デトルシトール

トルテロジン

UpToDate Contents

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• 1. 夜間頻尿：臨床症状、診断、および治療治療 nocturia clinical presentation diagnosis and treatment
• 2. 女性における尿失禁の治療および予防 treatment and prevention of urinary incontinence in women
• 3. 男性の尿失禁 urinary incontinence in men
• 4. 男性における下部尿路症状 lower urinary tract symptoms in men
• 5. 小児における膀胱機能障害のマネージメント management of bladder dysfunction in children

Japanese Journal

• 5分でわかる新薬の知識 : 知っておきたい効果と副作用(05)過活動膀胱治療薬 デトルシトールが改良され、効果の確実性がアップ トビエース錠(一般名:フェソテロジンフマル酸塩) 関節リウマチ治療薬 経口投与できる関節リウマチ生物学的製剤 ゼルヤンツ錠(一般名:トファシチニブクエン酸塩)

• 中原 保裕
• Nursing today 28(6), 60-63, 2013-12
• NAID 40019868471

• デトルシトールの日本及び韓国国際共同試験(誌上シンポジウム)

• 吉永 幸生
• 藥學雜誌 129(2), 241-245, 2009-02-01
• A randomized, double-blind, placebo- and active comparator-controlled study was conducted in 69 centers to compare detrusitol and oxybutynin with placebo in Japanese and Korean patients with an overac …
• NAID 110007046104

• 高齢者の過活動膀胱治療-デトルシトール^【○!R】の臨床経験から-

• 武井実根雄
• Geriatr. Med. 47, 1337-1342, 2009
• NAID 50007244999

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• デトルシトールの効果・副作用 - くすり･薬検索 - goo辞書

デトルシトールとは。効果、副作用、使用上の注意。ムスカリン受容体拮抗作用により、過活動膀胱（尿意切迫感を必須とし、通常は頻尿と夜間頻尿を伴うが、切迫性尿失禁は必須ではないと定義されています）における尿意切迫感 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 過活動膀胱治療剤

販売名

デトルシトールカプセル2mg

組成

有効成分

• 酒石酸トルテロジン
  2.00mg

添加物

• エチルセルロース、オレイン酸、精製白糖、中鎖脂肪酸トリグリセリド、トウモロコシデンプン又はバレイショデンプン、ヒプロメロース
  （カプセル本体）
  青色2号、黄色三二酸化鉄、ラウリル硫酸ナトリウム

禁忌

• 尿閉（慢性尿閉に伴う溢流性尿失禁を含む）を有する患者［尿閉が更に悪化するおそれがある（「重要な基本的注意」1.の項参照）。］
• 眼圧が調節できない閉塞隅角緑内障の患者［眼圧の上昇を招き、症状を悪化させるおそれがある。］
• 重篤な心疾患のある患者［抗コリン作用により、症状を増悪させるおそれがある。また、過量投与にてQT間隔の延長がみられている（「過量投与」の項参照）。］
• 麻痺性イレウスのある患者［抗コリン作用により胃腸管の緊張、運動性は抑制され、胃腸管内容物の移動は遅延するため、麻痺性イレウスの患者では、胃腸管内容物の停滞により閉塞状態が強められるおそれがある。］
• 胃アトニー又は腸アトニーのある患者［抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。］
• 重症筋無力症の患者［抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。］
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

• 過活動膀胱と類似した症状を示す尿路感染症、尿路結石、前立腺癌、膀胱癌等の疾患を有する場合は、その治療を行うこと。［「重要な基本的注意」2.の項参照］
• 前立腺肥大症における過活動膀胱の症状は、前立腺肥大症の治療により消失又は軽減することがあるので、前立腺肥大症の治療を優先すること。［「重要な基本的注意」2.の項参照］

• 通常、成人には酒石酸トルテロジンとして4mgを1日1回経口投与する。
  なお、患者の忍容性に応じて減量する。
• 腎障害がある患者、肝障害がある患者、又はマクロライド系抗生物質及びアゾール系抗真菌薬等のチトクロムP450分子種（CYP3A4）阻害薬を併用している患者においては、トルテロジン及びDD01（薬理活性を有するトルテロジン水酸化代謝物）の血清中濃度が増加する可能性があるので、酒石酸トルテロジンとして2mgを1日1回経口投与する。

