- 英
- cilazapril
- 商
- インヒベース、インヒロック、シラザベース
UpToDate Contents
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- 1. 下肢末梢動脈疾患の症状を治療するための試験的治療 investigational therapies for treating symptoms of lower extremity peripheral artery disease
- 2. 経皮的冠動脈形成術後の再狭窄予防のための長期内科的治療が果たし得る役割 possible role of long term medical therapies to prevent restenosis following percutaneous coronary intervention
- 3. 成人における閉塞性睡眠時無呼吸の薬理学的治療 pharmacologic treatment of obstructive sleep apnea in adults
- 4. 高血圧性腎硬化症の臨床的特徴、診断および治療 clinical features diagnosis and treatment of hypertensive nephrosclerosis
Japanese Journal
- 17 小児心不全患者におけるシラザプリルの効果(学位論文 内容の要旨および審査の結果の要旨 第43集)
- 間 峡介
- 東京女子医科大学雑誌 74(8), 407-408, 2004-08
- NAID 110007525901
- 小児心不全患者におけるシラザプリルの効果
- 間 峡介
- 東京女子医科大学雑誌 72(12), 497-502, 2002-12-25
- Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors are effective in the treatment of heart failure, although their pharmacological and precise hemodynamic effects have not yet been well defined in pediatr …
- NAID 110007526248
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- 中外製薬株式会社（本社：東京都、社長：永山治）とエーザイ株式会社（本社：東京都、社長：内藤晴夫）は、中外製薬が製造し、エーザイが日本国内で単独販売している持続性ACE阻害剤「インヒベース 」（成分名：シラザプリル）に ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性アンジオテンシン変換酵素阻害剤
販売名
インヒロック錠0.25
組成
- インヒロック錠0.25：１錠中に日局シラザプリル水和物0.261mg(無水物として0.25mg)を含有する。
添加物として、クロスカルメロースNa、酸化チタン、ショ糖脂肪酸エステル、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポビドンを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。〕
- デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者〔ショックを起こすことがある(「相互作用」の項参照)。〕
- アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者〔アナフィラキシーを発現することがある(「相互作用」の項参照)。〕
- 腹水を伴う肝硬変のある患者〔本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、重篤な低血圧を起こすことがある。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)〔非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている(「重要な基本的注意」の項参照)。〕
効能または効果
- 高血圧症
- 通常、成人にはシラザプリル(無水物)として１日１回0.5mgより経口投与し漸次増量するが、最大１日１回２mgまでとする。ただし、重症又は腎障害を伴う患者にはシラザプリル(無水物)として１日１回0.25mgから投与を開始する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 重篤な腎機能障害のある患者では、本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化を起こすことがあるので、血清クレアチニン値が３mg/dL以上の場合には、投与量を減らすか、又は投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。(「慎重投与」の項参照)
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 重篤な腎機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 肝硬変のある患者〔過度の血圧低下を起こすことがある。〕
重大な副作用
- （頻度不明）
- 血管浮腫：呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等の適切な処置を行うこと。
他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、腸管の血管浮腫(症状：腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等)があらわれることが報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。 - 急性腎不全：急性腎不全があらわれることがあるので、特に腎障害、脱水症状等を有する患者に投与する場合には、定期的に検査を行い、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 高カリウム血症：重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
- 膵炎：膵炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- シラザプリルは経口投与後速やかに吸収され、活性代謝物シラザプリラートに変換される。シラザプリラートは、主としてアンジオテンシン変換酵素(ACE)と結合してその作用を阻害することにより強力な生理的昇圧物質であるアンジオテンシンIIの産生を抑制し、降圧作用を示す。同時に降圧物質ブラジキニンの不活性化を抑制し降圧作用を強める。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- シラザプリル水和物(Cilazapril Hydrate)
化学名
