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- a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (trade name Rescriptor) used to treat AIDS and HIV (同)Rescriptor
UpToDate Contents
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- 1. 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤の薬理学 pharmacology of non nucleoside reverse transcriptase inhibitors
- 2. 妊娠時の抗レトロウイルス剤：非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 antiretroviral medications in pregnancy non nucleoside reverse transcriptase inhibitors
- 3. 抗レトロウイルス療法の潜在的副作用に関するHIV感染患者を対象としたカウンセリング counseling hiv infected patients regarding potential side effects of antiretroviral therapy
- 4. 腎機能不全または肝機能不全を有する成人における抗レトロウイルス剤の用量調整 dose modification of antiretroviral agents in adults with renal or hepatic dysfunction
- 5. HIV薬剤耐性検査の解釈についての手引 primer on interpretation of hiv drug resistance testing
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗ウイルス化学療法剤
販売名
レスクリプター錠200mg
組成
1錠中：
有効成分
- デラビルジンメシル酸塩 200.00mg
添加物
- 結晶セルロース、乳糖、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- リファンピシン、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、エルゴタミン酒石酸塩、ミダゾラムを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
効能または効果
- HIV-1感染症
- 通常、成人にはデラビルジンメシル酸塩として1回400mgを1日3回経口投与する。なお、投与に際しては必ず他の抗HIV薬と併用すること。
- 併用する他の抗HIV薬の用法及び用量に関する情報は、それらの薬剤の添付文書を参照すること。
慎重投与
- 肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝されるため、高い血中濃度が持続するおそれがある。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 小児等［「小児等への投与」の項参照］
重大な副作用
- 次のような症状があらわれた場合には、必要に応じ、減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- スティーブンス・ジョンソン症候群、発疹［「重要な基本的注意」の項参照］
- 食道炎、胃腸出血
- 非特異性肝炎
- 膵炎
- 貧血、好中球減少、汎血球減少、血小板減少
- 錯乱
- ニューロパシー
- テタニー
薬効薬理
作用機序8)9)10)
- デラビルジンはHIV-1の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤である。デラビルジンは逆転写酵素に直接結合し、RNA依存性及びDNA依存性のDNAポリメラーゼ活性を阻害する。デラビルジンはテンプレートであるプライマー又はデオキシヌクレオシド三リン酸と競合しない。HIV-2逆転写酵素及びヒト細胞DNAポリメラーゼ（α、γ、δ）はデラビルジンによって阻害されない。また、HIV-1グループ0（北米では少ないが、高度の多様性を示す株の一群）もデラビルジンによる阻害を受けないと考えられる。
In vitroにおけるHIV-1の感受性8)
- In vitroにおけるデラビルジンの抗HIV-1活性を評価するため、リンパ芽球及び単球由来の細胞、さらに末梢血リンパ球にHIV-1の実験分離株及び臨床分離株を感染させた。実験分離株（N＝5）におけるIC50値及びIC90値（50%阻害濃度及び90%阻害濃度）はそれぞれ0.005〜0.030μM、0.04〜0.10μMであった。臨床分離株（N＝74）の平均IC50は0.038μM（範囲：0.001〜0.69μM）で、臨床分離株74株のうち73株においてIC50は0.18μM以下であった。これらの臨床分離株のうち24株のIC90は0.05〜0.10μMであった。培養細胞での薬剤併用試験において、デラビルジンをジドブジン、ジダノシン、ザルシタビン、ラミブジン、インターフェロンアルファ、プロテアーゼ阻害剤と併用すると、相加効果ないし相乗効果が認められた11)12)。In vitroでのHIV-1逆転写酵素阻害剤に対する感受性とヒトにおけるHIV複製阻害の関連性は確立されていない。
薬剤耐性8)
- デラビルジン単独投与患者から分離されたウイルスの表現型を分析すると、患者15例中14例において投与8週目までに感受性が50〜500倍低下していた。デラビルジン＋ジドブジンが併用投与された患者（N＝19）のHIV-1分離株について遺伝子型を分析すると、投与24週目までに19株中16株において突然変異が認められた。突然変異の発現部位は主に103位で、181位及び236位での突然変異は少なかった13)。デラビルジンとジドブジンを併用投与した別の試験では、投与24週後にジドブジンに対する分離株（N＝24）の感受性が平均で86倍高まった。デラビルジン投与に伴う表現型及び遺伝型の変化の臨床的意義については検討されていない。
交叉耐性8)
- In vitroにおいて一部の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤に交叉耐性を示すHIV株が急速に出現することが認められている。103位及び181位の突然変異にともない他の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤に対する耐性が発生した14)。非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤を単独投与又は併用投与すると、他の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤に対する交叉耐性が起こる可能性がある。
デラビルジンとプロテアーゼ阻害剤は標的酵素が異なるため、両者の交叉耐性の可能性は低い。非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤とヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤についても、ウイルス逆転写酵素における結合部位が異なること及び作用機序が異なることから、交叉耐性の可能性は低い。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- デラビルジンメシル酸塩（Delavirdine Mesilate）
化学名
- 1-{[3-(1-methylethyl)amino]pyridine-2-yl}-4-({[5-(methylsulfonyl)amino]-1H-indol-2-yl}carbonyl)piperazine monomethanesulfonate
分子式
- C22H28N6O3S・CH4O3S
分子量
- 552.67
性状
- 白色から黄褐色の粉末である。メタノールにやや溶けやすく、水に溶けにくく、アセトン、テトラヒドロフランに極めて溶けにくく、トルエンにほとんど溶けない。
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