シロスタゾール

出典: meddic

cilostazol
アイタントエクバールエジェンヌグロントコートリズムシロシナミンシロステートシロスレットファンテゾールプラテミールプレスタゾールプレタールプレタールODプレトモールフレニードプレラジンホルダゾールラノミン
抗血小板薬脳卒中
その他の血液・体液用薬

概念

  • PDE3阻害薬;血小板凝集抑制
  • 血小板凝集抑制作用と末梢血管拡張作用を併せもつ。


作用機序

  • 1. ウサギ血小板のセロトニン放出を抑制するが、セロトニン、アデノシンの血小板への取り込みには影響を与えない。
  • 2. トロンボキサンA2による血小板凝集を抑制する。
  • 3. cAMPホスホジエステラーゼ活性を阻害することで、抗血小板作用及び血管拡張作用を発揮する

適応

  • 1. 慢性動脈閉塞症に基づく潰瘍、疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善 
  • 2. (プレタールのみ)脳梗塞(心原性脳塞栓症を除く)発症後の再発抑制 [注意]無症候性脳梗塞における本剤の脳梗塞発作の抑制効果は検討されていない

参考

  • シロスタゾール錠50mg「タナベ」/シロスタゾール錠100mg「タナベ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399002F1214_1_03/3399002F1214_1_03?view=body


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/02/15 18:18:18」(JST)

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和文文献

  • 非心原性脳梗塞の急性期から慢性期にかけての抗血小板療法 (特集 知っておくべき脳卒中最新治療)
  • 新規抗血小板薬プラスグレルを併用したdual antiplatelet therapy 下での頚動脈ステント留置術
  • 術後抗血小板療法中に薬剤抵抗性が原因でグラフト閉塞をきたした1 例―術後抗血小板療法における凝集能評価の意義を考える―
  • 糖尿病合併虚血性脳卒中患者の急性期から慢性期の抗血栓療法

関連リンク

シロスタゾールとは。効果、副作用、使用上の注意。血小板が集まって血栓(けっせん)(血液のかたまり)ができるのを防ぎ、血液の流れを改善する作用があります。血栓症の専門薬ともいわれる薬です。 血管の手術に伴って生じる ...
プレタールとは?シロスタゾールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
20日のTV番組(NHKスペシャル)でシロスタゾールやインスリン点鼻薬の認知症予防効果について取り上げられました。期待を持って見ておられた方も多数おられる...

関連画像

シロスタゾールOD錠「サワイ」シロスタゾール 「マイラン」シロスタゾールが認知症に効果 製品名 シロスタゾール 錠 50mg シロスタゾールOD錠50mg「サワイ シロスタゾール 「マイラン」テバ製薬 シロスタゾール 包装 シロスタゾールOD錠「サワイ」

添付文書

薬効分類名

  • 抗血小板剤

販売名

プレトモール錠50

組成

*成分・含量(1錠中)

  • シロスタゾール50mg

*添加物

  • トウモロコシデンプン、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等)[出血を助長するおそれがある。]
  • うっ血性心不全の患者[症状を悪化させるおそれがある。(「重要な基本的注意2」の項参照)]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

効能または効果

  • ・慢性動脈閉塞症に基づく潰瘍、疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善
  • ・脳梗塞(心原性脳塞栓症を除く)発症後の再発抑制
  • 無症候性脳梗塞における本剤の脳梗塞発作の抑制効果は検討されていない。
  • 通常、成人には、シロスタゾールとして1回100mgを1日2回経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 抗凝固剤(ワルファリン等)、血小板凝集を抑制する薬剤(アスピリン、チクロピジン塩酸塩、クロピドグレル硫酸塩等)、血栓溶解剤(ウロキナーゼ、アルテプラーゼ等)、プロスタグランジンE1製剤及びその誘導体(アルプロスタジル、リマプロストアルファデクス等)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • 月経期間中の患者[出血を助長するおそれがある。]
  • 出血傾向並びにその素因のある患者[出血した時、それを助長するおそれがある。]
  • 冠動脈狭窄を合併する患者[本剤投与による脈拍数増加により狭心症を誘発する可能性がある。(「警告」の項、「重要な基本的注意1」の項、「副作用 重大な副作用1)うっ血性心不全、心筋梗塞、狭心症、心室頻拍」の項参照)]
  • 糖尿病あるいは耐糖能異常を有する患者[出血性有害事象が発現しやすい。]
  • 重篤な肝障害のある患者[シロスタゾールの血中濃度が上昇するおそれがある(「薬物動態」の項参照)。]
  • 腎障害のある患者[腎機能が悪化するおそれがある。また、シロスタゾールの代謝物の血中濃度が上昇するおそれがある(「副作用 重大な副作用6急性腎不全」の項及び「薬物動態」の項参照)。]
  • 持続して血圧が上昇している高血圧の患者(悪性高血圧等)[「その他の注意2」の項参照]

