- 英
- tyrosine kinase
- 関
- 2量体で機能している
- リガンドがない場合は単量体で膜状に浮遊している
UpToDate Contents
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- 1. 慢性骨髄性白血病に対するチロシンキナーゼ阻害剤の臨床使用 clinical use of tyrosine kinase inhibitors for chronic myeloid leukemia
- 2. 進行消化管間質腫瘍に対するチロシンキナーゼ阻害剤療法 tyrosine kinase inhibitor therapy for advanced gastrointestinal stromal tumors
- 3. 血管新生阻害剤の概要 overview of angiogenesis inhibitors
- 4. 慢性骨髄性白血病の治療の概要 overview of the treatment of chronic myeloid leukemia
- 5. 進行非小細胞肺癌：治療歴がある患者に対する二次療法 advanced non small cell lung cancer subsequent therapies for previously treated patients
Japanese Journal
- 神経変性疾患における神経新生を目的とした創薬
- 福永 浩司,塩田 倫史,森岡 基浩,韓 峰
- 日本薬理学雑誌 131(5), 341-346, 2008-05-01
- 成体脳で見いだされた神経新生はアルツハイマー病，パーキンソン病，ハンチントン舞踏病，脳虚血などの神経変性疾患において神経再生という新しい治療法の可能性を示した．神経新生は脳虚血やてんかんなどの神経疾患において一過性に刺激されるが，長期に新生ニューロンが生存し，代替機能を果たすのかは疑問視されている．アルツハイマー病患者においても神経前駆細胞が増えるという報告もあるが，遺伝子改変のアルツハイマー病モ …
- NAID 10024382659
- HER2を過剰発現する膵癌に対するHerceptin (trastuzumab), 5-FU (5-fluorouracil)併用療法の細胞傷害効果
- 佐伯 博行
- 横濱醫學 56(2), 111-119, 2005-03-31
- HER2(human epidermal growth factor receptor 2)は細胞膜貫通型チロシンキナーゼ受容体であり細胞の増殖,分化に関与している.膵癌の19.6〜47.6%にHER2過剰発現が認められるがHerceptin(trastuzumab)の有効性や化学療法との併用効果に関しては不明である.今回,ヒト膵癌培養細胞株TRGを用いてHerceptinと5-FU(5-fluo …
- NAID 110004634183
Related Links
- ２量体化により、２つの受容体のキナーゼドメインが位置的に近くなり、相互のキナーゼ ドメインのチロシン残基をリン酸化しあう。細胞質領域には微弱 ... ErbB1受容体は1981 年に最も速く同定された受容体型 チロシンキナーゼである。 ErbB受容体は非常に相同 ...
- チロシンキナーゼ型受容体は増殖因子（成長因子：GF）の受容体です。ただ、成長因子 の中でTGF-βだけは、セリン－スレオニンキナーゼ型受容体であるので、例外としてここ には含めません。 ところで、前項で述べた「タンパク質はリン酸化されることで活性化 ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「受容体チロシンキナーゼ」「チロシンキナーゼレセプター」 |
| 関連記事 | 「受容体」「チロシン」「チロシンキナーゼ」「受容」「体」 |
「受容体チロシンキナーゼ」
- 英
- receptor tyrosine kinase receptor, tyrosine kinase RTK
- 同？
- チロシンキナーゼ受容体
カスケード
- リガンド結合→レセプターの二量体化→レセプターの細胞膜内領域を自己リン酸化
- →ホスホリパーゼC→ジアシルグリセロール→PKC→増殖因子の活性化
- →Grb2→SOS→Ras→Raf-1(MAPKKK)→MEK(MAPKK)→Erk1/Erk2(MAPK)→(核移行)→ELK1→c-fos
- →PI3キナーゼ→PI(3,4,5)P3→PDK1→PKB→増殖因子の活性化
「チロシンキナーゼレセプター」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「チロシン」
- 英
- tyrosine Tyr Y, L-tyrosine
- 同
- p-ヒドロキシフェニルアラニン p-hydroxyphenylalanine、2-アミノ-3-ヒドロキシフェニルプロピオン酸 2-amino-hydroxyphenylpropionic acid
- 関
- アミノ酸
- 極性。無電荷
- 側鎖：
-CH2-C6H4-OH
- アラニンの側鎖にフェノールが付いた形。
代謝
- カテコールアミンの合成材料
「チロシンキナーゼ」
- 英
- tyrosine kinase
- 同
- チロシンプロテインキナーゼ tyrosine protein kinase、タンパク質チロシンキナーゼ 蛋白質チロシンキナーゼ protein tyrosine kinase PTK
- 関
- Vatalanib、プロテインキナーゼ