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1. 基質特異性拡張型β-ラクタマーゼ extended spectrum beta lactamases
2. β-ラクタマーゼ阻害剤、カルバペネム系、およびモノバクタム系抗菌薬の併用 combination beta lactamase inhibitors carbapenems and monobactams
3. 食道切除術：合併症およびマネージメント esophagectomy complications and management
4. 緑膿菌感染症の治療 treatment of pseudomonas aeruginosa infections
5. 成人におけるグラム陰性桿菌菌血症 gram negative bacillary bacteremia in adults

Japanese Journal

亜酸化窒素・セボフルラン全身麻酔下でのペンタゾシンが auditory evoked potential と bispectral index に及ぼす影響

小貫和之,小宅宏史,山西優一郎,内田茂則,今村敏克,塚本真規,吉川秀明,田島徹,嶋田淳,長谷川彰彦,長坂浩
日本歯科麻酔学会雑誌 39(5), 628-632, 2011-10-15
NAID 10029834712

セボフルラン全身麻酔下ペンタゾシン静脈内投与のBIS値に及ぼす影響について

小宅宏史,小貫和之,山西優一郎 [他]
麻酔 60(10), 1128-1134, 2011-10
NAID 40019005165

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

鎮痛剤

販売名

トスパリール注15

組成

1アンプル中の分量

1mL

有効成分

日局ペンタゾシン15mg含有

添加物

乳酸
等張化剤

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者［頭蓋内圧が上昇することがある。］
重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者［呼吸抑制を増強することがある。］

効能または効果

下記疾患並びに状態における鎮痛
各種癌、術後、心筋梗塞、胃・十二指腸潰瘍、腎・尿路結石、閉塞性動脈炎、胃・尿管・膀胱検査器具使用時

鎮痛の目的に用いる場合
通常、成人にはペンタゾシンとして1回15mgを、筋肉内、又は皮下注射し、その後、必要に応じて、3〜4時間毎に反復注射する。なお、症状により適宜増減する。
麻酔前投薬及び麻酔補助

麻酔前投薬及び麻酔補助に用いる場合
通常、ペンタゾシンとして30〜60mgを筋肉内・皮下又は静脈内に注射するが、症例により適宜増減する。

慎重投与

薬物依存の既往歴のある患者
麻薬依存患者［軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、ときとして禁断症状を呈することがある。］
胆道疾患のある患者［大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する。］
心筋梗塞の患者［特に静脈内投与の場合、急性心筋梗塞患者の動脈圧、血管抵抗を上昇させる。］
肝機能障害のある患者［本剤の作用が増強するおそれがある。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)：ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
呼吸抑制(頻度不明)：呼吸抑制がみられることがある。このような場合には、酸素吸入（必要に応じて人工呼吸）か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤（レバロルファン）は無効である。
依存性(頻度不明)：連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること。また、連用後、投与を急に中止すると、振戦、不安、興奮、悪心、動悸、冷感、不眠等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量すること。
中毒性表皮壊死症(頻度不明)：中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症(頻度不明)：無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
神経原性筋障害(頻度不明)：大量連用により、神経原性の四肢の筋萎縮が起こり、脱力、歩行困難があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止すること。
痙攣(頻度不明)：強直性痙攣又は間代性痙攣があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

^*麻薬拮抗性鎮痛薬で、オピオイドκ受容体に対する作動薬としての活性と、μ受容体に対する弱い拮抗活性あるいは部分的作動薬としての活性を持つ。ペンタゾシンの中枢における作用は、鎮痛、鎮静、呼吸抑制を含めモルヒネ様オピオイドのそれにほぼ類似する。鎮痛作用はκ₁オピオイド受容体に対する作動性活性によるものである。ラセミ体が用いられるが、鎮痛作用はオピオイド受容体に親和性のあるl異性体に起因する。消化管に対する作用では、モルヒネに比べ胆管内圧の上昇は少ないが、ブプレノルフィンと比較すると幾分大きい。心血管系に対しては、高用量において血圧上昇及び心拍数の増加を起こす。術後患者を対象とした比較では、ペンタゾシン30mgの投与が、モルヒネ10mg、ペチジン75〜100mgにほぼ匹敵する鎮痛効果を示した。²⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名：ペンタゾシン（Pentazocine）
化学名：(2RS,6RS,11RS)-6,11-Dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzoazocin-8-ol
分子式：C₁₉H₂₇NO
分子量：285.42
性状：白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはない。
酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点：150〜158℃
構造式：