- 英
- tocainide、tocainide hydrochloride
- 関
- 塩酸トカイニド
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- antiarrhythmic drug (trade name Tonocard) used to treat ventricular arrhythmias when less dangerous drugs have failed (同)Tonocard
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/02/29 15:48:09」(JST)
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トカイニド
|
IUPAC命名法による物質名 |
N-(2,6-dimethylphenyl)alaninamide
|
臨床データ |
AHFS/Drugs.com |
Micromedex Detailed Consumer Information |
MedlinePlus |
a601248 |
薬物動態データ |
生物学的利用能 |
0.9-1 (oral) |
血漿タンパク結合 |
10-20% |
代謝 |
glucuronidation (primary) |
半減期 |
9-14 R, 13-20 S |
排泄 |
30-50% urine (unchanged) |
識別 |
CAS番号 |
41708-72-9 |
ATCコード |
C01BB03 |
PubChem |
CID: 38945 |
DrugBank |
DB01056 |
ChemSpider |
35632 |
UNII |
27DXO59SAN |
KEGG |
D06172 |
ChEBI |
CHEBI:9611 |
ChEMBL |
CHEMBL1762 |
化学的データ |
化学式 |
C11H16N2O |
分子量 |
192.258 g/mol |
|
InChI
-
InChI=1S/C11H16N2O/c1-7-5-4-6-8(2)10(7)13-11(14)9(3)12/h4-6,9H,12H2,1-3H3,(H,13,14)
-
Key:BUJAGSGYPOAWEI-UHFFFAOYSA-N
|
トカイニド(Tocainide)は、Ib群の抗不整脈薬である。アメリカ合衆国では、もはや売られていない。
薬物動態
トカイニドは、リドカインのアナログで、すぐには代謝されない。2つのエナンチオマーがあり、R異性体はS異性体よりも4倍強い。経口での生物学的利用能は、0.9から1.0である。血液中のトカイニドには、10から20%のタンパク質が結合している。体積あたりの分布は、2.5-3.5 L/kgである。30から50%は、そのまま尿から排出される。無腎や腎臓障害の患者は、活性型のR異性体の方がより早く消失する。主要な代謝物質は、グルクロニドトカイニドカルバミン酸である。グルクロノシルトランスフェラーゼは、リファンピンにより誘導される。弱いCyp1A2阻害作用により、テオフィリンといくらかの相互作用を行う。
合成
出典
- ^ R.N. Boyes, E.W. Byrnes, Ger. Pat. 2.235.745 (1972).
- ^ Astra Pharmaceutical Products Inc., Br. Pat. 1.461.602 (1974).
- ^ R.N. Boyes, B.R. Duce, E.M. Smith, E.W. Byrnes, Ger. Pat. 2.400.540 (1974).
- ^ Byrnes, Eugene W. (1979). “New antiarrhythmic agents. 1. Primary .alpha.-amino anilides”. Journal of Medicinal Chemistry 22 (10): 1171–1176. doi:10.1021/jm00196a005. 編集
外部リンク
- Burton ME. Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring. 4th ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins; 2006.
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