セフロキサジン

出典: meddic

cefroxadine, CXD
cefroxadinum
オラスポア
抗菌薬


UpToDate Contents

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和文文献

  • セフロキサジン, セフジニルのラット小腸刷子縁膜透過機構
  • 薬物動態 = Xenobiotic metabolism and disposition 12, 289-289, 1997-10-09
  • NAID 10007531862
  • 口こう外科領域におけるCefroxadineの基礎的,臨床的研究
  • 産婦人科感染症に対するセフロキサジンの臨床成績 (Cefroxadine<特集-2->)
  • The Japanese journal of antibiotics 36(9), p2556-2561, 1983-09
  • NAID 40000017567

関連リンク

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添付文書

薬効分類名

  • 経口用セフェム系抗生物質製剤

販売名

オラスポア小児用ドライシロップ10%

組成

成分・含量

  • 1g中「日本薬局方」セフロキサジン水和物100mg(力価)

添加物

  • 白糖、カルメロースナトリウム、結晶セルロース、フマル酸一ナトリウム、黄色5号、香料、プロピレングリコール、アラビアゴム、ゼラチン、デキストリン

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

  • 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌

適応症

  • 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、麦粒腫、中耳炎、猩紅熱
  • 通常、幼小児には体重kg当りセフロキサジン水和物として1日30mg(力価)を3回に分割し、用時懸濁して経口投与する。
    なお、症状に応じて適宜増減する。
  • 高度の腎機能障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること(「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照)。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

  • ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者[類似の化学構造を有しており、交差過敏反応を起こすおそれがある。]
  • 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
  • 高度の腎障害のある患者[血中濃度の上昇が認められるので、腎障害の程度に応じて用量並びに投与間隔を適宜調節すること(「薬物動態」の項参照)。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。]

重大な副作用

以下のような副作用があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック

(頻度不明)

  • 初期症状として不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等。

血便を伴う重篤な大腸炎(偽膜性大腸炎等)

(頻度不明)

  • 症状として腹痛、頻回の下痢等。

間質性肺炎、PIE症候群

(頻度不明)

  • 症状・検査所見として発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等。処置として副腎皮質ホルモン剤の投与等。

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)

(頻度不明)

薬効薬理

  • ブドウ球菌属等のグラム陽性菌及び大腸菌、クレブシエラ属、インフルエンザ菌等のグラム陰性菌に対して幅広い抗菌スペクトルを有している(in vitro )5)
  • 作用は殺菌的で、殺菌作用はセファレキシンより強い。この強い殺菌作用は、殺菌・溶菌のメカニズムに関与しているといわれているペニシリン結合蛋白画分の1A及び1Bsに対する親和性が強いことによると考えられている(in vitro )6)
  • 黄色ブドウ球菌、大腸菌、肺炎桿菌を感染菌としたマウス実験的感染症において、セファレキシンより数倍優れた治療効果を示す7,8)
  • セファレキシンより優れた増殖阻止効果が認められている(in vitro )9)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • セフロキサジン水和物(Cefroxadine Hydrate)

略号

  • CXD

化学名

  • (6R, 7R )-7-[(2R )-2-Amino-2-cyclohexa-1,4-dienylacetylamino]-3-methoxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid dihydrate

分子式

  • C16H19N3O5S・2H2O

分子量

  • 401.43

性状

  • 微黄白色〜淡黄色の結晶性の粒又は粉末である。
    ギ酸に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール(95)に極めて溶けにくい。
    0.001mol/L塩酸試液又は希酢酸に溶ける。

力価

  • 力価はセフロキサジン(C16H19N3O5S)としての量を質量(力価)で示す。
    セフロキサジン標準品(C16H19N3O5S・2H2O)の1.099mgが1mg(力価)に対応する。



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