ジヒドロコデイン

出典: meddic

dihydrocodeine
リン酸ジヒドロコデイン dihydrocodeine phosphateジヒドロコデインリン酸塩 dihydrocodeine phosphate
カフコデ(ジプロフィリンジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミンアセトアミノフェンブロモバレリル尿素)、セキコデ(ジヒドロコデインエフェドリン塩化アンモニウムクロフェドリンライトゲンムコブロチンミゼロンプラコデフステンフスコブロンニチコデフスコデ(ジヒドロコデイン、dl‐メチルエフェドリン、クロルフェニラミン)、オピセゾールコデイン(キキョウ流、カンゾウ車前草シャクヤクジヒドロコデイン)
モルフィン鎮痛薬オピオイド受容体コデイン



特徴

  • 麻薬性中枢性鎮咳薬。
  • リン酸コデインより強い鎮咳・鎮痛作用を有し、特に鎮咳作用はリン酸コデインの2倍、呼吸抑制作用はモルヒネに比べて弱い。

適応

  • 鎮痛 →鎮痛薬
  • 鎮静
  • 鎮咳 →鎮咳薬
  • 止潟



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/09/17 12:35:20」(JST)

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和文文献

  • オピオイド(モルヒネ以外)の適応と使用法 (特集 難治性慢性痛患者への治療と対処)
  • Antitussive effect of Bakumondoto (Mai-men-dong-tang) in guinea-pigs exposed to cigarette smoke
  • 亀井 淳三,YOSHIKAWA Yuji,SAITOH Akiyoshi
  • 和漢医薬学雑誌 22(2/3), 44-48, 2005-06-20
  • … この長期タバコ煙曝露によって咳感受性が亢進したモルモットに対して, リン酸ジヒドロコデインの鎮咳効果は有意に減弱した。 … 以上本検討により, 長期タバコ煙曝露によって咳感受性が亢進したモルモットに対して, リン酸ジヒドロコデインと異なり麦門冬湯は有用である可能性が示唆された。 …
  • NAID 110002555161
  • アカゲザルの静脈内自己投与実験におけるジヒドロコデインの強化効果 (特集 トラウマと嗜癖(第15回日本嗜癖行動学会))
  • 若狭 芳男
  • アディクションと家族 22(1), 37-43, 2005-04
  • NAID 40006743570

関連リンク

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添付文書

薬効分類名

  • 鎮咳剤

販売名

ジヒドロコデインリン酸塩散1%「マルイシ」

組成

  • 1g中  ジヒドロコデインリン酸塩 0.01g
    及び添加物としてポビドン,乳糖水和物 含有。

禁忌

  • 重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
  • 気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
  • 重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
  • 慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
  • 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
  • 急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
  • アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
  • 出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]

効能または効果

  • 各種呼吸器疾患における鎮咳・鎮静、疼痛時における鎮痛、激しい下痢症状の改善
  • 通常、成人には1回1g、1日3gを経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。


慎重投与

  • 心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
  • 呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。]
  • 脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
  • ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
  • 甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
  • 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
  • 薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
  • 新生児、乳児[「小児等への投与」の項参照]
  • 衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
  • 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。]
  • 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
  • 痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。]
  • 胆嚢障害及び胆石のある患者[胆道痙攣を起こすことがある。]
  • 重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]

重大な副作用

  • 依存性:
  • 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
    また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
  • 呼吸抑制:
  • 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
  • 錯 乱:
  • 錯乱があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫:
  • 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
  • 麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸:
  • 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。


薬効薬理

  • ジヒドロコデイン6)
  • 鎮咳・呼吸作用:鎮咳作用はコデインより強く、臨床的にはコデインの1/2量である。また、呼吸抑制作用はコデイン同様に弱い。
  • 鎮痛作用:モルヒネに劣るがコデインより強い。


有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:ジヒドロコデインリン酸塩 (Dihydrocodeine Phosphate)
  • 化学名:(5,6)−4,5−Epoxy−3−methoxy−17−methylmorphinan−6−ol monophosphate 
  • 分子式:C1823NO・HPO 
  • 分子量:399.38
  • 性 状:白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
    水又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。
    光によって変化する。
  • 構造式:


★リンクテーブル★
先読みクロルフェニラミン」「エフェドリン」「ジフェンヒドラミン」「ジプロフィリン」「カンゾウ
リンク元アセトアミノフェン」「麻薬性鎮痛薬」「WHO方式癌疼痛治療」「カフコデN」「鎮咳薬
拡張検索ジヒドロコデインリン酸塩」「リン酸ジヒドロコデイン
関連記事コデイン」「ジヒドロ」「ヒドロ

クロルフェニラミン」

  [★]

chlorpheniramine
マレイン酸クロルフェニラミン chlorpheniramine maleateクロルフェニラミンマレイン酸塩
クロダミンLL配合アストーマアニミングアレルギンエンペラシンクロール・トリメトン Chlor-Trimetonクロフェドリンサクコルチンセレスターナセレスタミンニチコデネオアムノールネオマレルミンネオレスタールネオレスタミンヒスタールヒスタブロックビスミラーフェニラミンフスコデフスコブロンフステンプラコデプラデスミンベタセレミンペレックスポラジットポララミンマゴチミンミゼロンムコブロチンライトゲン
クロルフェナミン
抗ヒスタミン剤



  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • アルキルアミン系。ヒスタミンH1受容体拮抗作用。
  • 作用d体>>l体
  • エタノールアミン系のジフェンヒドラミンより中枢神経作用が弱い


エフェドリン」

  [★]

ephedrine
塩酸エフェドリン ephedrine hydrochloride
アストフィリン配合アストモリジン配合セキコデ配合
アドレナリン受容体
鎮咳剤
  • アドレナリン受容体作動薬

構造

  • アルカロイド
4つの異性体がある。l体が最も活性が高い。
麻黄に含まれる

作用機序

薬理作用

  • アドレナリン受容体刺激作用
  • 間接的アドレナリン作動性効果
  • アドレナリン作動性神経終末からノルアドレナリンの放出を促す (GOO.239)
  • 弱い直接的アドレナリン作動性効果

動態

適応

  • 気管支喘息
→β受容体作動薬に取って代わられる
  • 鼻づまり
→α受容体作動薬に取って代わられる
※ 鼻粘膜にはα受容体しかない
  • 脊髄・硬膜外麻酔の低血圧に対する対処
  • ナルコプシー・夜尿症
※ 妊婦の低血圧にエフェドリンを投与してはならない。臍帯の血管を収縮させ、胎児の生育に悪影響を及ぼしうる。

注意

禁忌

副作用

相互作用

ジフェンヒドラミン」

  [★]

diphenhydramine
タンニン酸ジフェンヒドラミン diphenhydramine tannate塩酸ジフェンヒドラミン diphenhydramine hydrochlorideラウリル硫酸ジフェンヒドラミン diphenhydramine laurylsulfate
アレルミンアストフィリンレスミンエアーサロンパスカフコデNセキールデスパコーワトラベルミントラベルミン配合ハイシップパステルベナスミンベナパスタベナレスカルミンレスタミンレスタミンコーチゾンBenadryl
抗ヒスタミン薬
抗ヒスタミン剤


  • 古典的抗ヒスタミン薬


ジプロフィリン」

  [★]

diprophylline
アストーマ配合アストフィリン配合アニスーマカフコデN配合トラベルミントラベルミン配合ニチフィリンMハイフィリン
ジフィリン強心剤


カンゾウ」

  [★]

glycyrrhiza, licorice root, liquorice root
glycyrrhizae radix, Glycyrrhiza
甘草カンゾウ属グリシリザ属Glycyrrhiza属


アセトアミノフェン」

  [★]

acetaminophen APAP
パラセタモール paracetamol
Tempraカロナールピリナジンアトミフェンアニルーメアフロギスピレチノールパラセタナパコカールサールツーカルジール、(小児坐薬)アンヒバ、(小児坐薬)アルピニー。(サリチルアミドアセトアミノフェンカフェインクロルフェニラミン)ペレックスネオアムノール配合LL配合。(サリチルアミドアセトアミノフェンカフェインプロメタジン)PL配合顆粒マリキナ配合顆粒ホグス配合顆粒ピーエイ配合セラピナ配合トーワチーム配合サラザック配合顆粒。(ジプロフィリンジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミンアセトアミノフェンブロモバレリル尿素)カフコデN配合。(トラマドールアセトアミノフェン)トラムセット配合。(イソプロピルアンチピリンアセトアミノフェンアリルイソプロピルアセチル尿素カフェイン)SG配合顆粒
(第2類医薬品)タイレノール Tylenol
アセトアミノフェン中毒
  • 非NSAID
  • 酸性
  • 解熱薬鎮痛薬。抗炎症作用はない!!
  • 消化管に対する副作用はアスピリンよりかなり少ない。
  • 小児の解熱の第一選択薬 ← ex. インフルエンザ患児にアスピリンを投与しReye syndromeの発症