慎重投与

• 尿閉を発症するおそれのある患者［尿閉を招くおそれがある。］
• 排尿困難のある前立腺肥大の患者［排尿困難又は残尿が更に悪化するおそれがある。］
• 胃腸管運動が低下するおそれのある患者［腸管の閉塞を招くおそれがある。］
• 潰瘍性大腸炎の患者［中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。］
• 眼圧が調節可能な閉塞隅角緑内障の患者［眼圧の上昇を招き、症状を悪化させるおそれがある。］
• 狭心症等の虚血性心疾患のある患者［抗コリン作用により頻脈が生じ、症状を増悪させるおそれがある。］
• クラスIA（キニジン、プロカインアミド等）又はクラスIII（アミオダロン、ソタロール等）の抗不整脈薬を投与中の患者を含むQT延長症候群患者［「重要な基本的注意」5.及び「薬物動態」2.(7)の項参照］
• 甲状腺機能亢進症の患者［頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。］
• 腎障害のある患者［「用法及び用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」2.(5) 1)の項参照］
  
• 肝障害のある患者［「用法及び用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」2.(5) 2)の項参照］
  
• 認知症、認知機能障害のある患者［抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがある。］
  
• パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者［症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。］

重大な副作用

アナフィラキシー様症状（頻度不明）^注)

• アナフィラキシー様症状（血管浮腫を含む）があらわれることがある。観察を十分に行い、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  注：自発報告のため頻度不明

尿閉（0.3％）

• 尿閉があらわれることがある。症状があらわれた場合には、投与を中止し、導尿を実施するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

生体位膀胱収縮^28,29)

• トルテロジン及びDD01は、麻酔ネコにおいてカルバコール又はアセチルコリンによる膀胱収縮を用量依存的に抑制した。一方、電気刺激による唾液分泌の抑制はより高用量で認められたことから、唾液腺より膀胱筋に対する組織選択性が高いと考えられる。

摘出膀胱収縮^28,29,30,31)

• トルテロジン及びDD01はモルモット、ラット及びヒト摘出膀胱のカルバコールによる収縮を濃度依存的かつ競合的に抑制し、K_B値はトルテロジンで2.0〜4.0nM、DD01で0.84〜3.1nMであった。また、トルテロジン及びDD01はヒト摘出膀胱における電気刺激による収縮も0.01〜1μMで濃度依存的に抑制した。

作用機序（ムスカリン受容体拮抗作用）^28,29,32)

• トルテロジン及びDD01は、ヒト及びモルモットのムスカリン受容体に対してKi値が2.7〜4.5nMとほぼ同程度の高い親和性を示した。ムスカリン受容体を介した膀胱収縮に対するトルテロジンのIC₅₀値は14nMであったのに対し、その他の各種受容体に対しては、アドレナリンα受容体を介した門脈収縮、ヒスタミン受容体を介した回腸収縮、または、カルシウム流入による膀胱収縮に対するIC₅₀値がそれぞれ2800nM、380nM、または、6500nMと抗ムスカリン作用と比較して高濃度でのみ認められた。DD01のこれらその他の受容体に対する作用はトルテロジンより弱かった。また、チャイニーズハムスター卵巣（CHO）細胞に発現させた5種のヒトムスカリン受容体サブタイプ（M1-M5）に対するKi値はトルテロジンで3.0〜5.0nM、DD01で2.0〜2.9nMとほぼ同程度の親和性を示し、ムスカリン受容体サブタイプに対する選択性は認められなかった。以上のことから、トルテロジン及びDD01の膀胱収縮抑制作用はムスカリン受容体に対する拮抗作用によると考えられた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• 酒石酸トルテロジン（tolterodine tartrate）

化学名

• (＋)-2-{(1R)-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl}-4-methylphenol mono-L-tartrate

分子式

• C₂₂H₃₁NO・C₄H₆O₆

分子量

• 475.57

性状

• 本品は白色の結晶性の粉末である。
  ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、アセトニトリル又は2-メチル-1-プロパノールに極めて溶けにくい。

