ジクロフェナク

出典: meddic

diclofenac
ジクロフェナクナトリウム diclofenac sodium
ボルタレン Voltarenアデフロニックアナバンイリナトロンサフラックサビスミンサンナックスジクロードジクロスタージクロフェナックスタフルミンソファリンソレルモンダイスパスチカタレンナボールフェナシドンブレシンプロフェナチンベギータボナフェックボラボミンボルマゲンボンフェナックメリカットヨウフェナックレクトス
Cataflam, Voltaren
非ステロイド性抗炎症薬NSAID眼科用剤


概念

適応

  • 有痛性・炎症性・有熱性の疾患
  • リウマチ性疾患



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/05/29 10:27:47」(JST)

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UpToDate Contents

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和文文献

  • PP-029 前立腺癌マウスモデルにおけるジクロフェナク局所投与の放射線感受性増強効果の検討(発表・討論,一般演題ポスター,第98回日本泌尿器科学総会)
  • 井上 剛志,穴井 智,伊丹 祥隆,三宅 牧人,岡島 英二郎,田中 雅博,望月 裕司,相原 衣江,田中 宣道,藤本 清秀,平尾 佳彦
  • 日本泌尿器科學會雜誌 101(2), 376, 2010-02-20
  • NAID 110007868469
  • P2-19 骨盤臓器脱患者に対するTVM手術の術後疼痛に対するジクロフェナクナトリウム徐放性カプセルの効果(Group45 性器脱1,一般演題,第62回日本産科婦人科学会学術講演会)
  • 可世木 華子,野村 昌良,春田 祥治,草西 洋,清水 幸子
  • 日本産科婦人科學會雜誌 62(2), 471, 2010-02-01
  • NAID 110007685744
  • 臨床報告 プラノプロフェン使用中に発症し,ジクロフェナクナトリウムにより治癒した眼内レンズ縫着術後の嚢胞様変化の1例
  • 伊藤 理恵,加地 秀,伊藤 逸毅 [他]
  • 臨床眼科 64(5), 793-796, 2010-05
  • NAID 40017157527

関連リンク

ボルタレンとは?ジクロフェナクの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
ジクロフェナクNaとは。効果、副作用、使用上の注意。熱を下げる効果、痛みを鎮める効果、炎症を抑える効果がともに強力な薬です。代表的なジクロフェナクナトリウム製剤は、インドメタシンと並んで炎症を抑える効果、リウマチ ...
ジクロフェナクの相関図。相関図でつながっている人には、長生堂、高村徳人、高良恒史、いのはな、野々村竜太郎、大西憲明、正富山、橋場、左京、クラビット、帝人ファーマ、奈良和、徳永仁、大井一弥、緒方賢次、有森和彦 ...

関連画像

ジクロフェナク ナトリウム ジクロフェナクNa錠25mg「YD」 100  」 100錠(ソレルモン錠25mg解熱鎮痛消炎剤(NSAIDS ジクロフェナクNaゲル1% ジクロフェナクNaローション1% ジクロフェナクNa錠25mg「トーワ 痒収斂消炎剤 ジクロフェナク

添付文書

薬効分類名

  • 鎮痛・解熱・抗炎症剤

販売名

ボルタレンサポ12.5mg

組成

成分・含量(一個中)

  • ジクロフェナクナトリウム(日局)12.5mg

添加物

  • グリセリン脂肪酸エステル(基剤)

禁忌

  • 消化性潰瘍のある患者〔消化性潰瘍を悪化させる。〕(ただし、「慎重投与」の項参照)
  • 重篤な血液の異常のある患者〔副作用として血液障害が報告されているため血液の異常を悪化させるおそれがある。〕(「副作用」の項参照)
  • 重篤な肝障害のある患者〔副作用として肝障害が報告されているため肝障害を悪化させることがある。〕(「副作用」の項参照)
  • 重篤な腎障害のある患者〔腎血流量低下作用があるため腎障害を悪化させることがある。〕
  • 重篤な高血圧症のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため血圧をさらに上昇させるおそれがある。〕
  • 重篤な心機能不全のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがある。〕
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 直腸炎、直腸出血又は痔疾のある患者〔粘膜刺激作用によりこれらの症状が悪化することがある。〕
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作)又はその既往歴のある患者〔重症喘息発作を誘発する。〕
  • インフルエンザの臨床経過中の脳炎・脳症の患者(「その他の注意」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • トリアムテレンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

○下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎

  • 関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、後陣痛

○手術後の鎮痛・消炎

○他の解熱剤では効果が期待できないか、あるいは、他の解熱剤の投与が不可能な場合の急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)の緊急解熱

