テトラサイクリン系抗菌薬

出典: meddic

tetracyclines antibiotics
抗菌薬
  • first aid step1 2006 p.170

特徴

  • 静菌的作用
  • 抗菌薬の1st choiceになりやすい

構造

  • 六員環が4つ連結した構造 → 日光過敏との関連

作用機序

薬理作用

抗菌スペクトル

  • グラム陽性菌、グラム陰性菌、リケッチア、マイコプラズマ、アメーバ

動態

  • 酸に強く経口投与可能
  • 上部消化管から吸収される
  • 脳脊髄液には移行しづらい。
  • 胆汁、尿にそのまま排泄される

適応

注意

禁忌

  • 妊婦

副作用

  • 歯牙の着色:妊婦、授乳中の女性、8歳以下の子供には避ける
  • 日光過敏
  • 催奇性:骨の発育阻害
  • 菌交代症

テトラサイクリン系抗菌薬



UpToDate Contents

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和文文献

  • 薬と食の相互作用(51)(2)薬と食・嗜好品の出会いで起こる治療の失敗(2)薬の小腸吸収低下から薬理効果がダウン(f)薬と乳製品など(4)
  • 澤田 康文,佐田 宏子,大谷 壽一
  • 医薬ジャ-ナル 39(12), 217-219, 2003-12
  • NAID 80016280913
  • テトラサイクリン系抗菌薬およびクロラムフェニコール系抗菌薬 (特集 抗菌薬と耐性菌) -- (抗菌薬の特徴と耐性菌)

関連リンク

テトラサイクリン系抗菌薬の特徴 70Sリボソームの30Sサブユニットに結合し、蛋白合成を阻害する。「細菌の蛋白合成系において、aminoacyl t-RNAがm-RNA・リボゾーム複合物と結合するのを妨げ、蛋白合成を阻止させることにより抗菌作用を ...
テトラサイクリン系( 細菌および抗菌薬: テトラサイクリン系表 13: 参照)は静菌性抗生物質であり,リボソームの30Sサブユニットに結合することにより細菌の蛋白合成を阻害する。
最適な抗菌薬を判定 2013年、大阪大学産業科学研究所の松本桂巳客員教授らは、院内感染の原因になる緑膿菌などに感染した際に、患者に最適な抗菌薬をすばやく選ぶための検査キットを開発した。 菌がどの薬に耐性を ...

関連画像

抗生物質 テトラサイクリン系 テトラサイクリン系抗生物質 坦懐静脈内投与後の組織移行率


★リンクテーブル★
国試過去問108A051」「100I040
リンク元妊娠」「脂肪肝」「リボソーム」「尿素窒素」「オウム病
関連記事抗菌薬」「リン」「テトラサイクリン」「」「抗菌

108A051」

  [★]

  • 60歳の男性。発熱と全身の皮疹を主訴に来院した。 15日前に山へ山菜採りに行った。 5日前から発熱があり、 3日前から全身に皮疹が出現していた。体温 39.5℃。全身に痒みのない紅色丘疹が多発し、右下腿には黒褐色の痂皮が付着した紅斑を認める。血液所見:赤血球 436万、 Hb 13.6 g/dl、Ht 42%、白血球 6,800、血小板 32万。血液生化学所見: AST 120 IU/l、ALT 110 IU/l。CRP 3.5 mg/dl。胸腹部 (別冊No.24A)と右下腿 (別冊 No.24B)の写真を別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 108A050]←[国試_108]→[108A052

100I040」

  [★]

  • 34歳の男性。2日前から39℃の発熱、全身倦怠感、結膜充血および頭痛が生じ、同時に前胸部に発疹を認め、全身に拡大していくため来院した。2週前に植物採取のため山に行った。1週前に右大腿内側の有痛性紅斑に気付いた。右鼠径リンパ節の有痛性腫大を認める。血清生化学所見:AST562単位、ALT720単位。右大腿内側の紅斑の写真を以下に示す。
  • 適切な治療薬はどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 100I039]←[国試_100]→[101A001

妊娠」

  [★]

pregnancy, gravidity, gestation
妊娠週数妊娠期間、(妊娠週数・妊娠月数の推定)子宮#子宮の大きさtrimester妊婦
妊娠x週
x weeks of gestation

妊娠期間 (L.107)

  • 最終月経の開始から280日(40週)
  • 受精後266日(38週)

