タキソール

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パクリタキセル

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/08/25 01:22:05」(JST)

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和文文献

  • タキソールの収束的不斉全合成への挑戦 (特集 これからの天然物化学)
  • 抗がん剤投与における血管および周囲の皮膚組織に及ぼす影響に関する基礎的研究
  • 及川 正広,武田 利明,小山 奈都子
  • 岩手県立大学看護学部紀要 13, 51-56, 2011
  • NAID 40018854390

関連リンク

パクリタキセル(タキソール)は1992年にアメリカで卵巣がんの治療薬として認可され、現在では、乳がんや肺がん、胃がんなどさまざまながんの治療に世界各国で広く用いられています。卵巣がんでは、カルボプラチンとの併用が標準 ...
【 基本情報 】 一般名 商品名 欧文略語 パクリタキ タキソール PTX, TXL 薬の効果・効能 DNAの合成阻害による、臓器がんの治療 代表的な副作用 骨髄抑制・末梢神経障害・過敏症・関節痛・脱毛など 適応されるがんの種類 非小細胞肺がん ...
タキソール®注射液30mg、タキソール®注射液100mg ご利用上の注意 このページに掲載されている情報は、 ブリストル・マイヤーズ スクイブ株式会社の医療用医薬品をご使用の患者さんに対し、医薬品を適正にご使用いただくための情報 ...

関連画像

商品名: タキソール注タキソール注射液30mg 製造販売元大阪市淀川区宮原5 タキソールの構造式パクリタキセル(タキソール タキソール注射液30mg、100mg

添付文書

薬効分類名

  • 抗悪性腫瘍剤

販売名

タキソール注射液30mg

組成

  • タキソール注射液30mgは1バイアル(5mL)中に下記の成分を含有する。

有効成分(1バイアル中の分量)

  • パクリタキセル 30mg

添加物(1バイアル中の分量)

  • ポリオキシエチレンヒマシ油(商品名:クレモホールEL) 2.5mL
    無水エタノール 適量

禁忌

  • 重篤な骨髄抑制のある患者[骨髄抑制は用量規制因子であり,感染症を伴い,重篤化する可能性がある。]
  • 感染症を合併している患者[骨髄抑制により,感染症を増悪させるおそれがある。]
  • 本剤又はポリオキシエチレンヒマシ油含有製剤(例えばシクロスポリン注射液等)に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(【使用上の注意】「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
  • *次の薬剤を投与中の患者:ジスルフィラム,シアナミド,カルモフール,プロカルバジン塩酸塩(「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • 卵巣癌,非小細胞肺癌,乳癌,胃癌,子宮体癌
  • 子宮体癌での本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。
  • 卵巣癌,非小細胞肺癌,胃癌及び子宮体癌にはA法を使用し,乳癌にはA法又はB法を使用する。

A法:

  • 通常,成人にはパクリタキセルとして,1日1回210mg/m2(体表面積)を3時間かけて点滴静注し,少なくとも3週間休薬する。これを1クールとして,投与を繰り返す。

B法:

  • 通常,成人にはパクリタキセルとして,1日1回100mg/m2(体表面積)を1時間かけて点滴静注し,週1回投与を6週連続し,少なくとも2週間休薬する。これを1クールとして,投与を繰り返す。
  • なお,投与量は,患者の状態により適宜減量する。

投与時

  • 本剤投与時,A法では500mLの5%ブドウ糖注射液又は生理食塩液に混和し,3時間かけて点滴静注すること。B法では250mLの5%ブドウ糖注射液又は生理食塩液に混和し,1時間かけて点滴静注すること。
  • 本剤の希釈液は,過飽和状態にあるためパクリタキセルが結晶として析出する可能性があるので,本剤投与時には,0.22ミクロン以下のメンブランフィルターを用いたインラインフィルターを通して投与すること。
  • 点滴用セット等で本剤の溶解液が接触する部分に,可塑剤としてDEHP〔di-(2-ethylhexyl)phthalate:フタル酸ジ-(2-エチルヘキシル)〕を含有しているものの使用を避けること。
  • 輸液ポンプを使用して本剤を投与する場合は,チューブ内にろ過網(面積の小さなフィルター)が組み込まれた輸液セットを使用すると,まれにポンプの物理的刺激により析出するパクリタキセルの結晶がろ過網を詰まらせ,ポンプの停止が起こることがあるので,ろ過網が組み込まれた輸液セットは使用しないこと。
  • 本剤は非水性注射液であり,輸液で希釈された薬液は表面張力が低下し,1滴の大きさが生理食塩液などに比べ小さくなるため,輸液セットあるいは輸液ポンプを用いる場合は以下の点に十分注意すること。
  • 自然落下方式で投与する場合,輸液セットに表示されている滴数で投与速度を設定すると,目標に比べ投与速度が低下するので,滴数を増加させて設定する等の調整が必要である。
  • 滴下制御型輸液ポンプを用いる場合は,流量を増加させて設定する等の調整が必要である。

