スリンダク

出典: meddic

sulindac
クリノリル, Cunoril
非ステロイド性抗炎症薬





UpToDate Contents

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和文文献

  • インドメタシンの新たな抗がん機構の解明:シクロオキシゲナーゼ阻害非依存的作用の探求
  • 藤野 裕道,村山 俊彦
  • 日本薬理学雑誌 137(4), 177-181, 2011
  • … アラキドン酸の取り込みを抑制することを見いだした.このLS174T細胞におけるアラキドン酸の取り込みは,インドメタシン処理において濃度依存的に抑制されたが,アスピリンやジクロフェナクあるいはスリンダクなどのNSAID処理では引き起こされなかった.またこの時,インドメタシン処理濃度依存的に,脂肪酸取り込みに関与する因子であるfatty acid translocase(FAT)/CD36の発現も減少した.さらにFAT/CD36の発現を調節 …
  • NAID 130000654876
  • 薬物療法により良好な経過をたどった腹腔内デスモイド腫瘍の1例
  • 小林 照忠,三浦 康,木内 誠,安藤 敏典,小山 淳,高見 一弘,金子 直征,唐澤 秀明,海野 倫明,佐々木 巌
  • 日本消化器外科学会雑誌 42(5), 611-616, 2009-05-01
  • … イマチニブを投与したが,治療抵抗性で有害事象も強かった.永久標本を再検討したところβ-カテニンの核内発現が認められデスモイド腫瘍と診断された.メシル酸イマチニブを中止し高用量タモキシフェン/スリンダク併用療法を開始したところ,2か月後のCTで腫瘍の縮小が認められたが,5か月後には腫瘍径に変化は見られなくなった.手術を勧めたが患者が拒否したため,開始後2年経過した現在も継続中であり,これまでのと …
  • NAID 110007226785

関連リンク

クリノリルとは?スリンダクの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

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スリンダクの投与により、大腸 のスリンダク です スリンダク sulindac 150 mg 100 それは、 スリンダクががん オスペイン(エトドラク) の Pharmacy - Arylacetic Acid Derivatives

添付文書

薬効分類名

  • 非ステロイド性消炎・鎮痛剤

販売名

クリノリル錠50

組成

 クリノリル錠50


  • 1錠中スリンダク50mgを含有する。
    添加物としてセルロース,アルファー化デンプン,ステアリン酸マグネシウムを含有する。

禁忌

  • 消化性潰瘍又は胃腸出血のある患者(ただし,「慎重投与」の項参照)[プロスタグランジン合成阻害作用に基づくとされる胃粘膜防御能の低下又は消化器への直接刺激作用により,これらの症状が悪化するおそれがある。]
  • 重篤な血液の異常のある患者[血液の異常が悪化するおそれがある。]
  • 重篤な肝障害のある患者[肝障害のため,本剤及び活性代謝物(スルフィド体)の血中濃度上昇,AUCが増加するおそれがある。また,肝障害が悪化するおそれがある。]
  • 重篤な腎障害のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用により,腎血流量低下及び水,ナトリウムの貯留が起こるため,腎障害が悪化するおそれがある。]
  • 重篤な心機能不全のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用により,水,ナトリウムの貯留が起こるため,心機能不全が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重症喘息発作を誘発することがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

 *下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛

  • 関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,肩関節周囲炎,頸肩腕症候群,腱・腱鞘炎
  • スリンダクとして,通常成人1日量300mgを1日2回(朝夕)に分けて,食直後に経口投与する。
    なお,疾患,症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 消化性潰瘍又は胃腸出血の既往歴のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用に基づくとされる胃粘膜防御能の低下又は消化器への直接刺激作用により,これらの症状が再発するおそれがある。]
  • 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で,本剤の長期投与が必要であり,かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが,ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので,本剤を継続投与する場合には,十分経過を観察し,慎重に投与すること。]
  • 血液の異常又はその既往歴のある患者[血液の異常が悪化又は再発するおそれがある。]
  • 出血傾向のある患者[血小板機能異常が起こることがあるため,出血傾向を助長するおそれがある。]
  • 肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害のため,本剤及び活性代謝物(スルフィド体)の血中濃度上昇,AUCが増加するおそれがある。また,肝障害が悪化又は再発するおそれがある。]
  • 腎障害又はその既往歴のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用により,腎血流量低下及び水,ナトリウムの貯留が起こるため,腎障害が悪化又は再発するおそれがある。]
  • 心機能異常のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用により,水,ナトリウムの貯留が起こるため,心機能異常が悪化するおそれがある。]
  • 過敏症の既往歴のある患者
  • 気管支喘息のある患者[重症喘息発作を誘発することがある。]
  • SLE(全身性エリテマトーデス)の患者[無菌性髄膜炎等の副作用があらわれやすい。]
  • MCTD(混合性結合組織病)の患者[無菌性髄膜炎等の副作用があらわれやすい。]
  • 潰瘍性大腸炎の患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • クローン病の患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