妊娠に伴う自覚、検査所見

QB必修
  • 尿検査による妊娠反応陽性:4週
  • つわり症状       :6週
  • 胎動の自覚       :18-20週

検査

超音波検査

  • 第5週で胎嚢がみとめられる。
QB必修
  • 妊娠4週:胎囊
  • 妊娠5週:胎児
  • 妊娠6週:胎児心拍
  • 妊娠10-12週:ドップラーによる胎児心拍

尿妊娠反応

  • 第5-8週で妊娠反応が陽性となる

妊娠による変化

G10M.38 NGY.293-303
  • 循環
  • 循環血液量増加 → 血漿量の増加が血球成分の増加より著しい → 血液希釈(赤血球数↓、Hb↓、Ht↓)
  • 白血球増加(5000~12000 /ul)。多核白血球優位に増加。
  • 凝固能:凝固系亢進、線溶系抑制
  • 血液凝固因子:第XI因子、第XIII因子を除き、血液凝固因子の濃度が上昇
  • 消化管
  • 胃:緊張度と運動性低下。食道括約筋圧低下、妊娠子宮による胃の変異により胃食道逆流が生じやすい(→麻酔管理では妊婦はfull stomach扱い)。
  • 呼吸器
  • 胸郭弛緩、横隔膜挙上、気道拡張(プロゲステロンによる気管平滑筋弛緩)
→[一回換気量]増加、[予備呼気量]減少、[残気量]減少 → 残気量が減少し、一回換気量が増加 → 分時換気量増加
  • 代謝:
  • 糖:
  • 食後血糖は上昇。空腹時血糖は低下する。また、食後に高インスリン血症が持続する。 (NGY.293)
  • 内分泌
  • FSH, LH:非妊娠時の基礎値
  • hCG:10週前後にピークとなり以降、減少。
  • PRL:妊娠末期に向かって増加

妊娠によるエネルギー付加量

NGY.324
  • 日本人成人女子の生活活動強度別の栄養所要量(kcal/day)
妊婦 +350
G10M.72
  • 付加エネルギー量(/day)
  • 妊娠初期:50kcal
  • 妊娠中期:250kcal
  • 妊娠末期:500kcal
  • 授乳中:450kcal

妊娠と服用薬

  • 妊婦は以下の機関に相談することを進める。
  • 妊娠と薬情報センター - 独立行政法人 国立成育医療研究センター
http://www.ncchd.go.jp/kusuri/index.html

服用薬の影響

  • 4週から7週末までは器官形成期であり、催奇形性が確認されているものはワルファリン(鼻奇形、骨形成不全)、メトトレキセート(種々の奇形)、抗てんかん薬(種々の奇形)がある。(参考1)
一般名または薬物群名 報告された催奇形性・胎児毒性
アミノグリコシド系抗菌薬 非可逆的第VIII脳神経障害、先天性聴力障害
アンギオテンシン変換酵素阻害薬
アンギオテンシン受容体拮抗薬
(中・後期)胎児腎障害・無尿・羊水過少、肺低形成、四肢拘縮、頭蓋変形
エトレチナート 催奇形性、皮下脂肪に蓄積されるため継続治療後は年単位で血中に残存
カルバマゼピン 催奇形性
サリドマイド 催奇形性:サリドマイド胎芽病(上肢・下肢形成不全、内臓奇形、他)
シクロホスファミド 催奇形性:中枢神経系、他
ダナゾール 催奇形性:女児外性器の男性化
テトラサイクリン系抗菌薬 (中・後期)歯牙の着色、エナメル質の形成不全
トリメタジオン 催奇形性:胎児トリメタジオン症候群
バルプロ酸ナトリウム 催奇形性:二分脊椎、胎児バルプロ酸症候群
非ステロイド性消炎鎮痛薬 (妊娠後期)動脈管収縮、胎児循環持続症、羊水過少新生児壊死性腸炎
ビタミンA 催奇形性
フェニトイン 催奇形性:胎児ヒダントイン症候群
フェノバルビタール 催奇形性:口唇裂・口蓋裂、他
ミソプロストール 催奇形性、メビウス症候群
子宮収縮・流早産
メソトレキセート 催奇形性:メソトレキセート胎芽病
ワルファリン 催奇形性:ワルファリン胎芽病、点状軟骨異栄養症、中枢神経系の先天異常

臨床関連

届出

参考

  • 1. 産婦人科 診療ガイドライン 産科編2008
[display]http://www.jsog.or.jp/activity/pdf/FUJ-FULL.pdf




脂肪肝」

  [★]

fatty liversteatosishepatic steatosisliver steatosis
脂肪過多症脂肪症アルコール性肝障害

概念

病態生理

see BPT.654 uptodate.2

原因

YN.B-36改変 uptodate.1
  • 内分泌・代謝異常
  • 薬剤性

検査

  • 血液検査
  • AST・ALT:正常かやや上昇(ALT優位) (YN.B-36) ⇔ アルコール性脂肪肝ではAST優位
思うに、小葉辺縁(門脈域)にはALTが多いが、脂肪滴を蓄えた肝細胞はこの領域に多いのでは?だとすれば、lipid peroxidation productによる肝障害によりALTがleakしてALT優位となる説明がつくのだが。どうなの?

