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1. I群抗不整脈薬の主な副作用 major side effects of class i antiarrhythmic drugs
2. Hypertrophic cardiomyopathy: Medical therapy
3. 心房細動患者における洞調律維持のための抗不整脈剤：推奨 antiarrhythmic drugs to maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation recommendations
4. Hypertrophic cardiomyopathy: Management of concurrent atrial fibrillation
5. 心房細動患者における洞調律維持のための抗不整脈薬：臨床試験 antiarrhythmic drugs to maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation clinical trials

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

徐放性不整脈治療剤

販売名

ノルペースCR錠150mg

組成

1錠中：
有効成分

リン酸ジソピラミド　193.5mg（ジソピラミドとして150mg）

添加物

カルナウバロウ
軽質無水ケイ酸
酸化チタン
ステアリン酸マグネシウム
タルク
乳糖水和物
ヒドロキシプロピルセルロース
ヒプロメロース
マクロゴール6000
モノステアリン酸グリセリン

禁忌

高度の房室ブロック、高度の洞房ブロックのある患者［刺激伝導障害が悪化し、完全房室ブロック、心停止を起こすおそれがある。］
うっ血性心不全のある患者［心収縮力低下により、心不全を悪化させるおそれがある。また、催不整脈作用により心室頻拍、心室細動を起こしやすい。］
透析患者を含む重篤な腎機能障害のある患者［本剤は主に腎臓で排泄されるため、血中半減期が延長することがあるので、徐放性製剤の投与は適さない。］
高度な肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝されるため、血中半減期が延長することがあるので、徐放性製剤の投与は適さない。］
,*スパルフロキサシン、モキシフロキサシン塩酸塩、トレミフェンクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、アミオダロン塩酸塩（注射剤）又はフィンゴリモド塩酸塩を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
緑内障、尿貯留傾向のある患者［抗コリン作用により緑内障、尿閉を悪化させるおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合

頻脈性不整脈
通常成人1回1錠、1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）のある患者［心不全を来すおそれがある。］
刺激伝導障害（房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等）のある患者［刺激伝導障害が悪化するおそれがある。］
心房粗動のある患者［房室内伝導を促進することがある。］
腎機能障害のある患者［「重要な基本的注意」の項参照］
肝機能障害のある患者［肝機能障害が悪化するおそれがある。］
治療中の糖尿病患者［低血糖を起こすおそれがある。］
重症筋無力症の患者［重症筋無力症を悪化させるおそれがある。］
血清カリウム低下のある患者［催不整脈作用の誘因となるおそれがある。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

心停止、心室細動、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）、心室粗動、心房粗動、房室ブロック、洞停止、失神、心不全悪化等

これらの症状があらわれることがあるので、定期的に心電図検査を行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

低血糖

低血糖（脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、嘔気、不安、意識障害（意識混濁、昏睡）等）があらわれることがある。低血糖症が認められた場合には、ブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。（高齢者、糖尿病、肝障害、腎障害、栄養状態不良の患者に発現しやすいとの報告がある。）

無顆粒球症

無顆粒球症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

麻痺性イレウス

麻痺性イレウスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

緑内障悪化

緑内障の悪化があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

痙攣

痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

電気刺激、冠動脈結紮、アコニチン、ウアバイン、エピネフリンによる実験的不整脈（イヌ）に対し、予防効果及び抑制作用を示す^2,3)。
モルモット、マウスでリドカインと同程度の局所麻酔作用を示し、その作用はリドカインよりも長時間持続する⁴⁾。
キニジンは交感神経α-受容体遮断作用を示すが、本剤はα及びβ-受容体のいずれにも影響を及ぼさない^2,3)。
本剤はアセチルコリンによる血圧降下（イヌ）及び摘出回腸収縮（家兎）に対し、弱い抑制作用（抗コリン作用）を示す^3,4)。

作用機序

心房筋（家兎）を用いた電気生理学的実験において閾値上昇作用、刺激伝導速度抑制作用、活動電位のphase0立上がり速度減少作用を示し、プルキンエ線維（イヌ）においてはphase4脱分極抑制作用、不応期延長作用、自動能抑制作用を示す^5,6)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

リン酸ジソピラミド（Disopyramide phosphate）

化学名

4-diisopropylamino-2-phenyl-2-(2-pyridyl)butyramide phosphate

分子式

C₂₁H₂₉N₃O・H₃PO₄

分子量

437.47

性状

白色の結晶性の粉末である。
水又は酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにはほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「不整脈用剤」
関連記事	「リン」「ミドリン」

「不整脈用剤」

　　[★]

関: 抗不整脈薬

商品

「リン」

　　[★]

英: phosphorus P
関: serum phosphorus level

分子量

30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

無機リンとして定量される。

血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

基準範囲：2.5-4.5mg/dL

小児：4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

参考

1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「ミドリン」

　　[★] トロピカミド、フェニレフリン

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