スルタミシリン

出典: meddic

sultamicillin
SBTPC
トシル酸スルタミシリン sultamicillin tosilate
ユナシン
抗菌薬

薬効薬理

抗菌作用

  • (1) 本薬はブドウ球菌属、レンサ球菌属、腸球菌、肺炎球菌などのグラム陽性菌から淋菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌などのグラム陰性菌まで広い抗菌スペクトルを有し、殺菌的に作用する。
  • (2) アンピシリン感性菌はもとより耐性菌にも強い抗菌力を発揮し、Rプラスミドを有する大腸菌やプロテウス・ブルガリスの本薬による形態変化を観察するとアンピシリンのMIC濃度ではみられないスフェロプラスト化や溶菌が本薬のMIC濃度で顕著にみられる。
  • (3) β-ラクタマーゼ産生菌を含む複数菌による混合感染に対してスルバクタムのβ-ラクタマーゼ阻害作用によりアンピシリンの生体内での安定性を高めて本来の抗菌力を発揮させるので、本薬はアンピシリン単独投与時より強い感染防御効果が認められている(マウス)。

作用機序

  • 生体内で遊離したスルバクタムはβ-ラクタマーゼのIc、II、III及びIV型を強く、Ia及びV型を軽度に不可逆的に不活性化する25)。従って本薬ではβ-ラクタマーゼによるアンピシリンの加水分解が阻害され、アンピシリン本来の広く、強い抗菌力が発揮される。

添付文書

  • ユナシン錠375mg
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和文文献

  • 麻酔導入後に投与した抗菌薬によるアナフィラキシーショックが強く疑われた1症例
  • 田中 進一郎,佐藤 正章,平林 由広 [他]
  • 麻酔 55(10), 1270-1272, 2006-10
  • NAID 40015125958
  • リウマトイド結節を伴った成人Still病の1例
  • 菅野恭子,水元俊裕,堀 仁子,橋本喜夫,飯塚 一
  • 皮膚科の臨床 46(3), 493-497, 2004-3
  • … 935U/mlと高値を示した.ウイルス抗体価はヒトパルボウイルスB19 IgG抗体高値,IgM抗体軽度上昇,風疹・麻疹・EB・サイトメガロウイルスは既感染パターンを示した.ASLOが高値であったためペニシリン(トシル酸スルタミシリン)を投与したが弛張熱が続いた.その後,直径1cm大までの皮下結節が両手背,足背に出現した.病理組織所見で典型的なリウマトイド結節の所見であった.Still病と診断しPSLの内服を開始したところ,速やかに解 …
  • NAID 120003071722
  • 豚丹毒菌血清型2型感染のバンドウイルカ2例(内科学)
  • 寺沢 文男,片岡 康,沢田 拓士,高橋 公正,北村 正一,藤本 朝海
  • Japanese journal of zoo and wildlife medicine 6(2), 67-71, 2001-09
  • … 後者は,皮膚に菱形疹を認めたものの,トシル酸スルタミシリン(15mg/kg, 2回/日)と塩酸ドキシサイクリン(8mg/kg, 2回/日)との投与により治癒した。 …
  • NAID 110002665393

関連リンク

ユナシンとは?スルタミシリンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 細菌を殺菌するお薬です。細菌が原因のいろいろな病気に用います。 作用 【働き】 感染症は、病原微生物 ...
2. 日本における発売年 1987(昭和62)年 3. 特長 世界初のミューチュアルプロドラッグの経口ペニシリン剤である. β-ラクタマーゼ産生ABPC耐性菌にも有効である. 速やかに吸収され,高い血中濃度と相乗的な抗菌作用を示す.
<類似の抗菌力を示す他の薬剤> オグメンチン(グラクソ・スミスクライン) Ⅱ.用法・容量 スルタミシリンとして、通常成人1回375 mg(力価)を1日2~3回経口投与する。 小児では、細粒を1日量15~30 mg(力価)/kgとし、これ ...

関連画像

抗生物質 成分 スルタミシリン  スルタミシリン ペニシリン 系アモキシシリン(Amoxycillin) 250mg力価介護・福祉・医療・医薬品

添付文書

薬効分類名

  • 合成ペニシリン製剤

販売名

ユナシン錠375mg

組成

1錠中:
有効成分

  • 日局 スルタミシリントシル酸塩水和物 375mg(力価)

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、カルボキシメチルスターチナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、マクロゴール、カルナウバロウ

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
  • 伝染性単核症の患者[アンピシリンの投与により発疹が高頻度に発現したとの報告がある。]

効能または効果

適応菌種

  • スルバクタム/アンピシリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌

適応症

  • 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、淋菌感染症、子宮内感染、涙嚢炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、中耳炎、副鼻腔炎
  • スルタミシリンとして、通常成人1回375mg(力価)を1日2〜3回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、β-ラクタマーゼ産生菌、かつアンピシリン耐性菌を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

  • セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者
  • 高度の腎障害のある患者[血中濃度半減期が延長するので、投与量・投与間隔に注意すること。「薬物動態」の項参照]
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症による出血傾向があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

ショック(0.01%注1))、アナフィラキシー様症状(頻度不明注2)

  • ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、剥脱性皮膚炎(いずれも頻度不明注2)

  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全、間質性腎炎(いずれも頻度不明注2)

  • 急性腎不全、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

血液障害(頻度不明注2)

  • 無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少等の重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

出血性大腸炎(0.04%注1))、偽膜性大腸炎(頻度不明注2)

  • 出血性大腸炎、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明注2)

  • 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用

  • 本薬はブドウ球菌属、レンサ球菌属、腸球菌、肺炎球菌などのグラム陽性菌から淋菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌などのグラム陰性菌まで広い抗菌スペクトルを有し、殺菌的に作用する。
  • アンピシリン感性菌はもとより耐性菌にも強い抗菌力を発揮し、Rプラスミドを有する大腸菌やプロテウス・ブルガリスの本薬による形態変化を観察するとアンピシリンのMIC濃度ではみられないスフェロプラスト化や溶菌が本薬のMIC濃度で顕著にみられる22)
  • β-ラクタマーゼ産生菌を含む複数菌による混合感染に対してスルバクタムのβ-ラクタマーゼ阻害作用によりアンピシリンの生体内での安定性を高めて本来の抗菌力を発揮させるので、本薬はアンピシリン単独投与時より強い感染防御効果が認められている(マウス)23,24)

作用機序

  • 生体内で遊離したスルバクタムはβ-ラクタマーゼのIc、II、III及びIV型を強く、Ia及びV型を軽度に不可逆的に不活性化する25)。従って本薬ではβ-ラクタマーゼによるアンピシリンの加水分解が阻害され、アンピシリン本来の広く、強い抗菌力が発揮される。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • スルタミシリントシル酸塩水和物(Sultamicillin Tosilate Hydrate)

略号

  • SBTPC

化学名

  • (2S,5R)-(3,3-Dimethyl-4,4,7-trioxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ylcarbonyloxy)methyl(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-amino-2-phenylacetylamino-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate monotosylate dihydrate

分子式

  • C25H30N4O9S2・C7H8O3S・2H2O

分子量

  • 802.89

力価

  • スルタミシリントシル酸塩水和物の力価は、スルタミシリン(C25H30N4O9S2)としての量を質量(力価)で示す。

性状

  • スルタミシリントシル酸塩水和物は、白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。アセトニトリル、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水に極めて溶けにくい。


★リンクテーブル★
先読みsultamicillin tosilate
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リン」

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phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3







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