チアミラール

出典: meddic

thiamylal
thiamylalum natricum
チアミラールナトリウム thiamylal sodium
イソゾールチトゾール
[[]]

分類

薬理作用

  • 短時間作用

静脈麻酔薬の脳への作用

  プロポフォール チアミラール ケタミン ミダゾラム
催眠作用
鎮痛作用
脳血流量 ↓↓ ↑↑
脳灌流圧
脳酸素消費量 ↓↓
頭蓋内圧 ↓↓

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添付文書

  • イソゾール注射用0.5g
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和文文献

  • 迅速導入をより確実にするために
  • 高畑 治
  • 日本臨床麻酔学会誌 = The Journal of Japan Society for Clinical Anesthesia 28(4), 590-598, 2008-06-19
  • 著者最終原稿版迅速導入での留意点について,前酸素化の効果,スキサメトニウムやロクロニウムなどの筋弛緩薬使用法,輪状軟骨圧迫の効果と方法を中心に文献的考察を加えて検討した.安全で確実な迅速導入施行には,術前回診での気管挿管困難の予測に加え,麻酔導入前での十分な酸素化が必須となる.麻酔導入薬としてはチアミラール,プロポフォールの選択が多いものの,安定した血行動態を得るには麻薬性鎮痛薬の併用が勧められる …
  • NAID 10024130154
  • 臨床研究・症例報告 新生児を含めた小児神経画像検査のための鎮静の有用性と安全性の検討
  • 久保田 哲夫,小林 一彦,坂本 昌彦 [他]
  • 小児科臨床 60(6), 1117-1120, 2007-06
  • NAID 40015487433
  • 人工呼吸管理とチアミラール投与にて救命しえたDIC合併高齢者破傷風の1例
  • 泊 慎也,松瀬 厚人,大坪 孝和,宮崎 義継,河野 茂
  • 感染症学雑誌 : 日本伝染病学会機関誌 : the journal of the Japanese Association for Infectious Diseases 79(1), 25-28, 2005-01-20
  • NAID 10015436653

関連リンク

脂溶性が高く、脂肪組織に取りこまれてしまうため、作用時間が短い---30分程度の持続 麻酔; 飽和に達し再分配が起こらないために、著明な覚醒遅延; チアミラールは チオペンタールの力価の1.7倍、作用時間は1.3倍 ...
チオペンタール thiopental. 抗痙攣作用を持つが、脳全般の機能を低下させる。 チアミラール. ベンゾジアゼピン系. GABA受容体に結合し、GABAの作用を増強する。 ジアゼパム; ミダゾラム. ケタミン ketamine. グルタミン酸NMDA受容体 のアンタゴニスト である。 ...

関連画像

州ツルボランジャ市(元コチア 最終更新日 : 2010-09-13 01:14:51 ミナス州ツルボランジャ、在住 第34回岐阜県立農業高校海外 洋ラン農家栽培者:西川氏農園 カーネーション栽培者:たかは

添付文書

薬効分類名

  • 全身麻酔剤

販売名

イソゾール注射用0.5g

組成

 イソゾール注射用0.5g

  • 1バイアル中にチアミラールナトリウム500mgを含有する。
    添加物として乾燥炭酸ナトリウム35mg,pH調節剤を含有する。
    また,添付溶解液は1アンプル中に日局注射用水20mLを含有する。

禁忌

  • ショック又は大出血による循環不全,重症心不全の患者[血管運動中枢抑制作用により,過度の血圧降下を起こすおそれがある。]
  • 急性間歇性ポルフィリン症の患者[酵素誘導によりポルフィリン合成を促進し,症状を悪化させるおそれがある。]
  • アジソン病の患者[催眠作用が持続又は増強するおそれがある。また本疾患は高カリウム血症を伴うがカリウム値が上昇するおそれがある。]
  • 重症気管支喘息の患者[気管支痙攣を誘発するおそれがある。]
  • バルビツール酸系薬物に対する過敏症の患者

効能または効果

  • 全身麻酔,全身麻酔の導入,局所麻酔剤・吸入麻酔剤との併用,精神神経科における電撃療法の際の麻酔,局所麻酔剤中毒・破傷風・子癇等に伴う痙攣

 静脈内投与

 ○溶液濃度

  • 2.5%水溶液(5%溶液は静脈炎を起こすことがある。)

