ジアゾキシド

出典: meddic

diazoxide
Hyperstat, Proglycemアログリセム




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和文文献

  • 膵・消化器 酢酸オクトレオチドとジアゾキシドにて良好に管理し得たインスリノーマの1例 (内分泌クリニカル・カンファランス 51)
  • 福岡 一貴,松下 まどか,村瀬 孝司 [他]
  • ホルモンと臨床 58(-), 170-172, 2010
  • NAID 40017052205
  • 内分泌性肥満 インスリノーマ (肥満症(第2版)--基礎・臨床研究の進歩) -- (肥満症の疫学・病態・診断学の進歩 症候性肥満--病因,病態,管理法)
  • 藤倉 純二,内藤 雅喜,細田 公則 [他]
  • 日本臨床 68(-) (972), 476-480, 2010-02
  • NAID 40016964518
  • 新生児の低血糖の管理--ジアゾキシド(アログリセム)の使用
  • 河井 昌彦
  • ネオネイタルケア 22(5), 445-449, 2009-05
  • NAID 40016651266

関連リンク

(アログリセム)とは?ジアゾキシドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
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添付文書

薬効分類名

  • 高インスリン血性低血糖症治療剤

販売名

アログリセムカプセル25mg

組成

有効成分

  • ジアゾキシド
    1カプセル中の含有量:25mg

添加物

  • 乳糖水和物,ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 本剤の成分又はチアジド系利尿剤に対して過敏症の既往のある患者

効能または効果

  • 高インスリン血性低血糖症
  • 本剤は,日本小児内分泌学会の診断と治療ガイドライン等を参考に,高インスリン血性低血糖症と確定診断が行われた場合にのみ投与すること。
  • 重症低血糖によって引き起こされる中枢神経症状に対する有効性は認められていない。

1歳以上の幼小児及び成人

  • 通常,ジアゾキシドとして1日3〜8mg/kgを2,3回に分割し,8あるいは12時間ごとに経口投与する。ただし,投与開始時は1日3〜5mg/kgを2,3回に分割投与する。

1歳未満の乳児

  • 通常,ジアゾキシドとして1日8〜15mg/kgを2,3回に分割し,8あるいは12時間ごとに経口投与する。ただし,投与開始時は1日5〜10mg/kgを2,3回に分割投与する。

なお,いずれの場合も,血糖値に応じて適宜増減するが,1日最大投与量は20mg/kgまでとする。

  • 本剤による治療の開始にあたっては患者を臨床的に注意深く観察し,投与開始後は患者の状態が十分に安定するまで,臨床症状及び血糖値を慎重にモニタリングすること。通常は投与開始後数日で血糖値が安定する。
  • 本剤の用量は,患者の低血糖状態の重症度,血糖値及び臨床症状に基づき,最も少ない用量で効果が認められるよう,個別に調整すること。
  • 乳幼児においては,正確な用量を投与するよう特に注意すること。
  • 腎障害患者では,本剤の血漿中半減期が延長する可能性があるので,投与量の減量を考慮すること。(「慎重投与」,「重要な基本的注意」の項参照)
  • 2〜3週間治療を続けても効果が認められない場合には,投与を中止すること。
  • 本剤による治療により低血糖症が改善し,その後再燃を認めない場合は,一過性高インスリン血性低血糖症の可能性があるので,本剤による治療の中止を考慮すること。

慎重投与

  • 心予備能が低下している患者[うっ血性心不全があらわれることがある。]
  • 高尿酸血症・痛風又はその既往歴のある患者[血中尿酸値の上昇により症状が悪化するおそれがある。]
  • 腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。](「用法・用量に関連する使用上の注意」,「重要な基本的注意」,【薬物動態】の項参照)

重大な副作用

重篤な体液貯留,うっ血性心不全(頻度不明)注2)

  • 重篤なナトリウム貯留,体液貯留及びうっ血性心不全があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,利尿剤を投与するなど,適切な処置を行うこと。

ケトアシドーシス,高浸透圧性昏睡(頻度不明)注2)

  • ケトアシドーシス及び高浸透圧性昏睡があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど,適切な処置を行うこと。また,高血糖,尿糖等の異常が認められた場合は減量すること。

急性膵炎,膵壊死(頻度不明)注2)

  • 急性膵炎,膵壊死があらわれることがあるので,観察を十分に行い,腹痛,血清アミラーゼ値の上昇等が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血糖上昇作用7,8)

  • ジアゾキシドはラット又はイヌにおいて経口又は静脈内投与により血糖上昇作用を示した(in vivo)。

作用機序9〜15)

  • ジアゾキシドはマウス膵島細胞及びラット摘出膵臓標本からのグルコース誘導インスリン分泌を抑制した(in vitro)。また,ラット及びイヌにおいて静脈内投与により血中インスリン値を低下させた(in vivo)。ジアゾキシドは膵島細胞の細胞膜ATP感受性Kチャネルを活性化させることによりインスリン分泌を抑制すると考えられた。ジアゾキシドはラット又はイヌにおいて静脈内投与により血管平滑筋の弛緩作用に基づくと考えられる血圧低下作用を示し,副腎からのカテコラミンの遊離を誘導した(in vivo)。これらの結果から,ジアゾキシドの血糖上昇作用は主に膵島β細胞からのインスリン分泌抑制作用に基づくと考えられ,カテコラミンによる血糖上昇作用(肝グリコーゲン分解,糖新生等)も一部寄与するものと推察された。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ジアゾキシド(JAN)
    Diazoxide(JAN)

化学名

  • 7-Chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide

分子式

  • C8H7ClN2O2S

分子量

  • 230.67

性状

  • 白色の結晶性の粉末である。
    アルカリ溶液に極めて溶けやすく,N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく,水にほとんど溶けない。


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