シロドシン

出典: meddic

silodosin
ユリーフ Urief


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和文文献

  • 前立腺肥大症および下部尿路症状患者に対する選択的α1A受容体遮断薬(シロドシン)低用量投与の有効性に関する検討
  • 皆川 倫範,村田 靖,関 聡
  • 臨床泌尿器科 65(3), 217-223, 2011-03
  • NAID 40018750169
  • PP-433 前立腺肥大症患者におけるシロドシン投与の性機能に与える影響(発表・討論,第98回日本泌尿器科学会総会)
  • 村井 哲夫,中島 史雄,簗田 周一,由利 康裕,大矢 和宏,岸本 裕一,松崎 純一,深澤 立,河上 哲,鳥居 毅,水尾 敏之
  • 日本泌尿器科學會雜誌 101(2), 477, 2010-02-20
  • NAID 110007868873

関連リンク

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添付文書

薬効分類名

  • 選択的α1A遮断薬
    前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬

販売名

ユリーフ錠2mg

組成

販売名

  • ユリーフ錠2mg

有効成分(1錠中含量)

  • シロドシン(2mg)

添加物

  • ヒドロキシプロピルセルロース,トウモロコシデンプン,ステアリン酸マグネシウム,タルク,D-マンニトール,ヒプロメロース,酸化チタン,カルナウバロウ

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  •  本剤は副作用の発現率が高く,特徴的な副作用として射精障害が高頻度に認められているため,本剤の使用にあたっては,本剤のリスクを十分に検討の上,患者に対しては副作用の説明を十分に行った上で使用すること。(「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照)
  •  通常,成人にはシロドシンとして1回4mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。なお,症状に応じて適宜減量する。
  •  肝機能障害のある患者ではシロドシンの血漿中濃度が上昇する可能性があり,また,腎機能障害のある患者においては,シロドシンの血漿中濃度が上昇することが報告されているため,患者の状態を観察しながら低用量(1回2mg)から投与を開始するなどを考慮すること。(「薬物動態」の項参照)

慎重投与

  • 起立性低血圧のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 肝機能障害のある患者[血漿中濃度が上昇するおそれがある。(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)]
  • 腎機能障害のある患者[血漿中濃度が上昇することが報告されている。(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)]
  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者(「相互作用」の項参照)

重大な副作用

失神・意識喪失

頻度不明

  • 血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し適切な処置を行うこと。

肝機能障害,黄疸

いずれも頻度不明

  • AST(GOT)上昇,ALT(GPT)上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど,適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

ヒト組織での作用

交感神経系α-アドレナリン受容体に対する親和性

  •  ヒトα1-アドレナリン受容体に対する受容体結合試験において,α1A-アドレナリン受容体サブタイプへの高い親和性を示した12)

前立腺に対する作用

  •  ヒト前立腺膜標本を用いた受容体結合試験において,α1A-アドレナリン受容体サブタイプへの高い親和性を示した13)
     ノルアドレナリンによるヒト前立腺平滑筋の収縮を抑制した13)

動物での作用

下部尿路組織(前立腺,尿道及び膀胱三角部)に対する作用

  •  摘出ウサギ前立腺,尿道及び膀胱三角部において,ノルアドレナリンによる収縮に対して強い拮抗作用を示した12)

尿道内圧に対する作用

  •  麻酔雄性ラットにおいて,血圧低下作用を示すよりも低い用量で,フェニレフリンによる前立腺部尿道内圧上昇を選択的に抑制した14)
     麻酔雄性イヌにおいても,血圧低下作用を示すよりも低い用量で,下腹神経の電気刺激による前立腺部尿道内圧上昇を選択的に抑制した15)

前立腺肥大モデルに対する作用

  •  性ホルモン投与にて作製した雄性ラット前立腺肥大モデルにおいて,蓄尿時に生じた膀胱刺激症状を抑制した16)

作用機序

  •  下部尿路組織である前立腺,尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより,下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し,尿道内圧の上昇を抑制し,前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • シロドシン(Silodosin)

化学名

  • (-)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3-dihydro-1H-indole-7-carboxamide

分子式

  • C25H32F3N3O4

分子量

  • 495.53

性状

  • 白色〜微黄白色の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく,水に極めて溶けにくい。

融点

  • 105〜109℃



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