UpToDate Contents
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- 1. ソマトスタチン産生腫瘍：臨床的特徴、診断、およびマネージメント somatostatinoma clinical manifestations diagnosis and management
- 2. 一般的なB型肝炎ウイルス亜種の臨床的意義および分子学的特徴 clinical significance and molecular characteristics of common hepatitis b virus variants
- 3. HIV感染患者におけるミトコンドリア毒性の治療および予防 treatment and prevention of mitochondrial toxicity in hiv infected patients
- 4. シドフォビル：概要 cidofovir an overview
- 5. HIV関連リポジストロフィーの治療 treatment of hiv associated lipodystrophy
Japanese Journal
- AMPキナーゼ活性化と抗糖尿病薬(ビグアナイド,チアゾリジン誘導体,AICAR) (特集 AMPキナーゼと糖・脂質・エネルギー代謝update)
- 船山 崇,田村 好史
- 内分泌・糖尿病・代謝内科 33(2), 106-110, 2011-08
- NAID 40019010691
- 二次予防における糖尿病の薬物療法を考える (特集 血糖管理と心血管病を考える)
- 朝倉 正紀,北風 政史
- Vascular medicine 7(1), 35-40, 2011-04
- NAID 40018811683
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- チアゾリジン誘導体（チアゾリジン系薬）は、インスリンとの併用は、保険上、承認されていない（インスリン皮下注射療法をしている患者には、チアゾリジン系薬剤を、保険扱いで処方出来ない）。 チアゾリジン誘導体（アクトス ...
- チアゾリジン誘導体 PPARγ（核内受容体型転写因子で脂肪、肝臓、血管壁などに存在して、脂肪細胞分化、脂肪酸の取り込みなどの役割を果たす。）に結合することにより、大型脂肪細胞（TNF-αを分泌）の分化誘導を促進して ...
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| 関連記事 | 「リジン」「誘導」「誘導体」「体」「チアゾリジン」 |
「チアゾリジン薬」
分類
- 糖尿病治療薬
- インスリン抵抗解除薬
- チアゾリジン薬
特徴
- チアゾリジンジオン環を有する
- 肥満者やインスリン抵抗性が疑われる糖尿病において有効性が高い
作用機序
- thiazolidinedioneはPPARγ(nuclear peroxisome proliferator-activated receptor-γ)の選択的アゴニスト。 (GOO.1639)
- 炭化水素や脂質代謝を制御するインスリン応答遺伝子insulin-responsive genesを活性化する
- 薬理作用を示すにはインスリンの存在が必要
- 筋肉にはPPARγは欠いており、脂肪組織で発現している (GOO.1639)
薬理作用
- 末梢でのインスリン抵抗性を改善する、すなわちインスリンの感受性を上げる。 (GOO.1639)
- 肝臓ではグルコースの産生を抑制する(かもしれない)。 (GOO.1639)
- 肝臓や筋肉でグルコース輸送体の合成と膜上への発現を促す。末梢で脂質代謝を調節する遺伝子の発現を促進する (GOO.1639)
- 前脂肪細胞は小型脂肪細胞なり、大型脂肪細胞はネクローシスを起こす。
DMR.112
- 脂肪組織：炎症性サイトカインの発現低下、アディポネクチンの発現増強
- 骨格筋：インスリン依存的なブドウ糖取り込み増強。
- 肝臓：ブドウ糖産生抑制。 肝臓内脂肪酸量減少 → インスリン抵抗性解除
- 末梢血：血糖↓、血中インスリン↓
適応
- 2型糖尿病
禁忌
- 心不全患者、心不全の既往がある患者 ← 循環血漿量を増加させるため
副作用
- 循環血漿量の増加
- 浮腫：循環血漿量の増加に伴う。ピオグリタゾン服用者の7-8%で報告されており、特に女性で発症頻度が高い。
- 体重増加：循環血漿量の増加とは独立した要因
- 肝機能障害：
- 低血糖：稀
「リジン」
- 極性、塩基性
- 側鎖
-CH2-CH2-CH2-CH2-NH2 α β γ ε ＞εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が４つ含まれる。
- ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3
「誘導」
「誘導体」
「体」
「チアゾリジン」
- 英
- thiazolidine
- 関
- ペニシリン、ピオグリタゾン