 ○投与量・投与法

  • 調整したチアミラール水溶液を静脈より注入する。本剤の用量や静注速度は年齢・体重とは関係が少なく個人差があるため一定ではないが,大体の基準は次の通り。

 全身麻酔の導入

  • 最初に2?4mL(2.5%溶液で50?100mg)を注入して患者の全身状態,抑制状態などを観察し,その感受性より追加量を決定する。次に患者が応答しなくなるまで追加注入し,応答がなくなった時の注入量を就眠量とする。さらに就眠量の半量ないし同量を追加注入したのち,他の麻酔法に移行する。
    なお,気管内に挿管する場合は筋弛緩剤を併用する。

 短時間麻酔

  • 患者とコンタクトを保ちながら最初に2?3mL(2.5%溶液で50?75mg)を10?15秒位の速度で注入後30秒間,麻酔の程度,患者の全身状態を観察する。さらに必要ならば2?3mLを同速度で注入し,患者の応答のなくなった時の注入量を就眠量とする。なお手術に先立ち,さらに2?3mLを同速度で分割注入すれば10?15分程度の麻酔が得られる。
  • 短時間で手術が終了しない場合は注射針を静脈中に刺したまま呼吸,脈拍,血圧,角膜反射,瞳孔対光反射などに注意しながら手術の要求する麻酔深度を保つように1?4mL (2.5%溶液で25?100mg)を分割注入する (1回の最大使用量は1gまでとする)。

 精神神経科における電撃療法の際の麻酔

  • 通常12mL(2.5%溶液で300mg)をおよそ25秒?35秒で注入し,必要な麻酔深度に達したことを確かめたのち,直ちに電撃療法を行う。

 併用使用

  • 本剤は局所麻酔剤あるいは,吸入麻酔剤と併用することができる。通常2?4mL(2.5%溶液で50?100mg)を間歇的に静脈内注入する。点滴投与を行う場合は,静脈内点滴麻酔法に準ずる。

 痙攣時における使用

  • 患者の全身状態を観察しながら,通常2?8mL(2.5%溶液で50?200mg)を痙攣が止まるまで徐々に注入する。
  • 場合により次のような方法を用いる。

 直腸内注入

 ○溶液濃度

  • 10%水溶液

 ○投与量

  • 体重kgあたり20?40mg(10%溶液で0.2?0.4mL/kg)を基準とする。

 ○注入法

  • 溶液を注射器に入れ,注射器の先に導尿用カテーテルをつけ肛門より直腸に挿入し,注腸する。注入後15分で麻酔にはいり,約1時間持続する。

 筋肉内注射

 ○溶液濃度

  • 2.0?2.5%水溶液,とくに7歳以下の小児に対しては2%溶液を使用する(2.5%以上の濃度は組織の壊死をおこす危険がある)。

 ○筋注部位

  • 大腿筋肉,上腕部筋肉など筋肉の多い部位を選んで注射する。

 ○投与量

  • 体重kgあたり20mg(2%溶液で1mL/kg)を基準とする。

 ○投与法

  • 一度に全量を注入してはならず,全量を2?3等分して,5分毎に必要に応じて追加投与する。注入後5?15分で麻酔にはいり,約40?50分程度持続する。

 <参考?溶液の調製

  • イソゾール溶液濃度:イソゾール溶液の濃度は通常2.5%のものが最も多く使用されるため,以下2.5%溶液を例としてその調製法を示す。
  • ●溶液の調製にあたっては無菌的に操作を行うよう留意すべきである。
  • ●静注針を装着した注射器内に添付の注射用水20mLを吸引し,イソゾール注射用0.5g凍結乾燥バイアル中に注入する。暫時軽く振盪し,完全に溶解し2.5%溶液とする。
  • ●溶解後は直ちに使用すること。
  • ●溶解後沈殿を生じたもの,完全に澄明でないものは使用しないこと。

慎重投与

  • 重症肝障害及び重症腎障害のある患者[代謝・排泄の遅延及び蛋白結合の低下により,本剤の作用が増強するおそれがある。]
  • 重症糖尿病の患者[糖尿病を悪化させるおそれがある。]
  • 重症高血圧症,低血圧症,重症貧血,低蛋白血症の患者[血圧を変動させるおそれがある。また,重症貧血及び低蛋白血症では本剤の作用が増強されるおそれがある。]
  • 心筋障害,動脈硬化症の患者[血圧降下が発現するおそれがある。]
  • 脳圧上昇時[呼吸抑制や気道閉塞により血中のCO2分圧を上昇させ脳血流量を増加させ,脳圧を上昇させるおそれがある。]
  • 重症筋無力症,筋ジストロフィー,呼吸困難及び気道閉塞を呈する疾患の患者[呼吸抑制を誘発するおそれがある。]
  • 電解質アンバランス時(特にカリウム中毒)[血中カリウム値が上昇するおそれがある。]
  • 薬物過敏症の患者
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