成人

  • ジクロフェナクナトリウムとして通常1回25?50mgを1日1?2回、直腸内に挿入するが、年齢、症状に応じ低用量投与が望ましい。
    低体温によるショックを起こすことがあるので、高齢者に投与する場合には少量から投与を開始すること。

小児

  • ジクロフェナクナトリウムとして1回の投与に体重1kgあたり0.5?1.0mgを1日1?2回、直腸内に挿入する。なお、年齢、症状に応じ低用量投与が望ましい。
    低体温によるショックを起こすことがあるので、少量から投与を開始すること。
    年齢別投与量の目安は1回量として下記のとおりである。
  • 1才以上3才未満:6.25mg
    3才以上6才未満:6.25?12.5mg
    6才以上9才未満:12.5mg
    9才以上12才未満:12.5?25mg


慎重投与

  • 消化性潰瘍の既往歴のある患者〔消化性潰瘍を再発させることがある。〕
  • 血液の異常又はその既往歴のある患者〔血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。〕
  • 出血傾向のある患者〔血小板機能異常が起こることがあるため出血傾向を助長するおそれがある。〕
  • 肝障害又はその既往歴のある患者〔肝障害を悪化又は再発させることがある。〕
  • 腎障害又はその既往歴のある患者〔腎血流量低下作用があるため腎障害を悪化又は誘発することがある。〕
  • 腎血流量が低下しやすい患者〔心機能障害のある患者、利尿剤や腎機能に著しい影響を与える薬剤を投与中の患者、腹水を伴う肝硬変のある患者、大手術後、高齢者等では有効循環血液量が低下傾向にあり、腎血流量が低下しやすいので、腎不全を誘発するおそれがある。〕
  • 高血圧症のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため血圧をさらに上昇させるおそれがある。〕
  • 心機能障害のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがある。〕
  • SLE(全身性エリテマトーデス)の患者〔SLE症状(腎障害等)を悪化させるおそれがある。〕
  • 過敏症の既往歴のある患者
  • 気管支喘息のある患者〔気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており、それらの患者では重症喘息発作を誘発する。〕
  • 潰瘍性大腸炎の患者〔症状が悪化したとの報告がある。〕
  • クローン病の患者〔症状が悪化したとの報告がある。〕
  • 高齢者及び幼小児〔副作用、特に過度の体温下降・血圧低下によるショック症状があらわれやすい。〕(「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」、「小児等への投与」の項参照)
  • 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者(ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能又は効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。)

重大な副作用

  • 下記のような副作用があらわれることがある。
    このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(頻度不明)
  • ショック(胸内苦悶、冷汗、呼吸困難、四肢冷却、血圧低下、意識障害等)、アナフィラキシー様症状(蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等)
  • 出血性ショック又は穿孔を伴う消化管潰瘍
  • 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少
  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)
  • 急性腎不全(間質性腎炎、腎乳頭壊死等)(症状・検査所見:乏尿、血尿、尿蛋白、BUN・血中クレアチニン上昇、高カリウム血症、低アルブミン血症等)、ネフローゼ症候群
  • 重症喘息発作(アスピリン喘息)
  • 間質性肺炎
  • うっ血性心不全、心筋梗塞
  • 無菌性髄膜炎(項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐あるいは意識混濁等)〔特にSLE又はMCTD等のある患者では注意すること。〕
  • 重篤な肝障害(劇症肝炎、広範な肝壊死等)
  • 急性脳症(特に、かぜ様症状に引き続き、激しい嘔吐、意識障害、痙攣等の異常が認められた場合には、ライ症候群の可能性を考慮すること)
  • 横紋筋融解症(急激な腎機能悪化を伴うことがある)(症状:筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等)
  • 脳血管障害


薬効薬理

抗炎症作用10?13)

急性炎症に対する作用

  • ジクロフェナクナトリウムは、カラゲニン浮腫(ラット)に対してインドメタシンと同等の抑制作用を示し、紫外線紅斑(モルモット)に対してはインドメタシン又はフルフェナム酸より強い抑制作用を示す。また酢酸投与による毛細血管透過性亢進(マウス)に対しインドメタシンと同等の抑制作用を示す。

亜急性・慢性炎症に対する作用

  • ジクロフェナクナトリウムは、持続性浮腫、肉芽のう腫、肉芽腫、アジュバント関節炎等の実験的慢性炎症及び肉芽形成に対し優れた抑制作用を示す(ラット)。これらの作用は、インドメタシン及びプレドニゾロンに匹敵するものであり、フルフェナム酸、メフェナム酸あるいはフェニルブタゾンより明らかに強い。