重大な副作用

うっ血性心不全、心筋梗塞、狭心症、心室頻拍(頻度不明)

  • うっ血性心不全、心筋梗塞、狭心症、心室頻拍があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

出血(頻度不明)

脳出血等の頭蓋内出血

  • 脳出血等の頭蓋内出血(初期症状:頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等)があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等

  • 肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

胃・十二指腸潰瘍(頻度不明)

  • 出血を伴う胃・十二指腸潰瘍があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少(頻度不明)

  • 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎(頻度不明)

  • 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多を伴う間質性肺炎があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸(頻度不明)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH等の上昇や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全(頻度不明)

  • 急性腎不全があらわれることがあるので、腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 本剤はcyclic AMP phosphodiesteraseの特異的阻害薬として、血小板cyclic AMPを増加させ、血小板凝集を抑制する。また、血管平滑筋においても同様の機序で弛緩作用をもたらす。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • シロスタゾール(cilostazol)(JAN)

化学名

  • 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one

分子式

  • C20H27N5O2

分子量

  • 369.46

融点

  • 158〜162℃

性状

  • 本品は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    本品はメタノール、エタノール(99.5)又はアセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

コメント

投稿日:2011-02-24

シロスタゾールと聞くとシルベスター・スタローンを思い出すが、何ら関連性が認められない


★リンクテーブル★
先読み脳卒中
リンク元乳糖水和物」「閉塞性動脈硬化症」「その他の血液・体液用薬」「抗血小板薬

脳卒中」

  [★]

cerebral stroke, cerebral apoplexy,stroke
apoplexia cerebri
卒中脳血管障害 cerebrovascular disorders, cerebrovascular diseases

概念

  • 突発的に出現する精神症状・神経症状であり、脳血管の病的状態に起因するもの
  • 脳梗塞(血栓症、塞栓症)
  • 脳出血(実質内の出血)、クモ膜下出血

疫学

参考1
  • 死因:第3位
  • 全国の寝たきり患者の原因疾患の第1位
  • 病型別頻度:()
  • 厚労省の患者調査 傷病分類はこれ → [[1]]

リスク因子

参考1
  • 最大のリスク因子は高血圧
  • 年齢、男性、高血圧、糖尿病、脂質異常症、喫煙、心房細動、大量飲酒

参考

  • 1. 脳卒中治療ガイドライン2009
[display]http://www.jsts.gr.jp/jss08.html


-stroke



乳糖水和物」

  [★]

