融解症 (Toxic Epidermal Necrolysis： TEN)，皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)

(頻度不明)

• 中毒性表皮壊死融解症 (Toxic Epidermal Necrolysis： TEN)，皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群) があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

痙攣，意識障害 (意識喪失等)

(頻度不明)

• 痙攣，意識障害 (意識喪失等) があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

急性腎不全，間質性腎炎

(頻度不明)

• 急性腎不全，間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

肝機能障害，黄疸

(頻度不明)

• 肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

無顆粒球症，血小板減少

(頻度不明)

• 無顆粒球症，血小板減少があらわれることがある．発熱，咽頭痛，皮下・粘膜出血等があらわれた場合には血液検査を行い，異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと．

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎

(出血性大腸炎： 0.1％未満)

• 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある．腹痛，頻回の下痢があらわれた場合には，直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

間質性肺炎，好酸球性肺炎

(頻度不明)

• 発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部X線異常，好酸球増多等を伴う間質性肺炎，好酸球性肺炎等があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．

横紋筋融解症

(頻度不明)

• 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある．筋肉痛，脱力感，CK (CPK) 上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

低血糖

(頻度不明)

• 低血糖があらわれることがある (高齢者，腎障害患者，糖尿病患者であらわれやすい) ので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

薬効薬理

抗菌作用

• トスフロキサシンはグラム陽性・陰性菌に対し，幅広い抗菌スペクトルを有し，その作用は殺菌的である．
  

ブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌 (ペニシリン耐性肺炎球菌 (PRSP)^注) を含む)，大腸菌，クレブシエラ属，インフルエンザ菌，緑膿菌，バクテロイデス属に対して強い抗菌力を示した²²⁾．トラコーマクラミジア (クラミジア・トラコマティス)，チフス菌，パラチフス菌に対しても強い抗菌力を示した^23〜25)．コレラ菌に対するMIC₅₀，MIC₉₀はそれぞれ≦0.006μg／mL，0.05μg／mLであった²⁶⁾．なお，炭疽菌に対するMICは0.012μg／mL (10⁶CFU／mL接種時) であった²⁷⁾．
注) PRSP： ペニシリンGのMIC≧2μg／mL

作用機序

• 細菌のDNAジャイレース及びトポイソメラーゼIVを阻害し，殺菌的に作用する²⁸⁾．

実験的感染症に対する治療効果

• 実験的に作成したマウスの全身感染症，皮下膿瘍，骨髄炎，肺炎，尿路感染症，免疫低下時の全身感染症に対し，抗菌力を反映する治療効果を示した^{22，27，29〜31)}．
  

また，ヒト胎児肺由来の線維芽細胞でのサルモネラ・エンテリティディスの細胞内感染実験において，細胞内移行と細胞内での殺菌力はオフロキサシン，ノルフロキサシンより強い抗菌力を示した³²⁾．

耐性

• 黄色ブドウ球菌，大腸菌，セラチア・マルセスセンス，緑膿菌を用いた場合の自然耐性菌出現頻度は低く²²⁾，また，バクテロイデス・フラジリスの増量的継代法による検討で，MICの上昇は8代継代まで認められなかった³³⁾．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• トスフロキサシントシル酸塩水和物
  Tosufloxacin Tosilate Hydrate［JAN］

化学名

• 7-［(3RS )-3-Aminopyrrolidin-1-yl］-1-(2, 4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid mono-4-toluenesulfonate monohydrate (日局に準拠)

略号

• TFLX (トスフロキサシン)

分子式

• C₁₉H₁₅F₃N₄O₃・C₇H₈O₃S・H₂O

分子量

• 594.56

融点

• 約254℃ (分解)

性状

• 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である．
  

N , N -ジメチルホルムアミドに溶けやすく，メタノールにやや溶けにくく，水又はエタノール (99.5) にほとんど溶けない．
メタノール溶液 (1→100) は旋光性を示さない．

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★リンクテーブル★

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英

synthetic antibacterial drug, synthetic antimicrobial, synthetic antibacterial medicine, synthetic antimicrobials

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「トスフロキサシン」

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英

tosufloxacin

化

トシル酸トスフロキサシン tosufloxacin tosilate、トスフロキサシントシル酸塩

商

オゼックス、トスキサシン、トスフロ