テガフール

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tegafur
tegafurum
サンフラールフェンタールイカルスステロジンティーエスワンテフシールフトラフールユーエフティルナシン
ティーエスワン



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/06/20 21:28:51」(JST)

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和文文献

  • 肺原発淡明細胞腺癌の1切除例
  • 清水 誠一,藤崎 成至,河内 雅年,江藤 高陽,西田 俊博
  • 日本呼吸器外科学会雑誌 = The journal of the Japanese Association for Chest Surgery 24(7), 1020-1024, 2010-11-15
  • 肺原発淡明細胞腺癌の報告は極めてまれである.今回,上縦隔までリンパ節転移を伴った淡明細胞腺癌の1例を胸腔鏡補助下に完全切除したので報告する.症例は69歳,女性.CTにて右肺S8に23mm大の結節を認め,PET-CTで結節,肺門および縦隔リンパ節に集積を指摘された.術前診断はcT1bN2M0 Stage III Aの右下葉肺癌で,胸腔鏡補助下右下葉切除+ND2aをおこなった.組織学的所見では,病変の …
  • NAID 10026963606
  • P2-272 テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウムの院外処方箋の適正使用に向けた調査(一般演題 ポスター発表,癌薬物療法(外来化学療法),臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
  • 栗原 梢,野村 久祥,臼井 浩明,永井 茂,篠原 高雄
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 435, 2010-10-25
  • NAID 110008109270

関連リンク

テガフール (tegafur,国際一般名) は、がんに対する化学療法に用いられる フルオロウラシルのプロドラッグである。テガフール・ウラシル (UFT) の構成成分。 テガフールは代謝を受けフルオロウラシルになることで抗がん活性を示す。 ...

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • 代謝拮抗剤

販売名

  • フトラフール腸溶カプセル200mg

組成

成分・含量

  • 1カプセル中
    テガフール200mg

添加物

  • メタクリル酸コポリマーL、トウモロコシデンプン、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、グリセリン脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム

効能または効果

  • 消化器癌(胃癌、結腸・直腸癌)、乳癌の自覚的・他覚的症状の寛解


  • 通常1日量としてテガフール800mg?1200mgを1日2?4回に分けて経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。
    なお、他の抗悪性腫瘍剤または放射線との併用の場合は単独で使用する場合に準じ、適宜減量する。


慎重投与

  • 骨髄抑制のある患者[骨髄抑制が増強するおそれがある。]
  • 肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害が悪化するおそれがある。]
  • 腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
  • 感染症を合併している患者[骨髄抑制により、感染症が悪化するおそれがある。]
  • 心疾患又はその既往歴のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 消化管潰瘍又は出血のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 耐糖能異常のある患者[耐糖能異常が悪化するおそれがある。]1)
  • 水痘患者[致命的な全身障害があらわれるおそれがある。]


重大な副作用

  • [( )内に発現頻度を記載。未記載は頻度不明。]

骨髄抑制、溶血性貧血等の血液障害

  • 汎血球減少、無顆粒球症(症状:発熱、咽頭痛、倦怠感等)、白血球減少(2.2%)、貧血(0.8%)、血小板減少(0.6%)、出血傾向、溶血性貧血等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

劇症肝炎等の重篤な肝障害(「警告」の項参照)4)

肝硬変

  • 長期投与においてAST(GOT)、ALT(GPT)の明らかな上昇を伴わずに肝硬変があらわれることがあるので、観察を十分に行い、プロトロンビン時間延長、アルブミン低下、コリンエステラーゼ低下、血小板減少等が認められた場合には投与を中止すること。

脱水症状

  • 激しい下痢があらわれ、脱水症状まで至ることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、補液等の適切な処置を行うこと。

重篤な腸炎

  • 出血性腸炎、虚血性腸炎、壊死性腸炎等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、激しい腹痛・下痢等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。5)

白質脳症等を含む精神神経障害

  • 白質脳症(意識障害、小脳失調、痴呆様症状等を主症状とする)6)や意識障害、失見当識、傾眠、記憶力低下、錐体外路症状(0.1%未満)、言語障害(0.1%未満)、四肢麻痺、歩行障害、尿失禁、知覚障害等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

狭心症、心筋梗塞、不整脈

  • 狭心症、心筋梗塞、不整脈(心室性頻拍等を含む)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸痛、失神、息切れ、動悸、心電図異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。7,8)

急性腎不全、ネフローゼ症候群

  • 急性腎不全、ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

嗅覚脱失

  • 嗅覚障害(長期投与症例に多い)があらわれ、嗅覚脱失まで至ることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

