コハク酸ソリフェナシン

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ソリフェナシン

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和文文献

  • 今月の症例 コハク酸ソリフェナシンによる薬剤性QT延長症候群からTorsade de Pointesを発症した1例
  • 吉田 富美菜,大楠 泰生,和田 篤 [他]
  • 日本内科学会雑誌 103(11), 2804-2806, 2014-11-10
  • NAID 40020264156
  • PP-604 女性OAB患者におけるコハク酸ソリフェナシンの治療効果と尿中NGF(Nerve Growth Factor)に関する検討(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
  • 渡辺 豊彦,井上 雅,石井 亜矢乃,佐々木 克己,上松 克利,上原 慎也,雑賀 隆史,那須 保友,公文 裕巳,横山 光彦,高本 均
  • 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 504, 2011-03-20
  • NAID 110008612977
  • OP-137 女性過活動膀胱患者に対する,コハク酸ソリフェナシン投与による臨床効果の検討 : OABSSおよびSF-36によるQOL評価を中心にした前向き研究(追加報告)(Neurourology/臨床1,一般演題口演,第99回日本泌尿器科学会総会)
  • 矢野 仁,鈴木 啓悦,遠藤 匠,直井 牧人,西見 大輔,神谷 直人,高波 眞佐治,大西 哲郎,倉持 宏明,坂井 誠一,三上 和男,岡野 達弥,市川 智彦
  • 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 363, 2011-03-20
  • NAID 110008612173

関連リンク

ベシケア(アステラス製薬、主成分 コハク酸ソリフェナシン、薬価 2.5mg錠 = 113円)は 、頻尿(おしっこの回数が多くなる)の治療薬です。ベシケアは、抗コリン薬と呼ばれる 種類の薬で、以前紹介した「ポラキス」と同じタイプの薬です。ベシケアは、2006年に 発売 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 過活動膀胱治療剤

販売名

ベシケア錠2.5mg

組成

有効成分(1錠中)

  • コハク酸ソリフェナシン 2.5mg

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、タルク、マクロゴール

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 尿閉を有する患者[排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
  • 閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 幽門部、十二指腸又は腸管が閉塞している患者及び麻痺性イレウスのある患者[胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
  • 胃アトニー又は腸アトニーのある患者[抗コリン作用により消化管運動が低下するため症状が悪化するおそれがある。]
  • 重症筋無力症の患者[抗コリン作用により筋緊張の低下がみられ症状が悪化するおそれがある。]
  • 重篤な心疾患の患者[期外収縮等の心電図異常が報告されており、症状が悪化するおそれがある。(「重要な基本的注意」及び「薬物動態」の項参照)]
  • 重度の肝機能障害患者(Child-Pugh分類C )[血中濃度が過度に上昇するおそれがある。(「薬物動態」の項参照)]

効能または効果

  • 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
  • 本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに、類似の症状を呈する疾患(尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌などの下部尿路における新生物等)があることに留意し、尿検査等により除外診断を実施すること。なお、必要に応じて専門的な検査も考慮すること。
  • 下部尿路閉塞疾患(前立腺肥大症等)を合併している患者では、それに対する治療(α1遮断薬等)を優先させること。
  • 通常、成人にはコハク酸ソリフェナシンとして5mgを1日1回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は10mgまでとする。
  • 中等度の肝機能障害患者(Child-Pugh分類B)への投与は1日1回2.5mgから開始し、慎重に投与する。投与量の上限は1日1回5mgまでとする。軽度の肝機能障害患者(Child-Pugh分類A)への投与は1日1回5mgから開始し、増量に際しては副作用発現に留意し、患者の状態を十分に観察しながら慎重に行うこと。[肝機能障害患者では血中濃度が上昇すると予想される。(「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照)]
  • 重度の腎機能障害患者(クレアチニンクリアランス30mL/min未満)への投与は1日1回2.5mgから開始し、慎重に投与する。投与量の上限は1日1回5mgまでとする。軽度及び中等度の腎機能障害患者(クレアチニンクリアランス30mL/min以上かつ80mL/min以下)への投与は1日1回5mgから開始し、増量に際しては副作用発現に留意し、患者の状態を十分に観察しながら慎重に行うこと。[腎機能障害患者では血中濃度が上昇すると予想される。(「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照)]

慎重投与

  • 下部尿路閉塞疾患(前立腺肥大症等)を合併している患者[抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがある。]
  • 潰瘍性大腸炎のある患者[中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。]
  • 甲状腺機能亢進症の患者[抗コリン作用により頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。]
  • 肝機能障害患者(重度を除く)及び腎機能障害患者[血中濃度が上昇するおそれがある。]
  • 認知症又は認知機能障害のある患者[抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
  • パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者[症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー

  • ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、総ビリルビンの上昇(各0.1〜5%未満)等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

尿閉

  • 尿閉(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

QT延長、心室頻拍、房室ブロック、洞不全症候群、高度徐脈

  • QT延長、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)、房室ブロック、洞不全症候群、高度徐脈(いずれも頻度不明)等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

麻痺性イレウス

  • 麻痺性イレウス(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、著しい便秘、腹部膨満等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

幻覚・せん妄

  • 幻覚・せん妄(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ムスカリン受容体に対する親和性

  • ヒトムスカリン受容体を用いた結合実験において、ムスカリンM3受容体に対する親和性はムスカリンM1、M2、M4及びM5受容体に対する親和性より高かった14)

ムスカリン受容体拮抗作用

In vitro

  • 摘出ラット及びモルモット膀胱平滑筋を用いた摘出実験において、カルバコール刺激による収縮に対して濃度依存的かつ競合的な拮抗作用を示した。また、ラット及びカニクイザルの膀胱平滑筋細胞及び顎下腺細胞において、カルバコール刺激による細胞内カルシウム濃度上昇に対して濃度依存的な抑制作用を示したが、顎下腺よりも膀胱平滑筋に対する抑制作用がそれぞれ3.6倍及び2.1倍強かった15)16)

In vivo

  • 麻酔ラットにおいて、カルバコール刺激による膀胱内圧上昇及び唾液分泌に対して用量依存的な抑制作用を示した。膀胱内圧上昇及び唾液分泌をそれぞれ30%及び50%抑制する用量で比較すると、唾液分泌よりも膀胱内圧上昇に対する抑制作用がそれぞれ6.5倍及び3.7倍強かった15)

排尿機能に対する作用

  • 麻酔ラットの膀胱内圧測定試験(シストメトリー)において、用量依存的な膀胱容量増加作用を示した。また、無麻酔脳梗塞ラットにおいて、排尿圧及び残尿量に影響を及ぼすことなく、用量依存的な膀胱容量及び排尿量増加作用を示した17)

作用機序

  • 膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C23H26N2O2・C4H6O4

分子量

  • 480.55

融点

  • 144〜149℃

性状

  • コハク酸ソリフェナシンは白色の結晶又は結晶性の粉末である。水、ジメチルスルホキシド又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。


★リンクテーブル★
リンク元solifenacin succinate
関連記事コハク酸」「ソリフェナシン」「

solifenacin succinate」

  [★] ソリフェナシンコハク酸ソリフェナシン


コハク酸」

  [★]

succinate, succinic acid
クエン酸回路
  • HOOC-CH2-CH2-COOH
  • クエン酸回路中間体

TCA回路

スクシニルCoA + GDP + Pi + H2O → コハク酸 + GTP + HS-CoA



ソリフェナシン」

  [★]

solifenacin
コハク酸ソリフェナシン, solifenacin succinate
ベシケア Vesicare
  • 過敏性膀胱治療薬;平滑筋弛緩;M3受容体遮断



酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義



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