セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬

出典: meddic

serotonin noradrenaline reuptake inhibitor, SNRI
抗うつ薬
  • セロトニン、ノルエピネフリン両方の再取り込みを抑制
  • 効果発現が早く、他薬剤との相互作用が少なく安全
  • 高齢者にも使用できる

SNRI


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/04/09 00:37:25」(JST)

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和文文献

  • ストレス関連因子を標的とする抗うつ薬創製のためのアプローチ
  • 飯島 通彦,島崎 聡立,吉水 孝緒,唐沢 淳一,茶木 茂之
  • 日本薬理学雑誌 136(3), 137-140, 2010-09-01
  • … 現在,うつ病治療の第一選択薬として,選択的セロトニン再取り込み阻害薬やセロトニンノルアドレナリン再取り込み阻害薬が使用されているが,これらの薬剤は,薬効および副作用の面で改善すべき問題点が残されており,必ずしも治療満足度が満たされているわけではない.これらの問題点を克服するために,従来の「モノアミン仮説」に基づいた薬剤開発から,より疾患 …
  • NAID 10027746896
  • 精神・神経系薬物療法の知識(2)現在進行形の抗うつ薬--百花繚乱の現況
  • 橋本 学
  • 総合リハビリテ-ション 38(2), 149-155, 2010-02
  • NAID 40016944309

関連リンク

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(セロトニン・ノルアドレナリンさいとりこみ そがいやく、SNRI:Serotonin & Norepinephrine Reuptake Inhibitors)は、抗うつ薬の 一種。主に大うつ病や気分障害の治療に処方される。不安障害、強迫性障害、ADHD ...

関連画像

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★リンクテーブル★
リンク元デュロキセチン」「抗うつ薬」「ミルナシプラン」「SNRIs」「serotonin noradrenaline reuptake inhibitor
関連記事セロトニン」「リン」「ノルアドレナリン」「」「阻害

デュロキセチン」

  [★]

duloxetine
塩酸デュロキセチン duloxetine hydrochloride
サインバルタ Cymbalta, Yentreve
抗精神病薬抗うつ薬セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 SNRI


特徴

構造

作用機序

薬理作用

抗菌スペクトル

動態

適応

用法・用量

  • 通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして40mgを経口投与する。投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。
  • なお、効果不十分な場合には、1日60mgまで増量することができる。

注意

禁忌

  • 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 2. モノアミン酸化酵素阻害剤(MAOI)を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者
  • 3. 高度の肝障害のある患者[肝障害が悪化することがある。また、消失半減期が延長し、本剤の血中濃度が上昇することがある。
  • 4. 高度の腎障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇することがある。
  • 5. コントロール不良の閉塞隅角緑内障の患者[症状が悪化することがある。]

副作用

副作用等発現状況の概要

  • うつ病・うつ状態の患者を対象とした国内臨床試験において、安全性評価対象例735例中、副作用(臨床検査値異常変動を含む)は663例(90.2%)に認められた。
  • 主なものは、悪心269例(36.6%)、傾眠228例(31.0%)、口渇168例(22.9%)、頭痛154例(21.0%)、便秘102例(13.9%)、下痢87例(11.8%)、めまい80例(10.9%)、トリグリセリド上昇56例(7.6%)、腹部痛52例(7.0%)、ALT(GPT)上昇51例(6.9%)、不眠50例(6.8%)、倦怠感45例(6.1%)、AST(GOT)上昇38例(5.2%)、食欲減退38例(5.2%)であった。(承認時)

重大な副作用

  • 不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経不安定等があらわれることがある。セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること。異常が認められた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。
  • 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
  • 3. 痙攣(0.27%)、幻覚(頻度不明※1)
  • 痙攣、幻覚があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 4. 肝機能障害、肝炎、黄疸(頻度不明※1)
  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、総ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害、肝炎、黄疸があらわれることがあるので、適宜肝機能検査を行うとともに、患者の症状を十分に観察し、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 呼吸困難、痙攣、血管浮腫、蕁麻疹等を伴うアナフィラキシー反応があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 高血圧クリーゼがあらわれることがあるので、高血圧又は心疾患のある患者においては血圧の推移等に十分注意しながら投与すること。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 8. 尿閉(頻度不明※1)
  • 尿閉があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、導尿を実施するなど適切な処置を行うこと。

添付文書

[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179052M1022_2_03


抗うつ薬」

  [★]

antidepressant, antidepressants
薬理学、そううつ病、精神疾患

作用機序

三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant

  • 2つの説がある。
  • 1. (急性作用)シナプス前膜におけるノルアドレナリン、セロトニンの再取り込み↓→シナプス間隙における薬剤濃度↑
  • 2. (慢性作用)(2週間後)シナプス後膜における受容体の数↓
  • 慢性作用はシナプス間隙のノルアドレナリン、セロトニン濃度が上昇した結果、シナプス後膜の受容体が減少したために出現すると考えられる。

抗うつ薬

  • 三環系
  • 四環系
ミルナシプラン milnacipran
  • 非定型抗うつ薬 atypical agent




ミルナシプラン」

  [★]

milnacipran
塩酸ミルナシプラン milnacipran hydrochloride
トレドミン
精神神経用剤
  • 抗うつ薬。
  • セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 SNRI
  • GOO.437t

特徴

  • 効果発現が早く、他薬剤との相互作用が少なく安全
  • 高齢者にも使用できる
  • 抗コリン作用が少ない ← 三環系抗うつ薬は多い

作用機序

  • 神経終末のセロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み部位に選択的に結合してそれらの再取り込みを阻害
  • シナプスにおけるセロトニン、ノルアドレナリンの濃度を上昇させる



SNRIs」

  [★] セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬, serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors

serotonin noradrenaline reuptake inhibitor」

  [★] セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬, SNRI


セロトニン」

  [★]

serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
神経伝達物質セロトニン受容体セロトニン作動性ニューロン5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA
生合成
 トリプトファン          →      5-ヒドロキシトリプトファン
         トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ

                                     OH
                   /\                      /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○| → -OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
             ||    |  |                ||    |  |
               \ / \/                 \ / \/
                  NH                      NH
          +                              +
    テトラヒドロビオプテリン     ジヒドロビオプテリン
          +
          O2

 5-ヒドロキシトリプトファン   →      セロトニン
         芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ

                                OH
                   /\                  /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ | → H2N-CH2-CH2----| ○|
             ||    |  |            ||    |   |
               \ / \/              \ /\/
                  NH                  NH


薬理学

セロトニン再取り込み阻害薬

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬



リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





ノルアドレナリン」

  [★]

noradrenarine NA
ノルエピネフリン norepinephrin NEノルエピレナミン norepirenamine l‐アルテレノール l‐arterenol、レバルテレノール levarterenol
塩酸ノルエピネフリン norepinephrine hydrochloride
ノルアドリナリン
カテコールアミンアドレナリンアドレナリン受容体
  • MAOCOMTによって代謝される
  • ノルアドレナリン合成阻害薬
α-methyldopa

生合成

ドパミン dopamine
 (β位の炭素にOHを導入)
 -ドーパミン β-モノオキシゲナーゼ dopamine β-monoxygenase, dopamine β-odidase
 ←O2 + ビタミンC(アスコルビン酸)
 →H2O + デヒドロアスコルビン酸
ノルアドレナリン




薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


阻害」

  [★]

blocking(精神医学), inhibition(生化学)
遮断 blockade途絶





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