  • 次のような副作用があらわれることがあるので,症状があらわれた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと。

 ショック,アナフィラキシ−様症状(いずれも頻度不明)

  • 冷汗,顔面蒼白,呼吸困難,血圧低下等があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。

 消化性潰瘍(0.1%未満),胃腸出血,胃腸穿孔(いずれも頻度不明)

 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(いずれも頻度不明)

 血管浮腫(頻度不明)

 うっ血性心不全(頻度不明)

 再生不良性貧血,無顆粒球症,骨髄抑制(いずれも頻度不明)

  • 血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。

 急性腎不全,急性間質性腎炎,ネフローゼ症候群(いずれも頻度不明)

  • 乏尿,血尿,尿蛋白,BUN・血中クレアチニン上昇,高カリウム血症,低アルブミン血症等があらわれることがある。

 膵炎(頻度不明)

  • 血中,尿中アミラーゼ,アミラーゼ−クレアチニンクリアランス比,電解質,血中カルシウム,グルコース,リパーゼ等の検査を行うこと。

 無菌性髄膜炎(頻度不明)

  • 項部硬直,発熱,頭痛,悪心・嘔吐あるいは意識混濁等を伴う無菌性髄膜炎があらわれることがある。特にSLE又はMCTDの患者に発現しやすい。

 肝炎(0.1%未満),肝機能障害(頻度不明),黄疸(0.1%未満)

  • 肝炎,肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,検査を実施するなど観察を十分に行うこと。

薬効薬理

 抗炎症作用

  • スリンダクは急性並びに慢性炎症のいずれに対してもすぐれた抗炎症作用を有することが示されている。
    急性炎症としてのラットにおけるカラゲニン浮腫及びモルモットにおける皮膚紫外線紅斑に対する抑制作用はイブプロフェンと同程度,インドメタシンの0.3〜0.5倍である。またカラゲニン浮腫においてはアスピリンの16倍の効力を有することが示されている。さらに慢性炎症としてのラットのアジュバント関節炎に対してはインドメタシンの0.5倍の効力を有する8)〜10)

 鎮痛作用

  • スリンダクの鎮痛作用は主として末梢性によるものである。ラットの後肢足蹠へのビール酵母の皮下注射による炎症性疼痛やアジュバント関節炎の屈曲痛に対しインドメタシンと同程度,イブプロフェンより約10倍強い鎮痛作用を示す。8)

 プロスタグランジン合成酵素阻害作用

  • ヒツジ精嚢のプロスタグランジン合成酵素を用いたin vitro試験でスリンダクはプロスタグランジン合成酵素阻害作用を示さないが,その活性代謝物のスルフィド体はインドメタシンの0.2倍の合成酵素阻害作用を示す。9)

有効成分に関する理化学的知見

 一般名

  • スリンダク(Sulindac)

 化学名

  • (1Z )-(5-Fluoro-2-methyl-1-{4-[(RS )-methylsulfinyl]benzylidene}-1H -inden-3-yl)acetic acid

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 分子式

  • C20H17FO3S

 分子量

  • 356.41

 性状

  • 黄色の結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく,水にほとんど溶けない。

 融点

  • 約184℃(分解)


★リンクテーブル★
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関連記事リン

sulindac」

  [★] スリンダク

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「a nonsteroidal anti-inflammatory drug (trade name Clinoril)」
Clinoril


リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3







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