  • 間質性肺炎(初期症状:咳嗽、息切れ、呼吸困難、発熱等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、胸部X線等の検査を行い、副腎皮質ホルモン剤の投与など適切な処置を行うこと。

急性膵炎

  • 急性膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、血清アミラーゼ値の上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重篤な口内炎、消化管潰瘍、消化管出血

  • 重篤な口内炎、消化管潰瘍、消化管出血(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)

  • 皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

抗腫瘍効果31?34)

  • Walker-256、吉田肉腫、AH-130(ラット)及びSarcoma-180、Ehrlich腫瘍(マウス)等の各種皮下移植腫瘍に対して腫瘍増殖抑制効果を示し、さらに上記実験腫瘍移植によるリンパ節転移及び肺転移を抑制した。また、ヒト胃癌、直腸癌皮下移植腫瘍(ヌードマウス)に対しても効果を示した。

作用機序35?42)

  • テガフールの抗腫瘍効果は体内で徐々に変換される5-FUに基づいている。
    5-FUの作用機序は活性代謝物であるFdUMPがdUMPと拮抗し、thymidylate synthaseを抑制することによるDNAの合成阻害と、FUTPがRNAに取込まれることによるRNAの機能障害に起因するものと考えられている(in vitro)。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • テガフール(Tegafur)

化学名

  • 5-Fluoro-1-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-yl]uracil

分子式

  • C8H9FN2O3

分子量

  • 200.17

融点

  • 166?171℃

性状

  • 白色の結晶性の粉末である。メタノール又はアセトンにやや溶けやすく、水又はエタノール(95)にやや溶けにくい。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。メタノール溶液(1→50)は旋光性を示さない。


★リンクテーブル★
リンク元フルオロウラシル」「ティーエスワン」「ティーエスワン配合」「ユーエフティ
拡張検索テガフール・ウラシル合剤

フルオロウラシル」

  [★]

fluorouracil FU
5-フルオロウラシル, 5-fluorouracil, 5-fluorouracilum, 5-FU
カルゾナール、フラキュール、ベントンルナコールルナポンテガフールカルモフール5-FU(5-FU錠、5-FU注、5-FU軟膏), Adrucil, Efudex, Fluoroplex
代謝拮抗薬葉酸
  • first aid step1 2006 p.307,308
  • ピリミジン代謝阻害

特徴

  • S期特異的

作用機序

  • 5-FUは5F-dUMPに転換され、これが葉酸と共有結合して複合体を形成する。この複合体はthymidylate synthataseを阻害し、結果としてdTMPの合成を阻害させる。(dTMPの合成を阻害するという意味でMTXと同じ)

適応

  • (USMLE)大腸癌や固形腫瘍、basal cel carcinoma

副作用



ティーエスワン」

  [★]

TS-1

添付文書

  • [display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229101D1025_1_03/4229101D1025_1_03?view=body



ティーエスワン配合」

  [★] テガフールギメラシルオテラシルカリウム(オテラシル)

代謝拮抗剤


ユーエフティ」

  [★] テガフールウラシル

テガフール・ウラシル合剤


テガフール・ウラシル合剤」

  [★]

tegafur/uracil mixture
ユーエフティUFT
テガフール ウラシル

作用機序

ユーエフティ配合カプセルT100/**ユーエフティE配合顆粒T100/**ユーエフティE配合顆粒T150/**ユーエフティE配合顆粒T200
  • ユーエフティの抗腫瘍効果は体内でテガフールから徐々に変換される5-FUに基づいている。
  • 5-FUの作用機序は活性代謝物であるFdUMPがdUMPと拮抗し、thymidylate synthaseを抑制することによるDNAの合成阻害と、FUTPがRNAに取込まれることによるRNAの機能障害に起因するものと考えられている(in vitro)。
  • ユーエフティに含有されるウラシルによるテガフールの抗腫瘍効果の増強はリン酸化及び分解酵素に対する5-FUとウラシルの酵素親和性の差により5-FUの分解が抑制されることに起因し、特に腫瘍内において5-FUとそのリン酸化活性代謝物が高濃度に維持されることによるものと考えられている(in vitro)。

添付文書

  • ユーエフティ配合カプセルT100/**ユーエフティE配合顆粒T100/**ユーエフティE配合顆粒T150/**ユーエフティE配合顆粒T200
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229100D3023_1_01/4229100D3023_1_01?view=body


-UFT





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