デスフェラール

出典: meddic

デフェロキサミン

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和文文献

  • デスフェラール, サイクロスポリンにて加療中の再生不良性貧血合併C型慢性肝炎の1例
  • 宮林千春
  • ENDOSCOPIC FORUM for digestive disease 21, 85, 2005
  • NAID 50004082008
  • デスフェラール(desferrioxamine)併用血漿交換療法が有効であったアルミニウム脳症と思われる1例(第279回北海道地方会,学会抄録)
  • 窪田 理裕,久島 貞一,伊藤 勇市,川村 幸次郎
  • 日本泌尿器科學會雜誌 78(5), 958, 1987-05-20
  • NAID 110006790020

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添付文書

薬効分類名

  • 鉄排泄剤

販売名

デスフェラール注射用500mg

組成

成分・含量

  • 1バイアル中デフェロキサミンメシル酸塩(日局)500mg

禁忌

  • 無尿又は重篤な腎障害のある患者(透析中の患者を除く)〔金属錯体の約半分は腎を介して排泄されるため、無尿又は重篤な腎障害のある患者では、排泄が遅延する。なお透析膜は通過するので透析患者には投与可能である。〕
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 下記疾患における尿中への鉄排泄増加
  • 原発性ヘモクロマトーシス
  • 続発性ヘモクロマトーシス
  • 本剤1バイアル(デフェロキサミンメシル酸塩として500mg)を通常、日本薬局方注射用水5mLに溶解して使用する。通常、慢性鉄過剰症に対しては、1日量デフェロキサミンメシル酸塩として1000mgを1〜2回に分けて筋肉内に注射する。維持量としては、効果発現の程度に応じて、適宜1日量デフェロキサミンメシル酸塩として500mgに減量する。
    患者が特に重篤であったり、あるいはショックの状態にあるときには、1回デフェロキサミンメシル酸塩として1000mgを毎時15mg/kgの速度で徐々に点滴静注し、1日量が80mg/kgを超えない範囲とする。

慎重投与

  • 腎機能障害のある患者(透析中の患者を含む)〔眼障害、聴力障害等の副作用があらわれやすい。〕
  • 血清フェリチン値の低い患者〔血清フェリチン値が2,000ng/mL以下の患者では眼障害、聴力障害等の副作用があらわれやすい。〕
  • 重篤な肝障害のある患者〔肝機能が悪化するおそれがある。〕
  • 糖尿病患者〔網膜病変があらわれやすい。〕

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)

  • ショック、アナフィラキシー様症状、血管浮腫があらわれることがある。観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

眼障害

  • 水晶体混濁、視力低下(0.5%未満)、夜盲、色覚異常、視野欠損、霧視、網膜色素変性、視力消失、視神経炎、暗点、角膜混濁(頻度不明)があらわれることがある。観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「慎重投与2.」の項参照)

聴力障害

  • 難聴等の聴力障害(0.5%未満)、耳鳴、高音域での感音性難聴(頻度不明)があらわれることがある。観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「慎重投与2.」の項参照)

エルシニア感染症(0.5%未満)

  • エルシニア敗血症等の感染症(Y.enterocolitica,Y.pseudotuberculosisによる)を起こすことがある。発熱、下痢、腹痛等の症状があらわれた場合には投与を中止し、抗菌剤を投与するなど適切な処置を行うこと。

ムーコル症(頻度不明)

  • ムーコル症等の重症真菌感染症があらわれることがある。観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全、腎尿細管障害(頻度不明)

  • 急性腎不全、腎尿細管障害があらわれることがある。観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 3価の鉄イオンと結合して安定な水溶性のフェリオキサミンBを形成する。その安定度恒数は1031であり、EDTA(1025)よりも強い(in vitro)。5,6)理論的にはデフェロキサミンメシル酸塩100mgは3価の鉄イオン8.5mgと結合する。
  • フェリチン及びヘモジデリンから鉄を除去するが7)、ヘモグロビン鉄とは反応せず(in vitro)、ミオグロビン又は呼吸系酵素中のポルフィリン鉄とは反応しないと考えられている。5)また、生体内ではトランスフェリンからの鉄はほとんど除去しない。8)
  • 肝実質細胞内でフェリチンもしくはヘモジデリン鉄と結合し、胆汁を介して排泄され、肝細胞外では網内細胞由来の鉄と結合し、腎を介して排泄されるが、この肝細胞外での鉄結合はトランスフェリンの鉄結合能飽和後においてのみ認められる(ラット)。9)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • デフェロキサミンメシル酸塩(Deferoxamine Mesilate)

化学名

  • N-[5-(Acetylhydroxyamino)pentyl]-N'-(5-{3-[(5-aminopentyl)hydroxycarbamoyl]-propanoylamino}pentyl)-N'-hydroxysuccinamide monomethanesulfonate

分子式

  • C2548N6O8・CH4O3S

分子量

  • 656.79

性状

  • 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)、2-プロパノール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    融点:約147℃(分解)


★リンクテーブル★
リンク元解毒剤」「デフェロキサミン」「デスフェリオキサミン

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解毒薬

商品

デフェロキサミン」

  [★]

deferoxamine
メシル酸デフェロキサミン deferoxamine mesilate
デスフェラール Desferal
デスフェリオキサミンデスフェラール
  • キレート剤
  • CAS:138-14-7
  • C25H48N6O8・CH4SO3
http://www.genome.jp/kegg-bin/get_entry?dr+D01186

適応

  • 鉄中毒



デスフェリオキサミン」

  [★]

desferrioxamine
デフェロキサミンデスフェラールメシル酸デフェロキサミン



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