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- 1. 成人T細胞性白血病/リンパ腫の治療および予後 treatment and prognosis of adult t cell leukemia lymphoma
- 2. ヒトTリンパ球好性ウイルスI型：疾患関連、診断、および治療 human t lymphotropic virus type i disease associations diagnosis and treatment
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤
販売名
注射用サイメリン50mg
組成
有効成分（1瓶中）
- ラニムスチン 50mg
効能または効果
- 膠芽腫，骨髄腫，悪性リンパ腫，慢性骨髄性白血病，真性多血症，本態性血小板増多症
- 通常，下記用量を生理食塩液又は5％ブドウ糖注射液100〜250mLに溶解し，30〜90分で点滴静注するか，又は10〜20mLに溶解し，ゆっくり（30〜60秒）静脈内に投与する．ラニムスチンとして1回投与量は50〜90mg/m2とし，次回の投与は血液所見の推移にしたがって6〜8週後に行う．
なお，年齢，症状により適宜増減する．
慎重投与
- 骨髄機能抑制のある患者〔骨髄機能抑制が増悪するおそれがある．〕
- 肝障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある．〕
- 腎障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある．〕
- 感染症を合併している患者〔骨髄機能抑制により，感染症が増悪するおそれがある．〕
重大な副作用
骨髄抑制
- 白血球減少（22.2％），血小板減少（20.6％），貧血，汎血球減少，出血傾向があらわれることがあるので，投与後少なくとも6週間は1週ごとに末梢血液検査を行い，異常が認められた場合には，適切な処置を行うこと．
間質性肺炎
- 間質性肺炎（0.10％）があらわれることがあるので観察を十分に行い，異常が認められた場合には，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
抗腫瘍作用
- マウスのL1210白血病，P388白血病，ザルコーマ180，エールリッヒ腹水癌，アデノカルシノーマ755，NF肉腫，ルイス肺癌，B16メラノーマ及びラットのウォーカー256癌肉腫，BC47膀胱癌，腹水肝癌等の移植腫瘍に対する効果を認めた（延命率，腫瘍重量・容積の抑制率）11〜15）．
- L1210白血病及びメチルコラントレン誘発悪性グリオーマを脳内に移植したマウスに対して延命効果を認めた16〜18）．
耐性19）
- マウスL1210白血病細胞を用いた耐性発現推移では，19世代目で完全耐性を獲得した．また，交叉耐性試験では，他のニトロソウレア剤と交叉耐性を有するが，その他の制癌剤とは交叉耐性を認めなかった．
作用機序20,21）
- 癌細胞のDNA，蛋白，RNAをアルキル化し，特にDNA合成を強く阻害，DNA単鎖を切断する．また，RNAプロセシング阻害を来すことにより癌細胞の増殖阻害，殺細胞作用を示すと推測されている（in vitro）．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ラニムスチン，Ranimustine（JAN）
化学名
- Methyl 6-〔3-（2-chloroethyl）-3-nitrosoureido〕-6-deoxy-α-D-glucopyranoside
分子式
- C10H18ClN3O7
分子量
- 327.72
性状
- 淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である．水に極めて溶けやすく，メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく，ジエチルエーテルに極めて溶けにくい．光又は湿った空気によって変化する．
融点
- 106〜112℃（分解）
分配係数
- -0.71〔オクタノール/水〕
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アルキル化剤」「ニムスチン」「ラニムスチン」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「アルキル化剤」
商品
「ニムスチン」
- 英
- nimustine
- 同
- 1-(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-3-(2-chloroethyl)-3-nitrosourea hydrochloride ACNU
- 化
- 塩酸ニムスチン nimustine hydrochloride
- 商
- ニドラン、サイメリン
- 関
- DAV・フェロン療法、悪性黒色腫
「ラニムスチン」
- 英
- ranimustine MCNU
- 商
- サイメリン
- 関
- 抗腫瘍薬
- ニトロソウレア系
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia