タクロリムス

出典: meddic

tacrolimus
プログラフタリムスプロトピック Protopicグラセプター
tacrolimus ointment
免疫抑制剤シクロスポリンタクロリムス水和物


  • 放線菌から分離されたマクロライド系の物質
  • シクロスポリンより低濃度で免疫抑制の作用をもつ
  • 腎毒性がある



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/08/30 22:05:19」(JST)

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和文文献

  • 免疫抑制点眼薬使用中に発症した角膜ヘルペス
  • 能谷 紘子/高村 悦子/三宮 瞳/田尻 晶子/木全 奈都子/篠崎 和美/堀 貞夫
  • 東京女子医科大学雑誌 82(E1), E244-E248, 2012-01-31
  • … 2010年2月からアトピー性角結膜炎に対して0.1%タクロリムス点眼を開始した。 … 0.1%タクロリムス点眼を中止しアシクロビル眼軟膏、抗菌点眼薬を2週間使用し角膜潰瘍は消失した。 … 引き続き抗アレルギー薬点眼と0.1%タクロリムス点眼を再開し継続している。 …
  • NAID 110008767985
  • 非血縁臍帯血移植後にサイトメガロウイルス網膜炎の治療中に免疫回復ぶどう膜炎を生じた1例
  • 内村 英子/豊口 光子/園部 愛/三宮 瞳/堀 貞夫
  • 東京女子医科大学雑誌 82(E1), E234-E238, 2012-01-31
  • … ,【症例】52歳男性、2008年7月急性骨髄性白血病に対する非血縁臍帯血移植を施行後、免疫抑制剤 タクロリムス(FK506)が投与されていた。 …
  • NAID 110008767983

関連リンク

タクロリムス(tacrolimus)は、免疫抑制剤の一種で、臓器移植または骨髄移植を行った 患者の拒絶反応を抑制する薬剤である。また、アトピー性皮膚炎に対する塗布剤、関節 リウマチ治療薬としても用いられる。
プログラフ,グラセプターとは?タクロリムスの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)

関連画像

タクロリムス「ファイザー タクロリムスとサイトカイン 3) タクロリムス(プロト タクロリムスタクロリムス・シクロスポリン タクロリムス 「ファイザー」タクロリムス「ファイザー

添付文書

薬効分類名

  • 春季カタル治療剤

販売名

タリムス点眼液0.1%

組成

成分・含量(1mL中)

  • タクロリムス水和物1.02mg(タクロリムスとして1mg)

添加物

  • ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ベンザルコニウム塩化物、塩化ナトリウム、

リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム、リン酸、水酸化ナトリウム

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 眼感染症のある患者


[免疫抑制により感染症が悪化する可能性がある]

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 春季カタル(抗アレルギー剤が効果不十分な場合)
  • 眼瞼結膜巨大乳頭の増殖が認められ、抗アレルギー剤により十分な効果が得られないと判断した場合に使用すること。
  • 用時よく振り混ぜたのち、通常、1回1滴を1日2回点眼する。

薬効薬理

薬理作用4)

====ラット実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果

==

  • タクロリムスの点眼は、卵白アルブミン誘発遅発型(I型)

アレルギー性結膜炎モデルにおいて、結膜の好酸球及びT細胞の増加を抑制した。

ウサギ実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果

  • タクロリムスの点眼は、ツベルクリン誘発遅延型(IV型)アレルギー性結膜炎モデルにおいて、

結膜の充血及び浮腫の発症を抑制した。

作用機序

  • タクロリムスはカルシニューリン阻害作用

5)により、in vitroにおけるヒト末梢血由来単核球からのサイトカイン(IL-2,IL-4,IL-5,IFN-γ) 産生を抑制することが確認されている(IC50値:0.02〜0.11ng/mL)6)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • タクロリムス水和物
    (Tacrolimus Hydrate)〔JAN〕

化学名:

  • (3S,4R,5S,

8R,9E,12S,14S, 15R,16S,18R,19R, 26aS )-5,19-Dihydroxy-3-{(1E )-2-[(1R, 3R,4R )-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl}-14, 16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(prop-2-en-1-yl)-15,19-epoxy-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26, 26a-hexadecahydro-3H -pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1, 7,20,21(4H,23H )-tetrone monohydrate

構造式:

分子式:

  • C44H69NO12・H2O

分子量:

  • 822.03

性状:

  • タクロリムス水和物は白色の結晶又は結晶性の粉末である。


メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又は エタノール(95)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。 ■


★リンクテーブル★
リンク元抗リウマチ薬」「糸球体濾過量」「拒絶反応」「アザチオプリン」「その他の外皮用薬
拡張検索タクロリムス結合タンパク質」「タクロリムス水和物」「タクロリムス結合タンパク質1A

抗リウマチ薬」

  [★]

antirheumatic drug
疾患修飾性抗リウマチ薬 disease-modifying antirheumatic drug DMARD遅効性抗リウマチ薬 slow-acting antirheumatic drug SAARD

