UpToDate Contents
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- 1. セフェム系 cephalosporins
- 2. ライム病の治療 treatment of lyme disease
- 3. 急性膀胱炎：2歳以上の小児および思春期におけるマネージメントおよび予後 acute cystitis management and prognosis in children older than two years and adolescents
- 4. 無脾症患者における敗血症の予防 prevention of sepsis in the asplenic patient
- 5. 小児における急性中耳炎：治療 acute otitis media in children treatment
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口用セフェム系抗生物質製剤
販売名
- オラセフ錠250mg
組成
成分・含量
- 1錠中に日局セフロキシム アキセチル250mg（力価）
添加物
- 結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、硬化油、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、安息香酸ナトリウム
禁忌
- 本剤の成分又はセフロキシムナトリウムによるショックの既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
- セフロキシムに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、アクネ菌
適応症
- 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎（単純性に限る）、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、尿道炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
- 通常、成人には1回250mg(力価)を1日3回食後経口投与する。重症又は効果不十分と思われる症例には1回500mg(力価)を1日3回食後経口投与する。
なお、年齢及び症状により適宜増減する。 - 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。
- 腎機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び尿中排泄率の低下が認められ、血中濃度が増大するので、腎機能障害の程度に応じて投与量、投与間隔の調節が必要である。
下表に投与法の一例を示す1)。
慎重投与
- ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
- 高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること］(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと］
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、呼吸困難、蕁麻疹、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行う等観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗菌作用
- 本剤は、吸収過程で腸管壁のエステラーゼにより脱エステル化され、生体内ではセフロキシムとして抗菌作用を発揮する。
セフロキシムはグラム陽性菌及びグラム陰性菌に対し広い抗菌スペクトルを有し、レンサ球菌属、肺炎球菌、インフルエンザ菌、ペニシリナーゼ産生株を含む淋菌、ペプトストレプトコッカス属、プロピオニバクテリウム・アクネスに対しては特に強い抗菌力を示し、更に、ブドウ球菌属(メチシリン・セフェム耐性株を除く)、大腸菌、クレブシエラ属、ブランハメラ・カタラーリス、プロテウス・ミラビリスに対し優れた抗菌力を示す4),6),16)〜20)。 - セフロキシムはβ-lactamaseに対する抵抗性が強く、β-lactamase産生菌に対しても抗菌力を示す21)。
- セフロキシムはマクロファージと協力的食菌・殺菌作用を示す20)。
作用機序
- 細菌細胞壁の合成阻害(ペニシリン結合タンパクに対する結合親和性が高い)による殺菌作用を示す20)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- セフロキシム アキセチル（Cefuroxime Axetil）
化学名
- (1RS)-1-Acetoxyethyl(6R,7R)-3-carbamoyloxymethyl-7-[(Z)-2-furan-2-yl-2-(methoxyimino)acetylamino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
略号
- CXM-AX
分子式
- C20H22N4O10S
分子量
- 510.47
性状
- 白色〜黄白色の無晶性の粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「セフロキシム」「cefuroxime axetil」 |
「セフロキシム」
- 英
- cefuroxime CXM
- ラ
- cefuroximum
- 化
- セフロキシムアキセチル cefuroxime axetil、セフロキシムピボキセチル cefuroxime pivoxetil、セフロキシムナトリウム cefuroxime sodium
- 商
- オラセフ、Ceftin, Kefurox, Zinacef