動態

  • CYP2E1で分解される

副作用

  • ピリン系より副作用が少ない
  • 腎障害



麻薬性鎮痛薬」

  [★]

narcotic analgesic, narcotic analgesics
オピオイド鎮痛薬モルフィン鎮痛薬???
オピオイド

モルフィン鎮痛薬

内因性オピオイド

外因性オピオイド

合成

  • phenylheptylamines
  • phenylpiperadines

オピオイド受容体拮抗薬

麻酔薬として

  • 心臓手術やハイリスク患者の麻酔に用いる。
  • 使用される薬にはクエン酸ファンタネルやモルヒネがある。
  • 脳神経に存在する麻酔特有の受容体(オピオイド受容体)をしげきする
  • 鎮痛作用は協力
  • 麻酔薬なので常習性がある。
  • 副作用:呼吸抑制、精神神経作用、消化器症状がある。
  • 注意:患者さんの状態に合わせて、睡眠作用のある薬を使用。すなわち、これ単独では眠らない(記憶を失わない)
  • ○強力な鎮痛・鎮静。血圧安定
  • ×術中覚醒。呼吸抑制。筋硬直。徐脈。術中高血圧
  • パンクロニウム(長時間使用で頻脈になる)を併せて使うことがある。

依存性

副作用



WHO方式癌疼痛治療」

  [★]

WHO method for relief of cancer pain
WHO式癌疼痛治療法 WHO Cancer Pain Relief ProgrammeWHO3段階除痛ラダー WHO three-stepanalgesic ladder、3段階ラダー


WHOの基本5原則

  • 1. WHOのラダーに沿って
  • 2. できるかぎり内服で、
  • 3. 少量で始めて疼痛が消える量へと漸増し、
  • 4. 定時投与とし、     ← 頓用ではない
  • 5. 必要に応じて鎮痛補助薬の併用も考慮



鎮痛補助薬 SAN.410

参考

  • 1. WHO方式癌疼痛治療ガイドライン
[display]http://www.geocities.jp/study_nasubi/l/l13.html

国試

  • 106C030:吐き気はオピオイド服用開始に出現しやすいので、開始時から制吐薬を開始する。副作用に対してはオピオイドの減量ではなく、制吐薬・緩下薬などを利用し、オピオイドの減量は避ける、だったっけ?


カフコデN」

  [★] ジプロフィリンジヒドロコデインリン酸塩(ジヒドロコデイン)、dl-メチルエフェドリン塩酸塩(dl-メチルエフェドリン)、ジフェンヒドラミンサリチル酸塩(ジフェンヒドラミン)、アセトアミノフェンブロモバレリル尿素


鎮咳薬」

  [★]

antitussive, antitussives


分類

中枢性鎮咳薬

末梢性鎮咳薬


ジヒドロコデインリン酸塩」

  [★] ジヒドロコデイン


リン酸ジヒドロコデイン」

  [★] ジヒドロコデイン


コデイン」

  [★]

codeine
メチルモルヒネ methylmorphine
リン酸コデイン コデインリン酸塩 codeine phosphate codeini phosphascodeine polistirexcodeine sulfate
ブロチンコデイン(桜皮コデイン)、サリパラ・コデイン
モルフィン鎮痛薬オピオイド受容体ジヒドロコデイン
アヘンアルカロイド系麻薬
  • 麻薬性鎮咳薬

薬理作用

適応

慎重

  • 前立腺肥大があると尿閉を来しやすいので使いづらい。 → デキストロメトルファン考慮
  • 便秘 → 便秘になることを説明する。重症の便秘の人には使わない。

処方例

  • 鎮咳薬:リン酸コデインとして 60mg 分3



ジヒドロ」

  [★]

dihydro
  • (製剤商品名)→(一般名)ジヒドロコデイン

ヒドロ」

  [★]

hydro
ハイドロ



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