タンドスピロン

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tandospirone
クエン酸タンドスピロン
セディール
薬理学


作用機序

  • 5-HT1A受容体の選択的アゴニスト

薬理作用

  • 抗不安作用:5-HT1A受容体:Gタンパク共役型受容体に共役してK+チャネルが開口し膜を脱分極→神経活動抑制
  • 抗うつ作用:5-HT2受容体:受容体の数が減少

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/10/13 05:30:47」(JST)

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和文文献

  • セロトニン症候群から回復後,タンドスピロン使用により寛解した老年期うつ病の1例
  • 竹内 大輔,小野 寿之,玉井 顯 [他]
  • 精神医学 51(8), 777-780, 2009-08
  • NAID 40016656510
  • II-F-7 アトピ-性皮膚炎における抗不安薬(クエン酸タンドスピロン)を用いた心身医学的診療の有用性について(皮膚科・皮膚疾患,一般口演,情動ストレス研究の進歩と心身医学,第49回日本心身医学会総会ならびに学術講演会)
  • 羽白 誠,安藤 哲也,細谷 律子,小牧 元
  • 心身医学 48(6), 554, 2008-06-01
  • NAID 110006863726

関連リンク

タンドスピロン (tandospirone) はアザピロン系の抗不安薬の一種。セロトニン5-HT1A 受容体作動薬。クエン酸塩が商品名セディール (Sediel) として、日本・中国で発売され ている。タンドスピロンの分子式は C21H29N5O2、分子量は383.487 g/mol、CAS 登録 ...
セディールとは?タンドスピロンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

関連画像

IUPAC命名法 による物質名1画像クリックで拡大写真沢井 タンドスピロンクエン酸 タンドスピロン沢井 タンドスピロンクエン酸

添付文書

薬効分類名

  • セロトニン作動性抗不安剤

販売名

タンドスピロンクエン酸塩錠5mg「サワイ」

組成

  • タンドスピロンクエン酸塩錠5mg「サワイ」:1錠中にタンドスピロンクエン酸塩5mgを含有する。
    添加物として、カルナウバロウ、カルメロースCa、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000を含有する。

効能または効果

  • ・神経症における抑うつ、恐怖
  • ・心身症(自律神経失調症、本態性高血圧症、消化性潰瘍)における身体症候ならびに抑うつ、不安、焦躁、睡眠障害
  • 通常、成人にはタンドスピロンクエン酸塩として1日30mgを3回に分け経口投与する。
    なお、年齢・症状により適宜増減するが、1日60mgまでとする。

慎重投与

  • 脳に器質的障害のある患者〔本剤の作用が強くあらわれるおそれがある。〕
  • 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
  • 心障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
  • 肝障害、腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔悪性症候群が起こりやすい。〕

重大な副作用

  • 肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al‐P、γ‐GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
  • セロトニン症候群:興奮、ミオクロヌス、発汗、振戦、発熱等を主症状とするセロトニン症候群があらわれることがあるので、これらの症状が出現した場合には、投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
  • 悪性症候群:抗精神病薬、抗うつ薬等との併用、あるいは本剤の急激な減量・中止により、悪性症候群があらわれることがある。発熱、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、発汗、頻脈等があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。

薬効薬理

  • 大脳辺縁系に局在するセロトニン5‐HT1A受容体に選択的に結合し、亢進しているセロトニン神経活動を抑制することにより抗不安作用を示すと考えられる。また、ベンゾジアゼピン受容体やGABA受容体を介さないため、筋弛緩作用及び協調運動抑制作用をほとんど示さない。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • タンドスピロンクエン酸塩(Tandospirone Citrate)

化学名

  • (1R*,2S*,3R*,4S*)‐N‐[4‐[4‐(2‐Pyrimidinyl)‐1‐piperazinyl]butyl]‐2,3‐bicyclo[2.2.1]heptanedicarboximide dihydrogen citrate

分子式

  • C21H29N5O2・C6H8O7

分子量

  • 575.61

性状

  • タンドスピロンクエン酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくい。


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dopamine receptor DA-R
ドーパミン受容体
ドパミンドーパミン作動性ニューロン受容体カテコールアミン受容体
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  • GOO.249
  • 7回膜貫通型Gタンパク共役型受容体
  • D1受容体
Gsアデニル酸シクラーゼ活性化→[cAMP]i
低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる
大脳基底核の神経回路では直接路にかかわる(SP.377)。
Giアデニル酸シクラーゼ抑制→[cAMP]i↓、K+チャネル活性化、Ca2+チャネル抑制
中枢神経系に存在
シナプス後ニューロン、ドーパミン作動性ニューロンの細胞体・樹状突起軸索・終末部に存在し、興奮性の調節に関わる
autoreceptor
大脳基底核の神経回路では間接路にかかわる(SP.377)。

作動薬(アゴニスト)

拮抗薬(アンタゴニスト)



クエン酸タンドスピロン」

  [★]

tandospirone citrate
タンドスピロン
-タンドスピロン




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