前投薬

  • 本剤投与による重篤な過敏症状の発現を防止するため,本剤投与前に必ず前投薬を行うこと。

A法

  • 本剤投与約12?14時間前及び約6?7時間前の2回,もしくは本剤投与約30分前までに投与を終了するように,1回デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液(デキサメタゾンとして20mg)を静脈内投与,本剤投与約30分前までに投与を終了するように,ジフェンヒドラミン塩酸塩錠(ジフェンヒドラミン塩酸塩として50mg)を経口投与,本剤投与約30分前までに投与を終了するように,ラニチジン塩酸塩注射液(ラニチジンとして50mg)又は注射用ファモチジン(ファモチジンとして20mg)を静脈内投与すること。

B法

  • 本剤投与約30分前までに投与を終了するように,デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液(デキサメタゾンとして8mg)及びラニチジン塩酸塩注射液(ラニチジンとして50mg)又は注射用ファモチジン(ファモチジンとして20mg)を静脈内投与,ジフェンヒドラミン塩酸塩錠(ジフェンヒドラミン塩酸塩として50mg)を経口投与すること。
  • デキサメタゾンは初回投与時8mgとし,次回投与時までに過敏症状の発現がみられなかった場合又は臨床上特に問題のない過敏症状の場合は,2週目の投与より半量(4mg)に減量し投与してもよい。以降の投与週においても同様の場合,半量ずつ最低1mgまで減量し投与してもよい。
  • 本剤の投与にあたっては,投与法毎に下記に留意し,必要に応じ休薬,減量を実施すること。

A法:

  • 白血球及び好中球の変動に十分留意し,投与前の臨床検査で白血球数が4,000/mm3未満又は好中球数が2,000/mm3未満であれば,骨髄機能が回復するまでは投与を延期すること。投与後,白血球数が1,000/mm3未満となった場合には次回の投与量を減量すること。

B法:

  • 各クールを開始する際(初回クールを含む),投与前の臨床検査で白血球数が3,000/mm3未満又は好中球数が1,500/mm3未満であれば,骨髄機能が回復するまでは投与を延期すること。同一クール内での本剤の投与にあたっては,投与前の臨床検査で白血球数が2,000/mm3未満又は好中球数が1,000/mm3未満であれば,骨髄機能が回復するまでは投与を延期すること。投与後,白血球数が1,000/mm3未満となった場合には次回の投与量を減量すること。

<減量の目安>

  • 投与方法:A法
    減量段階:通常投与量
    投与量:210mg/m2
  • 投与方法:A法
    減量段階:1段階減量
    投与量:180mg/m2
  • 投与方法:A法
    減量段階:2段階減量
    投与量:150mg/m2
  • 投与方法:A法
    減量段階:3段階減量
    投与量:135mg/m2
  • 投与方法:B法
    減量段階:通常投与量
    投与量:100mg/m2
  • 投与方法:B法
    減量段階:1段階減量
    投与量:80mg/m2
  • 投与方法:B法
    減量段階:2段階減量
    投与量:60mg/m2
  • また,重篤な末梢神経障害が発現した場合には,次回の投与量を骨髄抑制の減量の目安に従い,減量して投与することを考慮する。

慎重投与

  • 骨髄抑制のある患者[骨髄抑制を増悪させるおそれがある。]
  • 肝障害のある患者[代謝機能等が低下しているので,副作用が強くあらわれるおそれがある。]
  • 腎障害のある患者[腎機能が低下しているので,副作用が強くあらわれるおそれがある。]
  • 高齢者(【使用上の注意】「高齢者への投与」の項参照)
  • アルコールに過敏な患者[本剤は溶剤として無水エタノールを含有するため,アルコールの中枢神経系への影響が強くあらわれるおそれがあるので,本剤を投与する場合には問診により適切かどうか判断すること。]
  • 間質性肺炎又は肺線維症のある患者[症状を増悪させるおそれがある。]

重大な副作用

ショック,アナフィラキシー様症状:

  • ショック(0.2%),アナフィラキシー様症状(0.3%)を起こすことがあるので観察を十分に行い,呼吸困難,胸痛,低血圧,頻脈,徐脈,潮紅,血管浮腫,発汗等の異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

白血球減少等の骨髄抑制:

  • 白血球減少(61.4%),好中球減少(55.5%),貧血[ヘモグロビン減少(30.7%),ヘマトクリット値減少(5.0%),赤血球減少(11.2%)等],血小板減少(11.7%),汎血球減少等があらわれることがあるので,末梢血液の観察を十分に行い,異常が認められた場合には,減量,休薬等適切な処置を行うこと。また,骨髄抑制の持続により,感染症[尿路感染(2.3%),上気道感染(4.8%),敗血症(0.9%),帯状疱疹(1.0%),肺炎(1.1%)等]の併発が報告されている。

末梢神経障害,麻痺:

  • しびれ等の末梢神経障害(43.8%),麻痺(0.1%),片麻痺(0.1%未満),不全麻痺(頻度不明)があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には,減量,休薬等適切な処置を行うこと。

間質性肺炎,肺線維症:

  • 間質性肺炎(0.5%),肺線維症(頻度不明)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,発熱,咳嗽,呼吸困難及び胸部X線検査異常等が認められた場合には投与を中止し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

