シクレソニド

出典: meddic

ciclesonide
オルベスコ


UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

和文文献

  • MS13-3 小児気管支喘息患者におけるシクレソニド定量噴霧式エアゾール剤の有効性及び安全性の検討 : 用量確認試験(MS13 小児喘息1,ミニシンポジウム,第23回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • 西牟田 敏之,西間 三馨
  • アレルギー 60(3・4), 431, 2011-04-10
  • NAID 110008594412
  • MS13-2 小児気管支喘息患者におけるシクレソニド定量噴霧式エアゾール剤の安全性及び有効性の検討 : 長期投与試験(MS13 小児喘息1,ミニシンポジウム,第23回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • 西牟田 敏之,西間 三馨
  • アレルギー 60(3・4), 431, 2011-04-10
  • NAID 110008594411

関連リンク

シクレソニドは、日本で発売されている成人用の吸入ステロイド気管支喘息治療薬 としては、プロピオン酸ベクロメタゾン(商品名:キュバールほか)、プロピオン酸 フルチカゾン(商品名:フルタイド)、ブデソニド(商品名:パルミコート)に次ぐ、4番目の 薬剤となる。 ...

関連画像

シクレソニドとBDPの対照比較 シクレソニドの構造式 シクレソニド 50mcg 100噴 鼻 (シクレソニド)の構造式健康成人におけるシクレソニド オルベスコ

添付文書

薬効分類名

  • 吸入ステロイド喘息治療剤

販売名

オルベスコ50μgインヘラー112吸入用

組成

成分・含量

  • 1缶6.6g中 シクレソニド5.6mg

1噴射中の主薬量

  • 50μg
    ※バルブからの噴射主薬量

1缶の噴射回数

  • 112回

添加物

  • 無水エタノール
    1,1,1,2-テトラフルオロエタン(HFA-134a)

禁忌

  • 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者[症状を増悪するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 気管支喘息

成人

  • 通常、成人にはシクレソニドとして100〜400μgを1日1回吸入投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は800μgとする。

また、1日に800μgを投与する場合は、朝、夜の1日2回に分けて投与する。

小児

  • 通常、小児にはシクレソニドとして100〜200μgを1日1回吸入投与する。なお、良好に症状がコントロールされている場合は50μg1日1回まで減量できる。
  • 喘息症状の緩解がみられた場合は、治療上必要最小限の用量を投与すること。
  • 1日1回投与の場合には、本剤を夜に投与することが望ましい。

慎重投与

  • 感染症の患者[症状を増悪するおそれがある。]

薬効薬理

作用機序

  • 活性代謝物である脱イソブチリル体のグルココルチコイド受容体に対する結合親和性は未変化体(シクレソニド)の100倍以上高く、脱イソブチリル体が薬理活性の本体と考えられる23)

喘息抑制作用

  • 卵白アルブミン感作したラットにおいて、シクレソニドは抗原吸入によって誘発される即時型及び遅発型の肺抵抗増大反応を抑制した24)。またメサコリンに対する気道反応性の亢進も抑制した24)
  • 気管支喘息患者に本剤を400μg/日、2週間反復吸入投与することにより、AMPに対する気道反応性の亢進を抑制した(外国人データ)25)

抗炎症作用

  • ヒト末梢血Tリンパ球を用いたin vitro 試験において、脱イソブチリル体は喘息の気道炎症反応において重要なIL-4やIL-5などの各種炎症性サイトカイン産生を抑制した23)。また卵白アルブミン感作したラットにおいて、シクレソニドは気道内への好酸球浸潤及びTNFα産生を抑制した23)

全身へのステロイドの影響

  • ラットにおいて、シクレソニドは胸腺重量や副腎重量の抑制などの全身作用を起こさない用量で、コットンペレット誘発肉芽腫形成を抑制した23)
  • 健康成人に本剤を1回800μgの用量で1日2回(1600μg/日)、7日間反復吸入投与しても血清及び尿中コルチゾール排泄量に異常変動を認めなかった4)。(本剤の承認された成人の用法・用量における1日の最大投与量は800μgである。)また成人気管支喘息患者に、本剤400又は800μg/日を8週間投与したとき、本剤の投与終了時の血清コルチゾール及びオステオカルシン濃度に臨床的に問題となる変動はみられなかった26)
  • 成人気管支喘息患者を対象にした長期投与試験(200〜800μg/日)において、本剤を12ヵ月間投与したとき、CRH負荷試験における血漿コルチゾールの反応性低下は認められなかった20)


有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C32H44O7

分子量

  • 540.69

融点

  • 209℃

性状

  • 白色〜黄白色の結晶性の粉末で、N,N-ジメチルホルムアミド、メタノール、エタノール(99.5)及びアセトンに溶けやすく、ヘキサンに極めて溶けにくく、水にはほとんど溶けない。



★コメント★

[メモ入力エリア]
※コメント5000文字まで
ニックネーム:
コメント:




表示
個人用ツール


  meddic.jp

リンク
連絡