CT

  • 脂肪肝:単純CTで肝実質のCT値が脾臓よりも低くなる。正常な肝臓は脈管より高CT値を示すが、脂肪肝の場合はより低CT値を示すようになる

参考

  • 1. Non-alcoholic fatty liver disease - wiki en
[display]http://en.wikipedia.org/wiki/Non-alcoholic_fatty_liver_disease

uptodate

  • 1. [charged] 成人における甲状腺機能亢進症の臨床症状の概要 - uptodate [1]
  • 2. [charged] 非アルコール性脂肪性肝疾患の病因 - uptodate [2]



リボソーム」

  [★]

ribosome
細胞


  • mRNAを元にアミノ酸を重合してタンパク質を合成する細胞小器官
  • rRNAとタンパク質からなる
  • HE染色では好酸性に染まる。核酸成分(rRNA)が多いため青染することになる。
  • 原核生物:70S = 30Sサブユニット + 50Sサブユニット
  • 真核生物:80S = 40Sサブユニット + 60Sサブユニット

タンパク質合成 (ECB.252)

mRNAの5'側にE部位が位置し、P部位、A部位の順に並んでいる。
  • 1. コドンに対応するアミノアシルtRNAがA部位に取り込まれる
  • 2. アミノアシルtRNAのアミノ酸に、ペプチジルtRNAに結合しているペプチドが転移される
リボソームがスライドすることで、ペプチドを渡したtRNAはE部位に、ペプチジルtRNAはP部位に移動する。
  • 3. E部位のtRNAはリボソームから遊離する
  • 4. 1.へもどる

抗菌薬の作用点

30Sリボソーム

50Sリボソーム


尿素窒素」

  [★]

urea nitrogen UN
血中尿素窒素 blood urea nitrogen BUN
尿素ウレアーゼクレアチニン残余窒素


意義

  • 血中の尿素
  • 尿素は肝臓で尿素サイクルによって産生される。

尿素窒素を構成する要素 LAB

  • 産生:腎前性因子(食事蛋白摂取量、組織崩壊、胃腸管出血)、循環血液量の異常(脱水、血液濃縮)
  • 排泄:腎性因子:腎機能
  • その他:チアジド系利尿薬エタクリン酸テトラサイクリン系抗菌薬(腎障害作用、蛋白異化作用を有する)で中等度上昇。成長ホルモンやタンパク質同化ホルモンにより低下。

基準値

  • 8-20 mg/dL (QB)
単位の変換:1 mg/dL = 10 x 10^-3 g/L = 10^-2 / 28 mol/L = 0.0003751 mol/L = 0.3751 mmol/L
N2 = 28 g/L

判別(検査値の本より)

  • 3g/日以下(減少)
  • [高頻度]肝不全(肝硬変末期など)、高度腎不全、低蛋白食、妊娠
  • [可能性]飢餓
  • 15g/日以上(増加)
  • [高頻度]高蛋白食、蛋白異化の亢進する病態(悪性腫瘍、感染、外傷、手術など)
  • [可能性]コルチコステロイド、利尿薬、テトラサイクリンなどの薬物投与


オウム病」

  [★]

psittacosis
インコ飼い病 budgerigar fancier disease、オルニトーシス ornithosis、鸚鵡病
人畜共通感染症(トリでは無症状なのだが・・・)、非定型肺炎

概念

  • interstitial pneumonitis accompanied by headache, backache, and a dry, hacking cough
  • a pale, macular rash is also found on the trunk(Horder's spot)
  • 四類感染症

疫学

病原体

感染経路

  • 経気道感染:トリの排泄物の吸入
  • 経口感染:口移しで餌をやるなど

潜伏期

  • 7-14日

症状

  • 初発症状は突然の発熱と咳嗽
  • 激しい乾性咳、全身倦怠感、発熱、頭痛、比較的徐脈、
  • 重症例では肝脾腫、黄疸

検査

  • 血算:
  • 白血球:不変
  • 胸部単純X線写真:間質性肺炎

治療

  • 薬物療法
  • (第一選択)テトラサイクリン系抗菌薬、マクロライド系抗菌薬、ニューキノロン系抗菌薬

参考

  • 1. [charged] オウム病 - uptodate [3]