- (1S,9S)-9-[(1S)-(1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)amino]-10-oxooctahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepine-1-carboxylic acid monohydrate
分子式
- C22H31N3O5・H2O
分子量
- 435.51
融点
- 約101℃(分解)
性状
- シラザプリル水和物は白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。メタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくい。光によって徐々に黄色となる。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」 |
「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」
- 英
- angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
- 同
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
- 関
- アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB
アンジオテンシン変換酵素阻害薬
- カプトプリル captopril：
- デラプリル delapril：アデカット：即効型
- キナプリル quinapril：コナン：プロドラッグ
- アラセプリル alacepril：
- イミダプリル imidapril：タナトリル：空咳の頻度が少ない。糖尿病腎症に適応(腎保護)。プロドラッグ。T1/2 8hr
- シラザプリル cilazapril：インヒベース：降圧効果がレニベースより強い。T1/2 53hr
- テモカプリル temocapril：エースコール：プロドラッグ。排泄が尿中、糞中ほぼ同等であり、他のACE-Iのように腎排泄が主ではない。T1/2 22hr
- ペリンドプリル perindopril：コバシル：有効域が広く、血管リモデリングの改善効果あり。
- エナラプリル enalapril：レニベース：慢性心不全にも適応(心保護作用)
- リシノプリル lisinopril：ロンゲス：肝代謝をほとんど受けず、未変化体のまま腎から排泄
| 薬剤名 | 成分名 | 高血圧 | 腎性高血圧 | 腎血管性高血圧 | 悪性高血圧 | 慢性心不全 | 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症 |
| レニベース | エナラプリル | ● | ● | ● | ● | ● | |
| ロンゲス | リシノプリル | ● | ● | ||||
| タナトリル | イミダプリル | ● | ● | ● | |||
| エースコール | テモカプリル | ● | ● | ● | |||
| コバシル | ペリンドプリル | ● |
=粉砕可能性
| 一般名 | 製品名 | 規格 | 剤形 | 用法 | 粉砕 | |||
| アラセプリル | セタプリル | 12.5,25,50 | 錠 | 1日 | 25-75mg | 1日 | 1-2回分服 | |
| イミダプリル | タナトリル | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5-10mg | 1日 | 1回 | ○ |
| エナラプリル | レニベース | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5-10mg | 1日 | 1回 | |
| カプトプリル | カプトリル | 12.5,25 | 錠,細粒 | 1日 | 37.5～75mg | 1日 | 3回 | |
| キナプリル | コナン | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 5～20mg | 1日 | 1回 | |
| シラザプリル | インヒベース | 0.25,0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.25～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| テモカプリル | エースコール | 1,2,4 | 錠 | 1日 | 1～4mg | 1日 | 1回 | |
| デラプリル | アデカット | 7.5,15,30 | 錠 | 1日 | 15～120mg | 1日 | 1-2回分服 | |
| トランドラプリル | オドリック | 0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.5～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| トランドラプリル | プレラン | 0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.5～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| ベナゼプリル | チバセン | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5～10mg | 1日 | 1回 | |
| ペリンドプリル | コバシル | 2,4 | 錠 | 1日 | 2～8mg | 1日 | 1回 | ○ |
| リシノプリル | ロンゲス | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 2.5～20mg | 1日 | 1回 | ○ |
| リシノプリル | ゼストリル | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 2.5～20mg | 1日 | 1回 | ○ |
副作用
- 咳嗽：ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 高カリウム血症：間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
- 低血圧
- 腎不全
空咳の頻度
- 添付文書に基づき、咳が出る頻度について考察。
| 商品名 | 一般名 | 咳嗽の報告頻度 | |
| 臨床試験 | 使用成績調査 | ||
| タナトリル | イミダプリル | 2.68% | 4.76% |
| レニベース | エナラプリル | 0.99% | 2.13% |
| コバシル | ペリンドプリル | 7.1% | 8.3% |
| ロンゲス | リシノプリル | 4.76%(高血圧症患者) 7.24%(慢性心不全患者) | |
| エースコール | テモカプリル | 不詳 | 不詳 |
禁忌
- 妊婦
- 両側性腎動脈狭窄のある患者
- 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。