シチジン

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cytidine, Cyd
シトシンリボシド cytosine riboside
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/06/18 14:17:55」(JST)

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和文文献

  • アザシチジン耐性株の樹立とその細胞学的特性
  • 今西 哲,小林 千晶,大屋敷 純子,梅津 知宏,大屋敷 一馬
  • 東京医科大学雑誌 71(2), 189, 2013-04-30
  • NAID 120005341605
  • 骨髄異形成症候群(MDS)治療薬アザシチジン(ビダーザ^【○!R】注射用100mg)の薬理作用と臨床試験成績
  • 高橋 ゆかり,木村 幸恵,岡野 昌彦
  • 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 140(5), 235-243, 2012-11-01
  • NAID 10031123567
  • P-080 BODIPY修飾2'-デオキシシチジンを用いた新規DNA鎖切断検出システムの開発(VI.遺伝毒性試験法(I),ポスターセッション)
  • 辻 秋人,高村 岳樹
  • 日本環境変異原学会大会プログラム・要旨集 (41), 130, 2012-10-29
  • NAID 110009617014

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シチジンcdp エタノールアミン シチジン Figure JPOXMLDOC01-appb-C000006シチジン5’−トリリン酸の  装置 図:シチジンの結晶構造シチジン 5'-三リン酸

添付文書

薬効分類名

  • 骨髄異形成症候群治療剤

販売名

ビダーザ注射用100mg

組成

販売名

  • ビダーザ注射用100mg

組成

  • 1バイアル中アザシチジン100mg含有

*

添加物

  • D-マンニトール100mg

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)


効能または効果

  • 骨髄異形成症候群


  • 「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
  • 通常、成人にはアザシチジンとして75 mg/m2(体表面積)を1日1回7日間皮下投与又は10分かけて点滴静注し、3週間休薬する。これを1サイクルとし、投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。


  • 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
  • 原則として皮下投与を行うこと。出血傾向等により皮下投与が困難な場合は、点滴静注を行うこと。
  • 本剤の投与については、以下の基準を目安に、適切に減量、治療開始の延期(休薬)及び投与中止の判断を行うこと。
  • グレード3以上の非血液毒性が発現した場合、治療開始前の状態に回復するまで休薬する。次サイクル開始予定日から21日以内に回復しない場合、又は当該毒性が重篤化した場合は投与を中止する(グレードはCTCAEに準じる)。
  • 血液学的検査値による投与量調節
  • a)治療開始前値が白血球数≧3,000/mm3、好中球数≧1,500/mm3かつ血小板数≧75,000/mm3の全てを満たす患者
  • 当該サイクルの最低値:
    好中球数<1,000/mm3又は血小板数<50,000/mm3
  • 次サイクルの治療開始の延期(休薬)・減量基準:
    (1)治療開始前値からの減少量の50%が回復した後、次サイクルを開始する
    (2)14日以内に回復しない場合、次サイクル投与量を50%量に減量する
    回復:血球数≧最低値+[0.5×(治療開始前値−最低値)]
  • b)治療開始前値が白血球数<3,000/mm3、好中球数<1,500/mm3又は血小板数<75,000/mm3のいずれかに該当する患者
  • 当該サイクルの最低値:
    白血球数、好中球数又は血小板数のいずれかが治療開始前値の50%以下に減少
    (ただし、同時にいずれかに輸血等の処置なしで当該サイクル開始時よりも増加が認められる場合は該当しない)
  • 次サイクルの治療開始の延期(休薬)・減量基準:
    (1)治療開始前値からの減少量の50%が回復した後、次サイクルを開始する
    (2)14日以内に回復しない場合、以下に従う
  • 骨髄細胞密度:
    >50%
  • 次サイクル投与量:
    100%量で継続する
  • 骨髄細胞密度:
    15〜50%
  • 次サイクル投与量:
    21日以内に回復しない場合、50%量に減量する
  • 骨髄細胞密度:
    <15%
  • 次サイクル投与量:
    21日以内に回復しない場合、33%量に減量する
    回復:血球数≧最低値+[0.5×(治療開始前値−最低値)]
  • 腎機能及び血清電解質による投与量調節
  • 当該サイクル:
    血清重炭酸塩<20mEq/L(静脈血)
  • 次サイクルの治療開始の延期(休薬)・減量基準:
    次サイクル投与量を50%量に減量する
  • 当該サイクル:
    BUN又は血清クレアチニンが施設基準値上限を超え、治療開始前値の2倍以上に上昇
  • 次サイクルの治療開始の延期(休薬)・減量基準:
    施設基準値又は治療開始前値に回復した後、次サイクル投与量を50%量に減量する
  • 注射液の調製法及び投与法

皮下投与

  • 1バイアルにつき注射用水4mLを注入し、バイアルを激しく振り混ぜて均一に懸濁させる。投与直前に再度均一な懸濁液とすること。投与量に応じて、複数箇所に分けて投与すること。

点滴静注

  • 1バイアルにつき注射用水10mLを注入し、バイアルを激しく振り混ぜて完全に溶解する。溶解液の必要量を生理食塩液(0.9%塩化ナトリウム注射液)又は乳酸リンゲル液50mLに混合すること。