抗菌薬」

  [★]

antibacterial drug, antibacterial
抗生剤薬理学抗菌薬一覧抗細菌薬
first aid step 1 2006 p.165

定義

  • 細菌/微生物に静菌作用、殺菌作用を示す物質。結果として、人において病原性を除去する目的で使用される。
  • このうち、微生物によって産生される物質を抗生物質と呼ぶ


作用機序による分類

first aid step 1 2006 p.165
  Mechanism of action Drugs
1 Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins
2 Block peptidoglycan synthesis bacitracin, vancomycin, cycloserine
3 Disrupt bacterial/fungal cell membranes polymyxins
4 Disrupt fungal cell membranes amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles
5 Block nucleotide synthesis sulfonamides, trimethoprim
6 Block DNA topoisomerases quinolones
7 Block mRNA synthesis rifampin
8 Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid
9 Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin
 ATuSi → あつし


薬物動態

  • 濃度依存性:アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
  • 時間依存性:βラクタム系抗菌薬

治療期間

小児

尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-
感染臓器・臨床診断 原因菌 投与期間(抗菌薬)
髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
肺炎球菌 10-14日
髄膜炎菌 7-10日
GBS,腸内細菌,リステリア 21日
中耳炎 <2 歳 10日
2 歳≦ 5-7日
咽頭炎 A 群連鎖球菌 10日(ペニシリン系薬)
5日(セフェム系薬)
肺炎 肺炎球菌,インフルエンザ菌 解熱後3-4日
黄色ブドウ球菌 3-4週間
マイコプラズマ,クラミジア 10-21日
腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎 大腸菌,プロテウス,腸球菌 3日
14日
骨髄炎 黄色ブドウ球菌 21日
連鎖球菌,インフルエンザ菌 14日

主要な感染症の抗菌薬投与期間

感染レジマニュ p.27
骨髄炎 4-6週
耳鼻咽喉 中耳炎 5-7日
副鼻腔炎 5-14日
A群溶連菌咽頭炎 10日
肺炎 肺炎球菌 7-10日 or 解熱後3日間
インフルエンザ菌 10-14日
マイコプラズマ 14日(7-10日)
レジオネラ 21日
肺化膿症 28-42日
心臓 感染性心内膜炎 α連鎖球菌 2-4週
黄色ブドウ球菌 4-6週
消化管 腸炎 赤痢菌 3日
チフス 14日(5-7日)
パラチフス
腹膜炎 特発性 5日
二次性 10-14日
胆肝膵 肝膿瘍 細菌性 4-8週
アメーバ性 10日
尿路 膀胱炎 3日
急性腎盂腎炎 14日(7-10日)
急性腎盂腎炎・再発 6週
慢性前立腺炎 1-3ヶ月
髄腔 髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
髄膜炎菌
肺炎球菌 10-14日
リステリア 21日
敗血症 敗血症 コアグラーゼ陰性ブドウ球菌 5-7日
黄色ブドウ球菌 28日(14日)
グラム陰性桿菌 14日(7-14日)
カンジダ 血液培養陰性化後, 14日

妊婦に避けるべき抗菌薬

  • Antibiotics to avoid in pregnancy
  • Sulfonamides––kernicterus.
  • Aminoglycosides––ototoxicity.
  • Fluoroquinolones––cartilage damage.
  • Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom
(and clarithromycin––embryotoxic).
  • Metronidazole––mutagenesis.
  • Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
  • Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
  • Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
  • Chloramphenicol––“gray baby.”
  • SAFE Moms Take Really Good Care.

使っても良い

YN.H-24
  • βラクタム系
  • エリスロマイシン、アジスロマイシン

参考

  • 抗菌薬インターネットブック
まとまっていてよい
[display]http://www.antibiotic-books.jp

抗菌薬一覧

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





テトラサイクリン」

  [★]

tetracycline TC
tetracyclinum
塩酸テトラサイクリン
アクロマイシンアクロマイシンVオキシテトラコーンテトラサイクリン・プレステロンテラ・コートリルテラマイシンレダマイシン
テトラサイクリン系抗菌薬抗菌薬



薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


抗菌」

  [★]

antibacterialantimicrobialantibiotic
抗菌剤抗菌性抗菌的抗菌薬抗生剤抗生物質



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