賦形剤
ATPdl-メチルエフェドリン塩酸塩PL配合アーチストアイデイトアイデイトロールアクタミンアクトスアクトネルアコニンサンアザニンアスコルビン酸アスゾールアストモリジン配合アスペノンアスベリンアセトアミノフェンアテノートアドリアシンアトルバスタチンアナストロゾールアニスタジンアプリトーンアベマイドアポプロンアミサリンアミプリンアモペニキシンアリーゼS配合アリセプトアリチア配合アルフロシンアレギサールアレファリンアレルギンアロシトールアロプリノールアンブロンイソパール・P配合イダマイシンイトプリド塩酸塩イプリフラボンイミダプリル塩酸塩イミドールイリコロンM配合インヒベースウテメックウブテックウルサミックウルソウルソトランウルペティックエイムゲン エースコールエカテリシンエクセラーゼ配合エストリオールエチゾラムエチゾランエトドラクエナラートエナラプリルマレイン酸塩エバスチンエピカルスS配合エピカルス配合エビプロスタット配合エフェドリン塩酸塩エフォリンエホチールエリーテンエルサメット配合エレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセバックエンテラーゼ配合オーネスN配合オーネスSP配合オーネスST配合オーネスSZ配合オステンおたふくかぜ生ワクチンオフタルムK配合カオルトーンガスイサンガスポートカズマリンガスメットガスリックガスロンNカプセーフガモファーカルスロットカルタレチンカルデナリンカルバドゲンカルベジロールキョーリンAP2配合クールスパンクエチアピンクバクロングペリースクラリスロマイシングリクラジドグリノラートグリメピリドクロポリジンクロミッドクロルフェニラミンマレイン酸塩クロルプロマジン塩酸塩グロントケイラーゼS ケトブンゲファルナートケルナックゴクミシンコデインリン酸塩コナンコニールコニプロスコバステンコバテンシンコバマミドコレキサミンコレリットコロキノンコンスーンコントールコントミンサアミオンサニアーゼ配合サラザック配合サルポグレラート塩酸塩ジアイナミックスシェトラゾーナジゴキシンジゴハンジソピラミドジヒドロコデインリン酸塩ジピリダモールジフェニドール塩酸塩シロスタゾールシンベノンシンレスタールストマルコンスパクロミンスパトニンスピロノラクトンズファジランスルピリドセエルカムセチリジン塩酸塩セドリーナセナプリドセナプロストセファランチンセフジニルセフジニルセブンイー・P配合セラピエースセラピナ配合セルニルトンセレガスロンセレナミンセンセファリンセンブリ・重曹ソクワールソビラールソルイルビンゾルピデム酒石酸塩ソルファダウンテンシンタフマックE配合タムスロシン塩酸塩ODダラシンタンチパン配合チウラジールチョコラAテオロングテナキシルデパステモカプリル塩酸塩デュファストンデラキシー配合テルビナフィントーワチーム配合ドキサゾシンドキソルビシン塩酸塩ドネペジル塩酸塩トフラニールドライアーゼ配合トラベルミン配合ドラマミントランコロンP配合ドランジントリアゾラムトリクロルメチアジドトリドセラン配合トリヘキシフェニジル塩酸塩トリヘキシントリラホンドルナリントルブタミドトレキサメットトロキシンドンペリドンナーセット配合ナテグリニドナトリックスナフトジールニセルゴリンニチファーゲン配合ニトレジックニトロールRネオ・エフラーゼ配合ネオアムノール配合ノイダブルノイファンノイロビタン配合ノズレンノバミンノンネルブハーフジゴキシンKYバイカロンバイニロードハイフル配合バイロテンシンはしか生ワクチンはしか風しん混合生ワクチンパスターゼSA配合バップベリンパトコンパパベリアンパルギンバルレールハロステンハロペリドールバンコミックパントテン酸カルシウムパンピオチンパンビタン末 パンホリータピーエイ配合ピーゼットシーピオグリタゾンビオスミン配合ビオスリー配合ビオチンビオフェルミンビオフェルミンRビオフェルミン配合ビカルタミドヒシロミンヒスタールビソテートビタミンB6ビタメジン配合ヒダントールヒダントールD配合ビフロキシン配合ビホープAピラミスチンピロラクトンファスティックファモガストファモチジンファルプリルファンテゾールフィオランスフェニトインフェニルアラニン除去ミルク配合フェノバルビタールフェルターゼ配合フォリアミンフスコデ配合フッコラートプラコデ配合プラノバール配合プラバスタチンNa塩プラバスタチンナトリウムプラバメイトプラメバンプランルカストフルイトランプレドニゾロンプレドニンプレドハンプレロンプロスタリンフロセミドブロチゾラムプロノンプロパフェノン塩酸塩プロピベリン塩酸塩ブロプレスプロヘパール配合プロモーションプロルナーベイスンヘキサトロンベグリラートベゲタミン-A配合ベザフィブラートSRベザリップベスタミオンベスタリットLベストルナーベニジピン塩酸塩ペニフォーベネットベハイドRA配合ヘパンED配合ペミラストンヘモリンガルベラストリンベラパミル塩酸塩ペラプリンベラプロストNaベラプロストナトリウムベリチーム配合ベルナールベルラーベロムボインリールボグシールボグリボースポリトーゼボルトミー配合マカシーAマゴチロンマサトンマズレニンガーグルマニカロットマニジピン塩酸塩マリレオンNマレイン酸クロルフェニラミンミクトノームミデナールLミラドールメコバラミンメサフィリン配合メシル酸ドキサゾシンメタヒスロンメチルエルゴメトリンマイレン酸塩メチルエルゴメトリンマレイン酸塩メチルドパメチルホエドリンメトプリックメトリオンメバトルテメバリッチメバロチンメリシンメリストラークメロキシカムメントリースモサプリドクエン酸塩モミアロンユーリックユリロシンライドラースラクスパンラクデーンラクボンラックメロンラリルドンランソプラゾールリウマトレックスリスペリドンリセドロン酸Naリセドロン酸ナトリウムリトドリンリトドリン塩酸塩リトメリンリネステロンリンドルフリントンリン酸コデインリン酸ジヒドロコデインリン酸ピリドキサールルフレン配合レスタスレスポリートレチコランレニベースレバミピドレビンベースレプターレベニンレボフロキサシンレモナミンロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロキシーンロサルタンKロサルタンカリウムロラタジンワーファリンワーリンワルファリンKワルファリンカリウム塩酸クロルプロマジン塩酸トリヘキシフェニジル塩酸パパベリン塩酸プロピベリン塩酸ベニジピン塩酸ミノサイクリン乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン強力ビスラーゼ組織培養不活化狂犬病ワクチン 乳糖乳糖水和物硫酸キニジン


