セリバスタチン

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cerivastatincerivastatin sodium
セリバスタチンナトリウム
-cerivastatin
Baycol

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和文文献

  • セリバスタチンのヒト大動脈平滑筋細胞の増殖抑制効果についての検討
  • 高田 隆,深沢 伸也,原 武史,中島 均,山科 章,矢那瀬 紀子,水口 純一郎
  • 東京医科大学雑誌 66(4), 602-603, 2008-10-25
  • NAID 120005335720
  • 7.スタチンと横紋筋融解症
  • 濱野 忠則,武藤 多津郎,栗山 勝
  • 日本内科学会雑誌 96(8), 1646-1651, 2007
  • … 高脂血症治療薬である.さらに,冠動脈疾患を有する患者での,脳卒中発症抑制効果も近年報告されている.しかし,まれに重篤な合併症として横紋筋融解症を発症することが知られている.なかでもセリバスタチンにより横紋筋融解症を発症し死亡した症例が報告され,発売中止になったことは記憶に新しい.本稿では,スタチンによる横紋筋融解症の臨床的特徴,予防・対処法,さらには推測される発症機序につ …
  • NAID 130002128257
  • ステント植込みによる内膜肥厚に対するセリバスタチンの抑制効果

関連リンク

安全性の問題で市場撤退となったセリバスタチンの最新情報と米国の市販後安全性 監視システムの解析. 41. はじめに. StatinはHMG?CoA還元酵素を特異的に阻害する こと. によって,血中のコレステロール濃度を減少させ,狭心. 症や心筋梗塞などの心 血管 ...

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カルシウム塩型スタチンの製造 スタチン系薬剤による  セリバスタチンは発売中止とANTIに対するSYN比率が  セリバスタチンは発売中止とANTIに対するSYN比率が


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先読みcerivastatin sodium
リンク元HMG-CoA還元酵素阻害薬」「cerivastatin
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関連記事バス」「スタチン

cerivastatin sodium」

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cerivastatin


HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




cerivastatin」

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セリバスタチン

cerivastatin sodium
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「an oral drug (trade name Baycol) to reduce blood cholesterol levels」
Baycol


セリバスタチンナトリウム」

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cerivastatin sodium
セリバスタチン


バス」

  [★]

(浴室)bath、(魚;低音)bassbus
母線
入浴浴槽ハスシカクマメ属シロツメクサモロネ属オオクチバス属ハス科


スタチン」

  [★] HMG-CoA還元酵素阻害薬




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