タダラフィル

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tadalafil
アドシルカシアリス CIALIS
その他の循環器官用薬その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬




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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/07/30 12:40:06」(JST)

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和文文献

  • タダラフィル特定使用成績調査(最終報告)勃起障害に対するタダラフィルの日常診療下での使用における安全性および有効性の検討
  • 西馬 信一,荒川 貴美子,竹綱 正典,小林 伸行
  • 日本性機能学会雑誌 = The japanese journal of Impotence Research 27(1), 15-26, 2012-06-30
  • NAID 10030809202
  • PDE-5阻害薬治療を考察する (特集 肺高血圧症診療の進歩をみる)
  • 田邉 信宏
  • Vascular medicine : journal of vascular medicine 8(1), 32-38, 2012-04
  • NAID 40019304719

関連リンク

口コミ 評価: 3 点 まず、包装がいかにも医薬品と分かる上、何故か日本語で 価格8000円 と書かれており、家族に不審がられて迷惑しました。 しかも8000円? 当方が購入したのはタダラフィル20 30錠ですが…。 効果の方は、シ ...
タダラフィルtadalafilとは?希爱力とは?ED治療薬シアリスの成分です。ネットなどで流通しているタダラフィルは偽造品の可能性があります。特に、タダラフィル50mgや100mgは、まず偽物と思ってください。

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添付文書

薬効分類名

  • 勃起不全治療剤

販売名

シアリス錠5mg

組成

成分・含量
(1錠中):

  • タダラフィルとして5mg

添加物:

  • 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、トリアセチン、タルク

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 硝酸剤又は一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者
  • 不安定狭心症のある患者又は性交中に狭心症を発現したことのある患者
  • コントロール不良の不整脈、低血圧(血圧<90/50mmHg)又はコントロール不良の高血圧(安静時血圧>170/100mmHg)のある患者
  • 心筋梗塞の既往歴が最近3ヵ月以内にある患者
  • 脳梗塞・脳出血の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者
  • 重度の肝障害のある患者
  • 網膜色素変性症患者[網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼ(PDE)の遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。]

効能または効果

  • 勃起不全(満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者)
  • 通常、成人には1日1回タダラフィルとして10mgを性行為の約1時間前に経口投与する。10mgの投与で十分な効果が得られず、忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては、20mgに増量することができる。軽度又は中等度の肝障害のある患者では10mgを超えないこと。なお、いずれの場合も1日の投与は1回とし、投与間隔は24時間以上とすること。
    中等度又は重度の腎障害のある患者では、5mgから開始し、投与間隔は24時間以上とすること。なお、中等度の腎障害のある患者では最高用量は10mgを超えないこととし、10mgを投与する場合には投与間隔を48時間以上とすること。重度の腎障害のある患者では5mgを超えないこと。

慎重投与

  • 陰茎の構造上欠陥(屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等)のある患者[性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。]
  • 持続勃起症の素因となり得る疾患(鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等)のある患者
  • PDE5阻害剤又は他の勃起不全治療剤を投与中の患者[これらの薬剤との併用使用の経験がない。]
  • 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者[in vitro試験でニトロプルシドナトリウム(NO供与剤)の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。]
  • 高齢者(65歳以上)[「高齢者への投与」の項参照]
  • α遮断剤を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • チトクロームP450 3A4(CYP3A4)を強く阻害する薬剤を投与中の患者[本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、低用量(5mg)から開始し、投与間隔を十分にあける(10mgを投与する場合は投与間隔を48時間以上)など慎重に投与すること。なお、投与量は10mgを超えないこと。(「相互作用」の項参照)]

重大な副作用

  • 過敏症(発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群)(頻度不明):本剤の投与により発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群等の過敏症が、ごくまれに報告されている。このような症状が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

  • 性的刺激により一酸化窒素(NO)の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、CGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のCGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。

PDE5阻害作用(in vitro

  • タダラフィルは選択的なPDE5阻害剤である。タダラフィルはヒト遺伝子組換えPDE5を約1nMのIC50値で阻害した。タダラフィルのPDE5に対する阻害効力は、PDE6及びPDE11と比較して、それぞれ700及び14倍であり、その他のPDEサブタイプとの比較では、9000倍以上であった36)

陰茎海綿体内CGMP濃度上昇作用(in vitro

  • タダラフィル(30nM)は、NO供与体であるニトロプルシドナトリウム(SNP)の存在下で、ヒト摘出陰茎海綿体平滑筋中のCGMP濃度を有意に上昇させた。

陰茎動脈及び海綿体の弛緩増強作用(in vitro

  • タダラフィルはヒト摘出陰茎動脈及び海綿体平滑筋の弛緩を誘発(EC50値:それぞれ34及び13nM)し、また、SNP及びアセチルコリンの弛緩作用を増強させた(30nM)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • タダラフィル(JAN)
    Tadalafil

化学名:

  • (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1’,2’:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione

分子式:

  • C22H19N3O4

分子量:

  • 389.40
  • 2.89(1-オクタノール/水系)


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「virility drug (trade name Cialis) used to treat erectile dysfunction in men」
Cialis


ザルティア」

  [★]

会社名

リリー

成分

  • タダラフィル

薬効分類

他の泌尿生殖器官,肛門用薬

薬効

前立腺肥大症に伴う排尿障害

CIALIS」

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