慎重投与

  • 感染症を合併している患者[骨髄抑制により感染症が増悪することがある。]
  • 肝障害のある患者[転移性癌による広範な腫瘍病変を有する患者(特に血清アルブミン値<3.0 g/dLの患者)に対し本剤を投与中、進行性肝性昏睡により死亡に至った例が報告されている。]
  • 腎障害のある患者[使用経験がない。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)


重大な副作用

骨髄抑制

  • 好中球減少症(発熱性好中球減少症を含む)(88.7%)、血小板減少症(86.8%)、白血球減少症(84.9%)、赤血球減少症(67.9%)、リンパ球減少症(52.8%)、汎血球減少症(頻度不明注1))、貧血(頻度不明注1))、無顆粒球症(頻度不明注1))等があらわれることがあるので、定期的に血液検査(血球数算定、白血球分画測定等)を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

感染症

  • 敗血症(3.8%)、肺炎(13.2%)等の感染症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

出血(頻度不明注1)

  • 脳出血、頭蓋内出血、消化管出血、眼出血、血尿、処置後出血等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

間質性肺疾患(頻度不明注1)

  • 間質性肺疾患があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察し、異常が認められた場合には、胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺疾患が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

心障害

  • 心房細動(3.8%)、心不全(1.9%)等の心障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状や徴候がみられた場合には速やかに検査を行い、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明注1)

  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、バイタルサインのモニタリングや自他覚症状など、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

  • ALT(GPT)増加(37.7%)、ALP増加(35.8%)、AST(GOT)増加(34.0%)、血中ビリルビン増加(24.5%)等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

腎不全、腎尿細管性アシドーシス

  • 腎不全(1.9%)、腎尿細管性アシドーシス(頻度不明注1))等の腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施し、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

*

低血圧(頻度不明注1)

  • 起立性低血圧、低血圧があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

作用機序

  • 本剤はDNA及びRNAに取り込まれることで、主にタンパク質合成を阻害し、殺細胞作用を示す12)。なお、MDSでは、がん抑制遺伝子プロモーター領域のDNAの高メチル化、及び当該がん抑制遺伝子の発現抑制が報告されており13)、DNAに取り込まれたアザシチジンは、DNAのメチル化を阻害することにより、細胞増殖抑制作用を示す可能性も報告されている14)

薬理作用

  • アザシチジンは、in vitro試験においてMDSから急性骨髄性白血病に移行した患者由来のSKM-1細胞株に対して増殖抑制作用を示した15)
  • アザシチジンは、SKM-1細胞株を皮下移植したNOD/SCIDマウスに対し、腫瘍増殖抑制作用を示した15)


有効成分に関する理化学的知見

性状

  • 白色〜微灰色の固体。
    本品はジメチルスルホキシドに溶けやすく、水又はN-メチルピロリドンにやや溶けにくく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。

融点

  • 約227℃(分解)


★リンクテーブル★
リンク元チミン」「C」「シチジル酸」「シトシンリボシド」「cytidine
拡張検索アザシチジン」「シチジン5'-二リン酸コリン」「シチジン一リン酸」「ポリイノシン・ポリシチジン」「5-アザ-2'-デオキシシチジン

チミン」

  [★]

thymine Thy
5-メチルウラシル 5-methyluracil
ピリミジン塩基核酸

派生化合物 FB.29

  プリン塩基 ピリミジン塩基
塩基 アデニン グアニン シトシン チミン ウラシル
Ade Gua Cyt Thy Ura
A G C T U
ヌクレオシド アデノシン グアノシン シチジン デオキシチミジン ウリジン
Ado Guo Cyd dThd Urd
A G C dT U
ヌクレオチド   アデニル酸 グアニル酸 シチジル酸 デオキシチミジル酸 ウリジル酸
アデノシン一リン酸 グアノシン一リン酸 シチジン一リン酸 デオキシチミジン一リン酸 ウリジン一リン酸
for DNA dAMP dGMP dCMP dTMP  
for RNA AMP GMP CMP   UMP




C」

  [★]

WordNet   license wordnet

「the 3rd letter of the Roman alphabet」
c

WordNet   license wordnet

「(music) the keynote of the scale of C major」

WordNet   license wordnet

「a general-purpose programing language closely associated with the UNIX operating system」

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「carbonの化学記号」

シチジル酸」

  [★]

cytidylate, cytidylic acid
シチジンシチジン一リン酸


シトシンリボシド」

  [★]

cytosine riboside
シチジン

cytidine」

  [★]

シチジン

Cyd


アザシチジン」

  [★]

azacytidineazacitidine
5-アザシチジン
ビダーザ
その他の腫瘍用薬
  • 抗悪性腫瘍薬


シチジン5'-二リン酸コリン」

  [★]

cytidine 5′-diphosphate choline,
CDPコリン CDP choline



シチジン一リン酸」

  [★]

cytidine monophosphate, CMP
シチジル酸シチジン


ポリイノシン・ポリシチジン」

  [★]

poly I-C
ポリイノシン・シチジン

5-アザ-2'-デオキシシチジン」

  [★]

5-aza-2'-deoxycytidine
デシタビン




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