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a salt or ester of oxalic acid

UpToDate Contents

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1. 成人における再発性カルシウム結石の予防 prevention of recurrent calcium stones in adults
2. 原発性高シュウ酸尿症 primary hyperoxaluria
3. 成人におけるカルシウム結石の危険因子 risk factors for calcium stones in adults
4. Clinical manifestations and diagnosis of localized vulvar pain syndrome (formerly vulvodynia, vestibulodynia, vulvar vestibulitis, or focal vulvitis)
5. 腎結石が確認された成人患者の評価および結石形成の有無が不明の患者の治療 evaluation of the adult patient with established nephrolithiasis and treatment if stone composition is unknown

Japanese Journal

23 土色の高感度測定による農耕地表層土壌の全窒素と酸性シュウ酸塩可溶性鉄の推定(関西支部講演会,2012年度各支部会)

日本土壌肥料学会講演要旨集 (59), 294, 2013-09-11
NAID 110009813904

リチウムイオン電池焼成・粉砕物のふるい下産物からのLiとCoの選択的浸出

化学工学論文集 39(5・6), 466-471, 2013-09
NAID 40019954792

リン酸石膏からのレアアースの回収

化学工学論文集 = Kagaku kogaku ronbunshu 39(3), 399-404, 2013-07-20
NAID 10031188081

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）

販売名

レクサプロ錠10mg

組成

成分・含量

1錠中　エスシタロプラムシュウ酸塩 12.77mg（エスシタロプラムとして 10mg ）

添加物

タルク、クロスカルメロースナトリウム、結晶セルロース・軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール400、酸化チタン

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤を投与中あるいは投与中止後14日間以内の患者（「相互作用」の項参照）
ピモジドを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
QT延長のある患者（先天性QT延長症候群等）[心室頻拍（torsades　de　pointesを含む）、心電図QT間隔の過度な延長を起こすことがある。]

効能または効果

うつ病・うつ状態
抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。（「その他の注意」の項参照）
海外で実施された6〜17歳の大うつ病性障害患者を対象としたプラセボ対照臨床試験において、6〜11歳の患者で有効性が確認できなかったとの報告がある。本剤を12歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること。（「小児等への投与」の項参照）
通常、成人にはエスシタロプラムとして10mgを1日1回夕食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行い、1日最高用量は20mgを超えないこととする。
本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら投与すること。
肝機能障害患者、高齢者、遺伝的にCYP2C19の活性が欠損していることが判明している患者（Poor Metabolizer）では、本剤の血中濃度が上昇し、QT延長等の副作用が発現しやすいおそれがあるため、10mgを上限とすることが望ましい。また、投与に際しては患者の状態を注意深く観察し、慎重に投与すること。（「慎重投与」「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照）

慎重投与

著明な徐脈等の不整脈又はその既往歴のある患者、QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者、うっ血性心不全、低カリウム血症の患者［本剤の投与によりQTが延長する可能性がある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
肝機能障害のある患者［本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。］（「薬物動態」の項参照）
高度の腎機能障害のある患者［本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。］（「薬物動態」の項参照）
自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者［自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］
躁うつ病患者［躁転、自殺企図があらわれることがある。］
脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者［精神症状が増悪することがある。］
衝動性が高い併存障害を有する患者［精神症状が増悪することがある。］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣発作を起こすことがある。］
出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者［出血傾向が増強するおそれがある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
小児（「小児等への投与」の項参照）

重大な副作用

痙攣（頻度不明）

痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)（頻度不明）

低ナトリウム血症、頭痛、集中力の欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

セロトニン症候群（頻度不明）

不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがある。セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること（「相互作用」の項参照）。異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。

QT延長（頻度不明）、心室頻拍（torsades　de　pointesを含む）（頻度不明）

QT延長、心室頻拍（torsades　de　pointesを含む）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

本剤は選択的なセロトニン（5-HT）再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外5-HT濃度を持続的に上昇させることにより5-HT神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。

抗うつ作用

マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した^22,23）。
ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた^24,25）。
ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた^26）。

セロトニン再取り込み阻害作用

ラット脳シナプトソームを用いたin vitro実験において5-HT取り込みを阻害し（50％抑制濃度は2.1nmol/L）、in vivoにおいてもラット前脳皮質中の細胞外5-HT濃度を上昇させた^27,28）。
ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、本剤の5-HTトランスポータに対する選択性（結合親和性定数の比率）はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々7100倍及び24000倍であった（in vitro）^29）。
脳内5-HT神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった^27,30,31）。
ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ（計144種類）を用いた実験において、本剤は高濃度でσ₁受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった（in vitro）^23,32）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

エスシタロプラムシュウ酸塩（Escitalopram Oxalate）

化学名

(1S)-1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile monooxalate

分子式

C₂₀H₂₁FN₂O・C₂H₂O₄

分子量

414.43

性状

エスシタロプラムシュウ酸塩は白色〜淡黄色の粉末である。本品は、メタノールに溶けやすく、水及びエタノール(95)にやや溶けにくい。

★リンクテーブル★

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