 ショック(頻度不明)

  • ショックを起こすことがあるので,観察を十分に行い,呼吸困難,血圧低下等が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

 呼吸停止,呼吸抑制(1.01%)

  • 呼吸停止,呼吸抑制,舌根沈下,喉頭痙攣,気管支痙攣,咳,しゃっくりを起こすことがある。このような症状があらわれた場合には,直ちに気道の確保,酸素吸入などの処置とともに,筋弛緩剤の投与など適切な処置を行うこと。

薬効薬理

 動物での作用

  • イヌにおける実験で,麻酔作用はチオペンタールナトリウムに比し約1.5倍強力で,作用の発現は早く,持続時間は長い。2?4)

 作用機序

  • チアミラールナトリウムは超短時間型のバルビツレートであり,脳のGABA受容体複合体に作用して,GABAの作用を増強する。5)

有効成分に関する理化学的知見

 一般名

  • チアミラールナトリウム(Thiamylal Sodium)

 化学名

  • Monosodium 5-allyl-5-[(1RS)-1-methylbutyl]-4,6-dioxo-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-thiolate

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   gfname = "530169_1115403D3043_1_02_fig02.gif">

 分子式

  • C12H17N2NaO2S

 分子量

  • 276.33

 性状

  • 淡黄色の結晶又は粉末である。
    水に極めて溶けやすく,エタノール(95)に溶けやすい。
    本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは10.0?11.0である。
    本品は吸湿性である。
    本品は光によって徐々に分解する。
    本品のエタノール(95)溶液(1→10)は旋光性を示さない。


★リンクテーブル★
先読みthiamylal sodium
リンク元静脈麻酔薬」「ドラッグチャレンジテスト」「静脈麻酔薬の脳への作用

thiamylal sodium」

  [★]

thiamylal


静脈麻酔薬」

  [★]

intravenous anesthetics
麻酔薬吸入麻酔薬


静脈麻酔薬

静脈麻酔薬の中での興奮性麻酔薬と抑制性麻酔薬

SAN.45
  興奮性麻酔薬 抑制性麻酔薬
ケタミン バルビツレート
プロポフォール
脳自発的活動
血圧
交感神経活動 →↑
脳酸素消費量
脳血流
頭蓋内圧
鎮痛作用 強い 弱い

半減期

  • チオペンタール、ジアゼパム
  • 半減期が長い

バルビツール酸系薬

  麻酔導入が早い、全麻の導入、ごく短時間の痛みの少ない手術、検査
  抗麻痺や、脳保護薬としても使われる
  鎮痛、筋弛緩作用がないため併用が必要
  急性間欠性ポルフィリン症は禁忌
   ヘム合成系路の酵素欠損によって起こる
   気管支喘息の患者には使用禁忌
    サイトカインが出るから
  ○:強力な催眠作用
  ×:組織刺激性あり。静脈注射のみ

 細胞膜にはGABA依存性のCl-チャネル(GABAA受容体=イオンチャネル共役型受容体)が存在し、バルビツール酸結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、GABA結合部位を有している。

  3つの部位が独立に作用がある。相加的に働く。
  GABAB受容体は7回膜貫通タンパク質である。
 作用は バルビツール酸>ベンゾジアゼピン


ドラッグチャレンジテスト」

  [★]

drug challenge test, DCT
薬理学的疼痛機序判別試験
  • 痛みの機序を検索し、除痛を行うための検査
試験薬剤 痛みの発生機序 試験が陽性の
場合に行う治療法
交感神経の関与 中枢性 心因性 神経の異所性異常活動 NMDA受容体の関与 侵害受容性疼痛
チアミラール - - - - ペントバルビタールカルシウム内服
脊髄・脳電気刺激療法
フェントラミン - - - - - 交感神経節ブロック
局所静脈内交感神経ブロック
リドカイン - - - - - リド力イン点滴静注
メキシレチンの内服
ケタミン - - - - デキストロメトルファンの内服
ケタミン持続点滴療法
脊髄・脳電気刺激療法
モルヒネ - - - - - リン酸コデインモルヒネの内服
知覚神経ブロック
消炎鎮痛薬の内服

静脈麻酔薬の脳への作用」

  [★]

静脈麻酔薬の脳への作用

  プロポフォール チアミラール ケタミン ミダゾラム
催眠作用
鎮痛作用
脳血流量 ↓↓ ↑↑
脳灌流圧
脳酸素消費量 ↓↓
頭蓋内圧 ↓↓



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