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★リンクテーブル★

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関連記事	「トル」

「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

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薬効分類	一般名	商品名		用法	作用機序/薬効薬理
過活動膀胱治療剤	イミダフェナシン	ステーブラ	ウリトス	1回0.1-0.2mg 1日2回	受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す
過活動膀胱治療剤	トルテロジン	デトルシトール		1回2-4mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	フェソテロジン	トビエース		1回4-8mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	ソリフェナシン	ベシケア		1回2.5-10mg 1日1回	膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ビベグロン	ベオーバ		1回50mg 1日1回	本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ミラベグロン	ベタニス		1回25-50mg 1日1回	膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害	ナフトピジル	フリバス		1回12.5-75 1日1回	α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害	タダラフィル	ザルティア		1回2.5-5mg 1日1回	タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害	シロドシン	ユリーフ		1回2-4mg 1日2回朝夕	下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する
前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害	タムスロシン	ハルナール	パルナック	1回0.1-0.2mg 1日1回	尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エピカルス配合		1回2錠 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エビプロスタット配合		1回1錠 1日3回	前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エルサメット配合		1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺疾患治療剤	セルニチンポーレンエキス	セルニルトン		1回2錠 1日2-3回	抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する
尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤	オキシブチニン	ネオキシテープ	ポラキス	1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ)	膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤	プロピベリン	バップフォー		1回20mg 1日1-2回
頻尿治療剤	ブラダロン	フラボキサート		1回200mg 1日3回	膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する
勃起不全治療剤	タダラフィル	シアリス		1回5-20mg 1日1回	性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
勃起不全治療剤	シルデナフィル	バイアグラ		1回25-50mg 1日1回	シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。
勃起不全治療剤	バルデナフィル	レビトラ		1回5-20mg 1日1回	陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる
切迫早産における子宮収縮抑制剤	硫酸マグネシウム	マグセント
切迫流・早産治療剤	リトドリン	ウテメリン	リトドール	1回5mg 1日3回	β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する
尿路結石治療剤	ウラジロガシエキス	ウロカルン		1回2錠 1日3回	結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す

「酒石酸」

　　[★]

英

tartaric acid

商

MS温シップ、MS冷シップ、アイファガン、アポノール、アミノレバンEN配合、アリメジン、イフェンプロジル酒石酸塩、イブロノール、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセロン、オーラ、クリアミン配合、サーカネッテン配合、サルポグレラート塩酸塩、ジフェニドール塩酸塩、シプセロン、ゼグミューラー、セリミック、セレクナート、セロクラール、セロケン、セロケンL、ゾルピデム酒石酸塩、タラモナール、チャンピックス、テクニス、テクネMAG3、デトルシトール、デンタカインカートリッジ、トラベルミン配合、ナベルビン、ハーネシップ、バックス、バリエース、バルギン、バロス、ヒシダリン、ヒルトニン、ヒルロック、フレザニール、プロチレリン酒石酸塩、プロヘパール配合、ペチロルファン、ヘパンED配合、ボグニン、マイスリー、マルファ配合、ミルサート冷シップ、メサフィリン配合、メデピン、メトプリック、メトプロロール酒石酸塩、メルコモン、ヨウアジール、ラクール冷シップ、リーバクト配合、リスペリドン、リンブレーン、ロゼウス、ロプレソール、ロプレソールSR、ロルファン、酒石酸

• http://ja.wikipedia.org/wiki/%E9%85%92%E7%9F%B3%E9%85%B8

• C4H6O6。
• IUPAC名：2,3-ジヒドロキシブタン二酸
• 分子量150.09。

「トルテロジン」

　　[★]

英

tolterodine

化

酒石酸トルテロジン, tolterodine tartrate

商

デトルシトール

概念

• 抗コリン薬の一種で、膀胱に選択性の高いムスカリン受容体拮抗薬。

適応

• 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

禁忌

デトルシトールカプセル

• 尿閉、閉塞隅角緑内障、重篤な心疾患、麻痺性イレウス、[[胃アトニー・腸アトニー、重症筋無力症、本剤に対する過敏症

用法用量

デトルシトールカプセル

• 健常成人には酒石酸トルテロジン4mg 1T
• 腎障害、肝障害、CYP3A4阻害のマクロライド系抗生物質・アゾール系抗真菌薬の服用の場合には、酒石酸トルテロジン2mg 1T

「トル」

　　[★]

英

Torr

関

圧力

• 圧力の単位。

1 torr ≒ 1 mmHg

(1) 760 mmHg = 101325.0144354 Pa

(2)
  1 torr = 1 atm(1気圧(標準大気圧)) / 760
  1 atm = 101325 Pa = 760 torr

 ∴ (1)と(2)はわずかに異なる。