チメピジウム臭化物水和物

出典: meddic

チメピジウム

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通常成人は、1回チメピジウム臭化物水和物として30mg(セスデンカプセル30mg:1カプセル、セスデン細粒6%:0.5g)を1日3回経口服用する。年齢・症状により適宜増減する。 ※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守り ...
一般名:チメピジウム臭化物水和物(Timepidium Bromide Hydrate) 化学名:(5RS)-3-(Dithien-2-ylmethylene)-5-methoxy-1,1-dimethylpiperidinium bromide monohydrate 日本標準商品分類番号 871249 **2009年8月 改訂 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 鎮痙・鎮痛剤

販売名

セスジウム錠30mg

組成

有効成分

  • 日局 チメピジウム臭化物水和物

含量(1錠中)

  • 30mg

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、黄色5号

禁忌

  • 緑内障の患者[抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大による排尿障害のある患者[抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。]
  • 重篤な心疾患のある患者[抗コリン作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 麻痺性イレウスの患者[抗コリン作用により消化管運動を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

  • 次の疾患における痙攣並びに運動障害に伴う疼痛の緩解
  • 胃炎、胃・十二指腸潰瘍、腸炎、胆のう・胆道疾患、尿路結石
  • 膵炎に起因する疼痛の緩解


  • 通常成人には、1回チメピジウム臭化物水和物として30mgを1日3回経口投与する。
    年齢、症状により適宜増減する。


慎重投与

  • 前立腺肥大のある患者[抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。]
  • うっ血性心不全のある患者[抗コリン作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 不整脈のある患者[抗コリン作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 潰瘍性大腸炎の患者[中毒性巨大結腸があらわれることがある。]
  • 甲状腺機能亢進症の患者[抗コリン作用により頻脈、体温上昇等の交感神経興奮様症状が増強するおそれがある。]
  • 高温環境にある患者[抗コリン作用により発汗抑制が起こり、体温調節が困難になるおそれがある。]


薬効薬理

鎮痙作用

  • urethane麻酔を施したWister系雄性ラットの迷走神経刺激による胃攣縮高を50%以上抑制した場合を有効として、十二指腸内投与で50%の動物の反応が有効となる量(ED50値)は22.6mg/kgであった。3)
    またpentobarbital sodium麻酔を施した雑系成犬に切断した左側迷走神経から電気刺激を加え、以下ラットと同様に処理した場合のED50値は3.7mg/kgであった。3)
    さらに、ddY系雄性マウス(1群10匹)の胃内に投与した硫酸バリウムの移動率による腸管輸送能を求めたところ、硫酸バリウム投与の60分前に経口的に胃内に投与した臭化チメピジウムが輸送能を20%抑制するのに必要な量(ED20値)は18.0mg/kgであった。3)

散瞳作用

  • ddY系雄性マウス(1群10匹)の瞳孔に光を照射し、瞳孔径を測定した際、経口的に胃内投与した臭化チメピジウムが最大瞳孔径を1/2散瞳させるのに必要な量(ED50値)は195mg/kgであった。3)

唾液分泌抑制作用

  • phenobarbital sodium麻酔を施したHartley系雄性モルモット(1群10匹)の皮下にpilocarpine hydrochlorideを投与し、分泌された唾液をロートを介してメスシリンダーに採取したところ、0.9%NaCl投与対照群に比べて唾液分泌量が1/2となる臭化チメピジウムの経口投与量(ED50値)は170mg/kgであった。

選択性

  • 上記の結果から鎮痙作用への選択性(散瞳作用あるいは唾液分泌抑制作用のED50値/鎮痙作用のED50値あるいはED20値)を求めると、散瞳作用を指標とした場合10.8、唾液分泌抑制作用を指標とした場合は、ラット又はマウスの鎮痙作用のED50値あるいはED20値より、それぞれ7.52又は9.4であった。3)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • チメピジウム臭化物水和物(Timepidium Bromide Hydrate)

化学名

  • (5RS)-3-(Dithien-2-ylmethylene)-5-methoxy-1,1-dimethylpiperidinium bromide monohydrate

分子式

  • C17H22BrNOS2・H2O

分子量

  • 418.41

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    メタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、水又は無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    新たに煮沸して冷却した水に溶かした液(1→100)のpHは5.3〜6.3である。
    メタノール溶液(1→20)は旋光性を示さない。

融点

  • 約197℃(分解)


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