タザノラスト

出典: meddic

tazanolast


和文文献

  • シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ装用上におけるアシタザノラスト水和物点眼液 (ゼペリン^【○!R】点眼液) の安全性
  • 小玉 裕司
  • あたらしい眼科 = Journal of the eye 26(4), 553-556, 2009-04-30
  • NAID 10026255018
  • アシタザノラスト水和物点眼液の季節性アレルギー性結膜炎に対する季節前投与の効果 (特集 第60回日本臨床眼科学会講演集(1))
  • 山岸 哲哉,奥村 直毅,中井 孝史 [他]
  • 臨床眼科 61(3), 313-317, 2007-03
  • NAID 40015396213

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添付文書

薬効分類名

  • 喘息治療剤

販売名

*タザレストカプセル75mg

組成

成分・含量
(1カプセル中)

  • タザノラストとして75mgを含有する。

添加物

  • ヒドロキシプロピルスターチ、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。カプセル本体にラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン、酸化チタンを含有する。

効能または効果

  • 気管支喘息
  • 通常、成人にはタザノラストとして1回75mg(1カプセル)を1日3回毎食後に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

薬効薬理

化学伝達物質の遊離抑制作用

モルモット、サルおよびヒト肺切片からの化学伝達物質の遊離抑制(in vitro)

  • タザノラストは、受動的に感作したモルモット、サルおよびヒト肺切片からのヒスタミンおよびSRS-Aの遊離を抑制した6)?8)

ラット腹腔肥満細胞からの化学伝達物質の遊離抑制作用(in vitro)

  • タザノラストは、受動的に感作したラット腹腔肥満細胞からのヒスタミンおよびPAFの遊離を抑制した9)10)

ヒト末梢白血球(好塩基球)からのヒスタミン遊離抑制作用(in vitro)

  • タザノラストは、抗ヒトIgE、ハウスダストによる好塩基球からのヒスタミンの遊離を対照群と比べ有意に抑制した11)

実験的喘息モデルに対する作用(in vivo)

  • モルモットのサブスタンスP誘発喘息モデルにおいてタザノラストを静脈内投与した結果、呼吸抵抗の上昇を抑制した12)

気道過敏性抑制作用(in vivo)

  • モルモットのPAFおよびオゾン吸入による喘息モデルにおいてタザノラストを経口投与した結果、気道過敏性の亢進を抑制した13)14)

肺機能の改善作用

  • 気管支喘息患者にタザレストを経口投与すると、気道閉塞状況の客観的指標の一つであるピークフロー値を改善した15)16)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • タザノラスト(Tazanolast)(JAN)

化学名

  • Butyl 3′-(1H-tetrazol-5-yl)oxanilate

分子式

  • C13H15N5O3

分子量

  • 289.29

性状

  • 本品は白色?帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、わずかににおいがあり、味は苦い。本品はアセトンに溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点

  • 155?159℃


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