鎮痛作用10,12)

  • ジクロフェナクナトリウムは、Tail pinch法(モルヒネ負荷マウス)、酢酸ストレッチ法(マウス)、Randall-Selitto法(ラット)等で、多くの場合インドメタシン及びフルフェナム酸より強い鎮痛効果を示す。

解熱作用14)

  • ジクロフェナクナトリウムは、直腸内投与により、ラット及びウサギにおけるイースト発熱、リポポリサッカライド発熱に対し優れた解熱作用を示し、その作用はインドメタシン(直腸内投与)より強い。成熟動物と幼若動物の間に効果の差異はなく、正常体温にもほとんど影響を及ぼさない。

プロスタグランジン合成阻害作用15)

  • ジクロフェナクナトリウムは、ウシ精のうミクロソーム分画におけるプロスタグランジンの合成を低濃度で阻害し、その作用はインドメタシン、ナプロキセン等より強い。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ジクロフェナクナトリウム(Diclofenac Sodium)

化学名

  • Monosodium 2-(2,6-dichlorophenylamino)phenylacetate

分子式

  • C14H10Cl2NNaO2

分子量

  • 318.13

性状

  • 白色?微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく、水又は酢酸(100)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    吸湿性である。

分配係数

  • 13.4〔1-オクタノール/水(pH7.4のリン酸塩緩衝液)〕


★リンクテーブル★
リンク元100Cases 27」「HMG-CoA還元酵素阻害薬」「慢性間質性腎炎」「レボフロキサシン」「Voltaren

100Cases 27」

  [★]