急性呼吸窮迫症候群:

  • 急性呼吸窮迫症候群(0.1%未満)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,急速に進行する呼吸困難,低酸素症,両側性びまん性肺浸潤影等の胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

心筋梗塞,うっ血性心不全,心伝導障害,肺塞栓,血栓性静脈炎,脳卒中,肺水腫:

  • 心筋梗塞(0.1%未満),うっ血性心不全(0.1%未満),心伝導障害(頻度不明),肺塞栓(0.1%),血栓性静脈炎(0.4%),脳卒中(0.1%未満),肺水腫(0.1%未満)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止すること。

難聴,耳鳴:

  • 難聴(0.2%),耳鳴(0.5%)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止すること。

消化管壊死,消化管穿孔,消化管出血,消化管潰瘍:

  • 消化管壊死(頻度不明),消化管穿孔(0.1%未満),消化管出血(0.1%未満),消化管潰瘍(0.1%)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重篤な腸炎:

  • 出血性大腸炎(0.1%未満),偽膜性大腸炎(頻度不明),虚血性大腸炎(頻度不明)等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,激しい腹痛・下痢等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

腸管閉塞,腸管麻痺:

  • 腸管閉塞(1.6%),腸管麻痺(0.1%)(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹痛,腹部膨満あるいは腹部弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管閉塞,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止し,腸管減圧法等の適切な処置を行うこと。

肝機能障害,黄疸:

  • 肝機能障害(4.0%),黄疸(0.1%未満)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止すること。

膵炎:

  • 膵炎(0.1%未満)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,血清アミラーゼ値等に異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

急性腎不全:

  • 急性腎不全(0.2%)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,BUN,血清クレアチニン,クレアチニン・クリアランス値等に異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

**中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群):

  • 中毒性表皮壊死融解症(頻度不明),皮膚粘膜眼症候群(頻度不明)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

播種性血管内凝固症候群(DIC):

  • 播種性血管内凝固症候群(DIC)(0.1%)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,血小板数,血清FDP値,血漿フィブリノゲン濃度等の血液検査に異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍作用22)?30)

  • マウス可移植性ヒト卵巣癌(A2780),非小細胞肺癌(LX-1,L2987,H2981),乳癌(MCF-7,MX-1),胃癌(MKN-1,MKN-45,MKN-74,St-4),子宮体癌(EC-1-JCK)に対し,腫瘍退縮効果あるいは腫瘍増殖抑制効果が認められている。
    in vitroの試験で,シスプラチン(CDDP)感受性ヒト卵巣癌培養細胞KF1とそのCDDP耐性株KFrbに対し,腫瘍増殖抑制効果が認められている。
    また,CDDP耐性株(A2780卵巣癌)での検討において,パクリタキセルは交叉耐性を示さなかった。

作用機序31)?35)

  • 微小管蛋白重合を促進することにより微小管の安定化・過剰形成を引き起こし,紡錘体の機能を障害することにより細胞分裂を阻害して抗腫瘍活性を発揮する。
    また,パクリタキセル処理培養癌細胞(HeLa細胞)を用いて染色体の動態を検討したところ,経時的にG2+M期細胞の増加とG1期細胞の減少が認められ,薬剤添加18及び27時間後にはほとんどの細胞がG2+M期であり,4倍体の染色体を示した。この結果より,パクリタキセルは細胞周期をG2+M期でブロックすると考えられた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • パクリタキセル(Paclitaxel)

化学名:

  • (?)-(1S,2S,3R,4S,5R,7S,8S,10R,13S)-4,10-Diacetoxy-2-benzoyloxy-5,20-epoxy-1,7-dihydroxy-9-oxotax-11-en-13-yl(2R,3S)-3-benzoylamino-2-hydroxy-3-phenylpropionate
  • パクリタキセルは白色?微黄白色の粉末である。N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく,アセトニトリル,メタノール又はエタノール(95)にやや溶けやすく,水にほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
リンク元パクリタキセル」「抗腫瘍性植物成分製剤」「Taxol

パクリタキセル」

  [★]

paclitaxel
タキソール taxol TXL、(アルブミン添加)アブラキサン
抗悪性腫瘍薬

分類

  • 抗悪性腫瘍薬
  • タキサン系

適応

パクリタキセル注
  • 卵巣癌、非小細胞肺癌、乳癌、胃癌、子宮体癌、再発又は遠隔転移を有する頭頸部癌、再発又は遠隔転移を有する食道癌、血管肉腫、進行又は再発の子宮頸癌

作用機序

  • チューブリンの脱重合を抑制して、中間径フィラメントを安定化させることで有糸分裂期(M期)を停止させ、これにより細胞分裂を阻害 (⇔ ビンクリスチン)

重要な基本的注意

  • 骨髄抑制。過敏反応。低血圧、高血圧、徐脈。関節痛(高頻度)、筋肉痛(高頻度)。発熱(高頻度)。末梢神経障害(高頻度)。感染症、出血傾向。

重大な副作用





抗腫瘍性植物成分製剤」

  [★]

商品


Taxol」

  [★] パクリタキセルタキソール




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