定義

  • 1. 関節リウマチの治療薬であって、関節破壊を抑制する薬剤のことを指す(出典不明)
  • 遅効性:一般的にこれらの薬剤は効果が出るまでに数ヶ月要する(別名:SAARDs, slow-acting antirheumatic drugs, 遅効性抗リウマチ薬)。
  • 2. 関節リウマチの治療薬のこと。金剤、D-ペニシラミンなど。DMARDsとも呼ばれる(REU.66)
  • 免疫抑制薬は、抗リウマチ薬が奏功しない、あるいは疾患の活動性が高いときに切り札的に用いられるが、これを抗リウマチ薬にふくめるかどうかは謎。(REU.66では抗リウマチ薬に含めていない)
  • Disease-modifying antirheumatic drugs (DMARDs) is a category of otherwise unrelated drugs defined by their use in rheumatoid arthritis to slow down disease progression. The term is often used in contrast to non-steroidal anti-inflammatory drug, which refers to agents that treat the inflammation but not the underlying cause.
  • The term "antirheumatic" can be used in similar contexts, but without making a claim about an effect on the course.
抗リウマチ薬はRAの進行を抑えるかどうかは問わない。抗リウマチ薬の下位概念としてDMARDがある(NSAIDsも含まれると考えて良いだろう)。DMARDはNSAIDsを待避させた概念か。

抗リウマチ薬 (リウマチ ガイドライン?より)

薬剤 抗リウマチ作用 注意すべき副作用 
免疫調節薬 金製剤 金チオリンゴ酸ナトリウム 皮疹, 蛋白尿
オーラノフィン 下痢・軟便
D-ペニシラミン 皮疹, 蛋白尿, 肝障害, 血小板減少, 自己免疫疾患の誘発
サラゾスルファピリジン SSZ 皮疹
ブシラミン 皮疹, 蛋白尿
ロベンザリット 腎機能障害
アクタリット 皮疹
免疫抑制薬 メトトレキサート MTX 間質性肺炎, 骨髄障害, 肝障害
ミゾリビン 高尿酸血症
レフルノミド LEF 肝障害, 骨髄障害,下痢, 感染症, 間質性肺炎
アザチオプリン 肝障害, 白血球減少
シクロホスファミド 骨髄障害, 出血性膀胱炎
シクロスポリン 腎障害, 高血圧, 耐糖能異常
タクロリムス 腎障害, 高血圧, 耐糖能異常

抗リウマチ薬の薬剤性肺障害

副作用

  • 出現率:50%
  • 皮疹、口内炎、脱毛
  • 胃腸障害、味覚障害
  • 間質性肺炎
  • 骨髄抑制
  • 肝機能障害
  • 蛋白尿


糸球体濾過量」

  [★]

glomerular filtration rate, GFR
糸球体濾過率 「糸球体濾過量」の方がよく使われているらしい
糸球体濾過値イヌリンクリアランスクレアチニンクリアランス慢性腎不全推算糸球体濾過量 eGFR


概念

  • 糸球体で濾過される血漿の量(厳密には時間あたりの量)
  • 糸球体で完全に排泄される物質を使って算出する
  • 成人のGFR:100-150 ml/min (SP.778)

試験

GFRに影響を与える因子

  • 上昇:妊娠、糖尿病性早期腎症、蛋白の過剰摂取(尿中のクレアチニンの影響を受ける(出典不明))、アンジオテンシンII
  • 低下:脱水
考える技術 第2版 p.528
輸入細動脈抵抗低下不能 輸出細動脈抵抗上昇負荷 腎血管閉塞
高血圧
動脈硬化
慢性高血圧
慢性腎臓病
悪性高血圧
NSAID
COX-2阻害薬
敗血症
高カルシウム血症
シクロスポリン
タクロリムス
腎動脈狭窄
ACE阻害薬
ARB
腎動脈狭窄

理論値

  • (1) Ccrからの近似する方法
  • Ccr=((140-年齢)×体重(kg))/(72×Cr(mg/dL))(女性では×0.85)
  1. ref(GFR_fig.png,[糸球体濾過量])



拒絶反応」

  [★]

rejectionallograft rejection, graft rejection, rejection reaction RR
拒否反応
臓器移植


YN.N-17改変

  反応時期 原因 治療
超急性拒絶反応 24時間以内 体液性 レシピエントの抗HLA抗体 移植臓器の摘出 免疫抑制薬無効
急性拒絶反応 1週間後~3ヶ月後 細胞性 レシピエント抗原提示細胞によるドナー抗原提示?   免疫抑制薬有効
慢性拒絶反応 3ヶ月後~ 体液性   再移植 免疫抑制薬無効
免疫抑制薬(シクロスポリンタクロリムス6-MPアザチオプリン)


アザチオプリン」

  [★]

azathioprine, AZP, AZA, AZ
azathioprinum
イムラン Imuranアザニン

作用機序

薬理作用

  • 免疫抑制

副作用

  • 発熱、悪心、軽度の白血球減少症、血小板減少症
  • (まれ)再生不良貧血
  • 肝細胞壊死、胆汁分泌停止

適応

  • 臓器移植、SLE、関節リウマチ、クローン病、全身性炎症

使用方法




その他の外皮用薬」

  [★]

商品


タクロリムス結合タンパク質」

  [★]

tacrolimus-binding protein
FK506結合タンパク質


タクロリムス水和物」

  [★]

tacrolimus hydrate
タクロリムス


タクロリムス結合タンパク質1A」

  [★]

tacrolimus binding protein 1A




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