セフメノキシム

出典: meddic

cefmenoxime
塩酸セフメノキシム cefmenoxime hydrochloride
ベストロンベストコール
抗菌薬



UpToDate Contents

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和文文献

  • 臨床効果のエビデンスとその検証
  • 藤澤 利行
  • 耳鼻咽喉科展望 55(Supplement1), s27-s31, 2012
  • … 施設により使用されるネブライザー用抗菌薬は様々でネブライザー用抗菌薬として開発された塩酸セフメノキシム (CMX) やアミカシン (AMK), ホスミシン (FOM) などが用いられている。 …
  • NAID 130004546475
  • 適応となる疾患と薬剤
  • 山口 宗太,大木 幹文,大久保 はるか,石井 祥子,櫻井 秀一郎,久保田 俊輝,大越 俊夫
  • 耳鼻咽喉科展望 55(Supplement1), s21-s26, 2012
  • … 鼻副鼻腔炎に使用している抗菌薬はセフメノキシムが65.1%と過去の報告より増加している。 … 理由としてはセフメノキシムが1996年にネブライザー用薬として認可されてから15年が経過し普及がすすんでいることや, 薬剤の有効性が評価されていることなどが考えられる。 … 咽喉頭炎においてネブライザーに使用している抗菌薬はセフメノキシムが46.3%であった。 …
  • NAID 130004546474
  • レボフロキサシンの薬剤感受性結果とガチフロキサシン・モキシフロキサシン・セフメノキシムの感受性相関
  • 木村 圭吾,西 功,豊川 真弘 [他],砂田 淳子,上田 安希子,坂田 友美,井上 依子,浅利 誠志
  • あたらしい眼科 = Journal of the eye 28(7), 1025-1028, 2011-07-30
  • NAID 10029526015

関連リンク

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一 般 名 略号 剤形 規格単位 商品名 メーカー 塩酸セフメノキシム CMX 注射 1g1瓶 0.5g1瓶 0.5g1瓶(溶解液付) ベストコール ... <類似の抗菌力を示す他の薬剤> Ⅱ.用法・容量 (静 注): 1日1~2 g(力価)、2回に分け、小児40 ...

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添付文書

薬効分類名

  • セフェム系抗生物質製剤

販売名

ベストコール筋注用0.5g

組成

1バイアル中の有効成分

  • セフメノキシム塩酸塩 0.5g(力価)

添加物

  • 無水炭酸ナトリウム 116.5mg

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
  • 低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児
  • メピバカイン塩酸塩又はアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

  • セフメノキシムに感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属

適応症

  • 敗血症
    外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
    急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染
    膀胱炎、腎盂腎炎
    腹膜炎
    胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍
    バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
  • 成人にはセフメノキシム塩酸塩として1日1〜2g(力価)を2回に分けて筋肉内に注射する。
    筋肉内注射に際しては、添付のベストコール筋注用溶解液に溶解して用いる。

注射液の調製法

  • ベストコール筋注用は溶解補助剤として無水炭酸ナトリウムを含有し、溶解時に炭酸ガスを発生するため、減圧バイアルにしてある。
    溶解にあたっては、溶解方法説明書きをよく読むこと。
  • 高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。(【薬物動態】の項参照)
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

  • ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
  • 高度の腎障害のある患者[高い血中濃度が持続することがある。](【薬物動態】の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]

重大な副作用

  • ショック、アナフィラキシー(0.1%未満)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、喘鳴、呼吸困難、血管浮腫、全身の潮紅・蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 急性腎不全等の重篤な腎障害(0.1%未満)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 顆粒球減少(0.1〜5%未満)、また、無顆粒球症(0.1%未満)があらわれることがあり、また、他のセフェム系抗生物質で溶血性貧血があらわれることが報告されているので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(0.1%未満)があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群(0.1%未満)等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
  • 痙攣(頻度不明)等の中枢神経症状があらわれることがある。特に、腎不全患者にあらわれやすい。(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)
  • AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用7〜10)

  • グラム陰性・グラム陽性の好気性菌及び嫌気性菌に広く抗菌作用を示し、その作用は殺菌的である。
  • グラム陰性菌に対する抗菌力は大腸菌、肺炎桿菌ではセフォチアム(CTM)よりやや強く、セファゾリン(CEZ)より著しく強い。また、インフルエンザ菌、プロテウス属、セラチア・マルセッセンス、シトロバクター属、エンテロバクター属ではCTMより強く、CEZより著しく強い。なお、バクテロイデス属にも強い抗菌力を示す。
  • グラム陽性菌に対する抗菌力はレンサ球菌属、肺炎球菌ではCTM、CEZより強い。なお、ぺプトストレプトコッカス属にも強い抗菌力を示す。
  • 各種細菌が産生するβ-lactamaseに対して安定であり、β-lactamase産生菌にも強い抗菌力を示す。

作用機序7,11〜13)

  • 細菌の細胞壁の合成を阻害する。本剤がグラム陰性菌に対し強い抗菌力を示すのは細胞外膜透過性に優れ、β-lactamaseに安定であり、かつペニシリン結合蛋白画分1A、1B、3に対する親和性が高いため細胞壁peptidoglycan架橋形成阻害作用が強いことによると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • セフメノキシム塩酸塩(Cefmenoxime Hydrochloride)〔JAN〕

略号

  • CMX

化学名

  • (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetylamino]-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hemihydrochloride

分子式

  • (C16H17N9O5S32・HCl

分子量

  • 1059.58

融点(分解)

  • 130℃付近から黄変しはじめ、徐々に褐変し約190℃で炭化するが、明確な融点及び分解点を示さない。

性状

  • セフメノキシム塩酸塩は白色〜淡だいだい黄色の結晶又は結晶性の粉末である。ホルムアミド又はジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。

力価

  • セフメノキシム(C16H17N9O5S3)としての重量(力価)で示す。セフメノキシム塩酸塩標準品の1mgは0.966mg(力価)に対応する。


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