チミペロン

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timiperone
トロペロンセルマニル
抗精神病薬


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/07/07 12:33:50」(JST)

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和文文献

  • チミペロン含有水溶性高分子マトリックスからなる経皮吸収型製剤のラットにおける薬理活性
  • 高安 敏幸,角張 育弘,斉藤 英男,真船 英一,高杉 紀雄,高山 幸三,永井 恒司
  • Drug delivery system 11(3), 197-203, 1996-05-10
  • To prevent the emesis associated with anticancer therapy with chemotherapeutic drugs, various investigations have been conducted into transdermal dosage forms containing timiperone, antipsychotics and …
  • NAID 10007336750
  • 薬原性錐体外路症状出現下での非経口的チミペロン投与--動作・電気生理学的側面からの検討
  • 金子 義宏,熊代 永
  • 医学と生物学 117(5), p343-347, 1988-11
  • NAID 40000111243

関連リンク

トロペロンとは?チミペロンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
企業系リソース (薬価情報含む) チミペロン - QLifeお薬検索 - QLife. Inc. チミペロン - 医薬品情報・検索 イ-ファ-マ - Allied Medical Associates Co., Ltd. 管理系リソース timiperone - 規制物質法(CSA) - DEA, アメリカ合衆国 チミペロン - 麻薬 ...

関連画像

画像クリックで拡大写真セルマニル錠1mg画像クリックで拡大写真画像クリックで拡大写真画像クリックで拡大写真トロ ペロン チミペロン 1985 年

添付文書

薬効分類名

  • 抗精神病剤

販売名

トロペロン錠0.5mg

組成

有効成分(1錠中)

  • チミペロン 0.5mg

添加物

  • 乳糖水和物,トウモロコシデンプン,ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸Mg

禁忌

  • 昏睡状態の患者

〔症状が悪化するおそれがある.〕

  • バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制薬の強い影響下にある患者

〔中枢神経抑制作用が増強される.〕

  • 重症の心不全患者

〔一過性の血圧低下,頻脈等があらわれるおそれがある.〕

  • パーキンソン病のある患者

〔錐体外路症状が悪化するおそれがある.〕

  • 本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
  • アドレナリンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 統合失調症
  • チミペロンとして,1日0.5〜3mgよりはじめ徐々に増量し,通常成人1日3〜12mgを分割経口投与する.

なお,年齢,症状により適宜増減する.

慎重投与

  • 心・血管疾患,低血圧,又はこれらの疑いのある患者

〔一過性の血圧低下があらわれることがある.〕

  • てんかん等の痙攣性疾患,又はこれらの既往歴のある患者

〔痙攣閾値を低下させることがある.〕

  • 肝障害のある患者

〔症状が悪化するおそれがある.また,血中濃度が上昇するおそれがある.〕

  • 甲状腺機能亢進状態にある患者

〔錐体外路症状が起こりやすい.〕

  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 小児等(「小児等への投与」の項参照)
  • 薬物過敏症の既往歴のある患者
  • 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者

〔Syndrome malin(悪性症候群)が起こるおそれがある.〕

重大な副作用

Syndrome malin(悪性症候群)

頻度不明注1)

  • 無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと.本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある.なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている.

麻痺性イレウス

頻度不明注1)

  • 腸管麻痺(初期症状:食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩,腸内容物のうっ滞等)をきたし,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺が認められた場合には投与を中止すること.なお,この悪心・嘔吐は本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること.

遅発性ジスキネジア

頻度不明注1)

  • 長期投与により,口周部等の不随意運動があらわれ,投与中止後も持続することがある.

無顆粒球症,白血球減少

頻度不明注1)

  • 無顆粒球症,白血球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.

肺塞栓症,深部静脈血栓症

頻度不明

  • 抗精神病薬において,肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので,観察を十分に行い,息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと.

薬効薬理

  • トロペロンはブチロフェノン系の抗精神病剤である.

薬理作用

  • チミペロンの行動薬理学的特長は主薬効である抗メタンフェタミン作用,抗アポモルフィン作用及び条件回避反応抑制作用が強いのに対して,錐体外路系副作用と関連するカタレプシー惹起作用,協調運動抑制作用等の非特異的作用が弱いことである.

抗メタンフェタミン作用7)

  • ラットにおける抗メタンフェタミン常同行動作用はハロペリドールの約9倍,クロルプロマジンの約300倍であり,マウスにおける抗メタンフェタミン運動亢進作用はハロペリドールの約3倍である.

抗アポモルフィン作用7)

  • ラットにおける抗アポモルフィン常同行動作用はハロペリドールの約8倍,クロルプロマジンの約150倍であり,イヌにおける抗アポモルフィン嘔吐作用はハロペリドールの約56倍,マウスにおける抗アポモルフィン常同行動作用はハロペリドールの約10倍である.

条件回避反応抑制作用7)

  • ラットにおける条件回避反応に対する抑制作用はハロペリドールの約10倍,クロルプロマジンの約190倍である.

カタレプシー惹起作用7)

  • ラットにおけるカタレプシー惹起作用はハロペリドールの約4倍の効力を示し,マウスにおいてはハロペリドールよりも若干弱く,さらにヘキソバルビタール麻酔増強作用及び協調運動抑制作用(マウス)はハロペリドールのそれぞれ1/10及び1/2の効力である.

脳内ドパミン代謝促進作用

  • ラットにおける脳内のドパミン代謝促進作用はハロペリドールの約3〜6倍,クロルプロマジンの約70〜150倍である.

作用機序

  • 中枢神経系におけるドパミン作動性神経等に対する抑制作用が考えられている.


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • Timiperone,チミペロン(JAN)

化学名

  • 4'-fluoro-4-〔4-(2-thioxo-1-benzimidazolinyl)piperidino〕butyrophenone

分子式

  • C22H24FN3OS

分子量

  • 397.51

融点

  • 200〜203℃

性状

  • 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.クロロホルムに溶けやすく,氷酢酸にやや溶けやすく,アセトンにやや溶けにくく,メタノール又はエタノールに溶けにくく,エーテルに極めて溶けにくく,水にほとんど溶けない.



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