☆case27 関節痛
症例
37歳 女性
主訴関節痛
現病歴:数ヶ月、膝の痛みがだんだん強くなっていると感じていた。痛みは手や足の小関節に多く、朝歩くときに最もこわばる。痛みはジクロフェナクを飲むと和らぐ。そのほかの症状として疲労感を感じ、最近体重が3ヶ月で4kg減っている。
喫煙歴:なし。
飲酒歴:機会飲酒
既往歴:なし
家族歴既婚子供は2人
服薬歴ジクロフェナク
職業歴legal sevretary
身体所見 examination
 顔貌 青白、臨床的貧血を認める。近位指節間関節中手指節関節 腫脹effusionを伴う疼痛中足趾節関節 圧痛。それ以外正常
検査 investigation
 血液検査
  Hb低下
  ESR上昇
  尿素軽度上昇
  クレアチニン軽度上昇
  正常白血球MCV血小板ナトリウムカリウムグルコースアルブミン
 尿検査
  蛋白(-)、尿糖(-)、潜血(-)、
問題
 本症例では診断とその根拠を考えるのは簡単なので、鑑別疾患をあげてその疾患特徴的症候列挙しましょう。
関節痛 DIF.283
 V Vascular
  血友病 hemophilia 血友病関節症(急性疼痛腫脹熱感(SOR.241)
慢性可動域の低下、変形関節周囲筋萎縮(SOR.241))。家族歴
  壊血病 scurvy 。生活環境。食事歴
  無菌性骨壊死 aseptic bone necrosis (Osgood-Schlatter diseaseとか)
 I Inflammatory
  感染性関節炎(細菌性関節炎(化膿性関節炎淋菌性関節炎結核性関節炎嫌気性菌関節炎 )、真菌性関節炎スピロヘータ関節炎(梅毒性関節炎ライム関節炎)、マイコプラズマ関節炎ウイルス関節炎)
 N Neoplastic disorders
  骨原性肉腫 osteogenic sarcoma
  巨細胞腫 giant cell tumors
 D Degenerative disorders
  degenerative joint disease
  変形関節osteoarthritis
 I Intoxication
  痛風 gout (uric acid)
  偽痛風 pseudogout (calcium pyrophosphate)
  ループス症候lupus syndrome of hydralazine (Apresoline) and procainamide
  gout syndrome of diuretics
 C Congenital and acquired malformations bring to mind the joint deformities of tabes dorsalis and syringomyelia and congenital dislocation of the hip. Alkaptonuria is also considered here.
 A Autoimmune indicates
  関節リウマチ RA
  血清病 serum sickness
  全身性エリテマトーデス lupus erythematosus
  リウマチrheumatic fever
  ライター症候群 Reiter syndrome
  潰瘍性大腸炎 ulcerative colitis
  クローン病=限局性回腸炎 regional ileitis
  乾癬性関節炎 psoriatic arthritis
  リウマチ性多発筋痛症 polymyalgia rheumatica
 T Trauma
 E Endcrine
  先端肥大症 acromegaly
  閉経 menopause
  糖尿病 diabetes mellitus
関節炎分類
炎症部位の数
 単関節炎痛風、偽痛風離断性骨軟骨炎血行性化膿性関節炎のほとんど
 多関節炎リウマチ疾患ウイルス疾患白血病での関節症状易感染性宿主における血行性化膿性関節炎
関節リウマチ
 診断基準
 関節症状
  朝のこわばり、疼痛腫脹関節の動揺、関節可動域制限、変形(手指足趾、膝関節)。(SOR.211)
  手指近位指節間関節(PIP関節)、中手指節関節(MP関節)。遠位指節間関節(DIP関節)に初発することは稀。(SOR.211)
  左右対称性に生じることが多い。手関節足趾、膝関節初発する。(SOR.211)
 関節症状
  全身症状発熱
  皮膚症状リウマトイド結節(肘の伸側、後頭部手指)
  眼症状:上胸膜炎(10日の経過治癒)、強膜炎(予後不良)。稀に角膜穿孔
  血液障害:(高頻度)貧血白血球減少(Felty病。DMARDs投与中の場合薬剤性骨髄抑制考慮)
  アミロイドーシスネフローゼ下痢を来した症例で疑う。アミロイド蛋白AA
  腎障害:稀。アミロイドーシス続発症薬剤性考慮
  呼吸器症状間質性肺炎の合併多い。下肺野に好発。通常無症状メトトレキセートなどの使用により薬剤性急性間質性肺炎を生じることがある。
  心・血管障害リンパ管炎による難治性浮腫
  神経症状:環軸関節亜脱臼により項部痛や脊髄症上が出現しうる。
  骨粗鬆症
  腱鞘滑膜炎手指、手関節、足関節
■両側性多関節炎の鑑別疾患
 OA:遠位指節間関節を冒すのが特徴的で、近位指節間関節中手指節関節を冒しうる。
 RA
 SLE軽度症状程度変動する非びらん性の関節炎
 gout:単関節炎からはじまる。
 血清陰性関節炎強直性脊椎炎感染、ライター病:中~大関節非対称性関節炎。仙腸関節と遠位指節間関節にも関節炎
 急性ウイルス関節炎風疹
■KEY POINTS
RAでは遠位指節間関節は冒されない傾向がある。
RAの全身症状関節症状先行することがある。
RA活動性貧血及びESR相関している。
NSAIDs腎機能に悪影響を与えることがある。
initial plan
 Dx 1. 単純X線写真
    ・亜脱臼関節周囲の骨萎縮(傍関節性骨骨粗鬆症,juxta-articular osteoporosis)、関節裂隙の狭小化関節辺縁のびらん(bony erosion)
     ・初期RAで第5趾に骨びらん一般的に見られる。
    ・血液検査
     ・RF、抗DNA抗体
 Tx 1. 鎮痛薬
    ・NSAIDs鎮痛とこわばりの軽減
   2. DMARDs(メトトレキセートレフルノミド金製剤ペニシラミン)
    ・NSAIDs症状が治まらない場合考慮
   3. 抗TNF抗体
    ・重症RAで効果がある場合がある。
参考文献
SOR 標準整形外科学 第10版 医学書院
DIF Differential Diagnosis in Primary Care Fourth Edition版 Lippincott Williams & Wilkins


HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす

禁忌

  • 妊婦




慢性間質性腎炎」

  [★]

chronic interstitial nephritis, CIN
慢性尿細管間質性腎炎 chronic tubulointerstitial nephritis
間質性腎炎
  • 腎・泌尿器 081208I

原因

  • hereditary renal diseases
  • exogenous toxins
  • metabolic toxins
  • autoimmune disorders
  • neoplastic disorders
  • miscellaneous disorders


レボフロキサシン」

  [★]

levofloxacin, LVFX
レボフロキサシン水和物
クラビットIQUIXLEVAQUINQUIXIN
オフロキサシン抗菌薬
  • フルオロキノロン系抗菌薬
  • クラビット点眼液0.5%(参天製薬)に配合されている
  • 医学ノートに詳しい

併用注意

レボフロキサシン錠100mg「BT」 添付文書
薬剤名等 フェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛薬 → 非ステロイド性抗炎症薬:フェニル酢酸系のジクロフェナク、プロピオン酸系のロキソプロフェンは使いづらい。
フルルビプロフェン等
臨床症状・措置方法
痙攣を起こすおそれがある。
機序・危険因子
中枢神経におけるGABAA受容体への結合阻害が増強されると考えられている。



Voltaren」

  [★] ジクロフェナクボルタレンdiclofenacdiclofenac sodium




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