トシル酸スプラタスト

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スプラタスト

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和文文献

  • P025 トシル酸スプラタストのジェネリック医薬品についての検証(成人気管支喘息,ポスターセッション,第24回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • 渡邉 直人,中川 武正,牧野 荘平
  • アレルギー 61(3・4), 513, 2012-04-10
  • NAID 110009482894
  • 薬剤中止後トシル酸スプラタスト併用で改善したカルボシステインによる薬剤性肺障害の1例
  • 緒方 賢一,諸岡 三之
  • 気管支学 : 日本気管支研究会雑誌 34(1), 54-57, 2012-01-25
  • … 中止後ステロイドを使用せずトシル酸スプラタスト併用で改善したカルボシステインによる薬剤性肺障害を経験した.症例.30歳の男性.インフルエンザAに罹患してオセルタミビルとカルボシステインを投与されたが,服薬5日後も発熱と咳嗽が持続したため近医に入院.その後胸部X線写真の浸潤影が悪化して,当院転院になった.カルボシステインを中止し,トシル酸スプラタストを使用して改善した.カルボ …
  • NAID 110009327982

関連リンク

トシル酸スプラタストとは。効果、副作用、使用上の注意。免疫グロブリンE(IgE)の産生を抑える薬で、気管支喘息(ぜんそく)の発作の予防、カプセル剤はアトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎の治療にも使用されます。 - goo薬検索で ...
成分(一般名) : スプラタスト トシル酸塩 製品例 : アイピーディカプセル50~100、アイピーディドライシロップ5% ... 概説 アレルギー症状をおさえるお薬です。アレルギー性の病気に用います。 作用 【働き】 アレルギー反応に関係 ...

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トシル酸スプラタストが有効で トシル酸」最新話題まとめ 0g(トシル酸スプラタスト トシル酸」最新話題まとめ トシル酸スプラタストの作用 図4 トシル酸スプラタスト投薬

添付文書

薬効分類名

  • アレルギー性疾患治療剤

販売名

アイピーディドライシロップ5%

組成

成分・含量

  • 1g中 スプラタストトシル酸塩50mg

添加物

  • 精製白糖、カルメロース、香料、バニリン、エチルバニリン、グリセリン、デンプン部分加水分解物

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

  • 気管支喘息


  • 通常、小児にはスプラタストトシル酸塩として1回3mg/kgを1日2回朝食後及び夕食後に、用時溶解して経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
    ただし、1日投与量はドライシロップとして6.0g(スプラタストトシル酸塩として成人の通常の1日用量300mg)を超えないこと。
    年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回朝食後及び夕食後に、用時溶解して経口投与する。


年齢 1回投与量
3歳以上 5歳未満 0.75g(スプラタストトシル酸塩として37.5mg)
5歳以上 11歳未満 1.5g(スプラタストトシル酸塩として75mg)
11歳以上 2.0g(スプラタストトシル酸塩として100mg)


慎重投与

  • 肝障害のある患者[肝障害が悪化するおそれがある。]


重大な副作用

  • [発現頻度は不明]

肝機能障害

  • 黄疸、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇等の肝機能障害(初期症状:全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

ネフローゼ症候群

  • ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

抗アレルギー作用

気道反応性亢進抑制作用6〜9)

  • 幼若及び成熟モルモットの抗原吸入曝露による気道反応性亢進を用量依存的に抑制した(1〜300mg/kg/day[効力比:1.7〜50])。

実験的喘息抑制作用10,11)

  • 受動感作モルモットにおける実験的喘息を抑制した(10〜50mg/kg[効力比:8.3])。さらに、能動感作マウスにおけるアレルギー性気道収縮反応を抑制し(10〜100mg/kg/day[効力比:1.7〜17])、メタコリンによる気道過敏反応を抑制した(10〜100mg/kg/day[効力比:1.7〜17])。

好酸球浸潤抑制作用8,9,12〜14)

  • 幼若及び成熟モルモットの抗原吸入曝露による気道好酸球浸潤を用量依存的に抑制した(1〜300mg/kg/day[効力比:0.2〜50])。また、マウスヘルパーT細胞(D10G4.1)と抗原のマウス腹腔内移入による好酸球の浸潤を腹腔内投与により用量依存的に抑制した(15〜60mg/kg)。

インターロイキン-4(IL-4)及びインターロイキン-5(IL-5)の産生抑制作用13,15〜17)

  • D10G4.1からの抗原刺激によるIL-4及びIL-5産生を5μg/mL以上で抑制し、スギ花粉患者から樹立したヘルパーT細胞株からのIL-4産生を1μg/mLで抑制した(in vitro)。また、D10G4.1と抗原をマウス腹腔内移入した場合のIL-4及びIL-5産生を腹腔内投与により抑制した(15〜60mg/kg)。

IgE抗体産生抑制作用15,18,19)

  • 免疫マウスにおけるIgE抗体産生を抑制した(10〜100mg/kg/day[効力比:1.7〜17])。なお、IgM及びIgG抗体産生への影響はほとんど認められなかった。

ケミカルメディエーター拮抗作用(in vitro20,21)

  • ヒスタミン等のケミカルメディエーターに対する拮抗作用は認められなかった。
  • ※:臨床1日投与量を6mg/kg/dayとした場合の薬理試験における効果発現用量との比

作用機序8,9,12〜19)

  • ヘルパーT細胞からのIL-4及びIL-5産生抑制に基づく、好酸球浸潤抑制作用、IgE抗体産生抑制作用等により、抗アレルギー作用が発揮されるものと考えられる。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • スプラタストトシル酸塩(Suplatast Tosilate)

化学名

  • (RS)-[2-[4-(3-Ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenylcarbamoyl]ethyl]dimethylsulfonium p-toluenesulfonate

分子式

  • C16H26NO4S・C7H7O3S

分子量

  • 499.64

融点

  • 82〜86℃

性状

  • 白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液(1→10)は旋光性を示さない。潮解性である。


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アイピーディトシラート
  • T細胞のIL-4,IL-5産生抑制
  • ヒスタミン受容体拮抗作用無し→予防薬

作用機序

  • Th2細胞に作用しIL-4,IL-5分泌を抑制
  • IL-4, IL-5いずれもT細胞や肥満細胞から分泌される
IL-4は、B細胞活性化、IgEスイッチ
IL-5は、好酸球成長・分化
  • Th2細胞によるこれらのインターロイキン酸性を抑制することでIgE抗体産生抑制と好酸球の活性化が抑制される。

薬理作用

  • IgE抗体産生抑制
  • 好酸球浸潤抑制
  • 化学伝達物質遊離抑制


酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義



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