閉塞性動脈硬化症」

  [★]

arteriosclerosis obliterans, ASO
慢性動脈閉塞症ルリッシュ症候群 Leriche症候群

定義

診断基準

糖尿病大血管障害研究会
  • 確診:
  • (1)または(2)
  • (3)+Minor criteria1つ以上
  • 疑診:Minor criteria2つ以上

Major Criteria

  • 血管造影にて閉塞が著明である
  • API=0.8以下:(API=Ankle pressure index)
  • 虚血による間欠性跛行 or 安静時痛

Minor Criteria

  • 動脈拍動の減弱・欠損
  • 壊疽・潰瘍の存在または既往
  • 四肢動脈の著しい石灰化

検査

  • 血管造影:虫食い像、先細り閉塞、動脈硬化、石灰化

分類

治療

  • 生活療法:動脈硬化リスクを下げる生活指導
  • 高血圧、糖尿病、脂質異常症、喫煙
  • 運動療法:歩行など。血管の側副路の発達などにより歩行距離の延長
  • 薬物療法
  • PTA:カテーテルにより血栓溶解(ウロキナーゼ)、血栓吸引、ステント留置術など
  • バイパス術:適応は急性閉塞。大動脈-腸骨動脈・大腿動脈などPTAの困難例
  • 外科手術:広範囲の潰瘍・壊死性病変、感染を伴う例では肢切断。
  • 細胞移植治療:ASO による慢性重症の虚血で、PTA やバイパス術が適応できない場合には、自己骨髄細胞移植治療が試みられる。
  ASO L-SCS
発生部位 腓腹部 大腿後面、下腿外側
症状変動 あまりない 変動有り
改善 急速で速やかに改善
たったままで治る
時間がかかる
座位(前屈)で軽減
頻度

治療

  • 生活指導:禁煙
  • 運動療法
  • 薬物療法:抗血小板薬、血管拡張薬
  • カテーテル治療:経皮的血管形成術
  • 外科療法:血管バイパス手術

参考

  • 1.
http://mymed.jp/di/zh8.html
  • 2. wiki ja
  • [display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E9%96%89%E5%A1%9E%E6%80%A7%E5%8B%95%E8%84%88%E7%A1%AC%E5%8C%96%E7%97%87

ガイドライン

  • 1. 末梢閉塞性動脈疾患の治療ガイドライン
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2010_shigematsu_h.pdf
  • 2. INTER-SOCIETY CONSENSUS FOR THE MANAGEMENT OF PERIPHERAL ARTERIAL DISEASE (TASC II)
http://www.tasc-2-pad.org/upload/SSRubriqueProduit/Fichier2/597.pdf



その他の血液・体液用薬」

  [★]

商品


抗血小板薬」

  [★]

antiplatelet agentantiplatelet drugplatelet antagonist
血小板凝集阻害薬血小板凝集阻害剤血小板凝集抑制薬血小板抑制薬抗血小板剤
血小板凝集抑制薬


シクロオキシゲナーゼ阻害薬

ホスホジエステラーゼ阻害薬

  • ジピリダモール
  • シロスタゾール(プレタール):セロトニン放出を抑制、トロンボキサンA2による血小板凝集を抑制、cAMPホスホジエステラーゼ活性を阻害(PDE3)

ADP受容体阻害薬

ガイドライン

  • 循環器疾患における抗凝固・抗血小板療法に関するガイドライン(2009年改訂版)
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2009_hori_h.pdf





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