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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 鎮痛剤
販売名
- キョーリンAP2配合顆粒
組成
販売名
- キョーリンAP2配合顆粒
成分・含量（1g中）
- シメトリド 0.8g日局 無水カフェイン 0.02g
添加物
- 大豆リン脂質、乳糖水和物、カルメロースカルシウム、ポリソルベート80、ヒドロキシプロピルセルロース
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
腰痛症、症候性神経痛、頭痛、月経痛、炎症による咽頭痛・耳痛、歯痛、術後疼痛
通常成人1回0.5gを1日3〜4回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
肝又は腎機能障害のある患者
- [代謝、排泄が遅延するおそれがある。]
薬効薬理
基礎薬理作用
- シメトリドは間脳視床下部に作用し（家兎）1)、鎮痛効果（圧刺激法）は経口及び腹腔内投与のいずれにおいてもリン酸コデインと同等の効果を示した（マウス）2)。
配合意義（シメトリド：無水カフェイン＝40:1）
配合剤及びシメトリド単味をそれぞれ経口投与し、鎮痛効果を比較（酢酸Writhing法）した結果、シメトリドの最小有効量及びED50値はカフェインの配合により1/2〜1/4及び約1/3まで減少した（マウス）3)。
配合剤及びシメトリド単味をそれぞれ経口投与し、鎮痛効果を比較（Randall-Selitto法）した結果、シメトリドの効果はカフェインの配合により1.85〜2.42倍増強され、作用持続時間の延長が認められた（ラット）4)。
有効成分に関する理化学的知見
シメトリド
- シメトリド
一般名：
- シメトリド (Simetride) [JAN]
化学名：
- 1,4-Bis[(2-methoxy-4-n-propylphenoxy)acetyl]-piperazine
分子式：
- C28H38N2O6
分子量：
- 498.61
融点 ：
- 135〜138℃
性状 ：
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、味はない。本品はクロロホルムに溶けやすく、ジメチルホルムアミドにやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、水、エタノール又はエーテルにほとんど溶けない。
化学構造式：
無水カフェイン
- 無水カフェイン
一般名：
- 無水カフェイン (Anhydrous Caffeine)
化学名：
- 1,3,7-Trimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
分子式：
- C8H10N4O2
分子量：
- 194.19
融点 ：
- 235〜238℃
性状 ：
- 本品は白色の結晶又は粉末で、においはなく、味は苦い。本品はクロロホルムに溶けやすく、水、無水酢酸又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくい。本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.5〜6.5である。
化学構造式：
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