ゲンタマイシン

出典: meddic

gentamicin, GM
硫酸ゲンタマイシン gentamicin sulfate ゲンタマイシン硫酸塩
エルタシンルイネシンゲルナートゲンタシン。(点眼液)ゲンタロールリフタマイシンルリクールリンデロンリダスロンベトノバールデルモゾールデキサン(ベタメタゾンゲンタマイシン)
抗菌薬


  • 抗菌薬
  • 蛋白合成阻害





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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/05/27 13:53:41」(JST)

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和文文献

  • 硫酸ゲンタマイシン(GM)などの鼓室内注入によるめまい治療--内服薬治療抵抗めまい症例に対する低侵襲治療 (AYUMI 耳鼻咽喉科の低侵襲治療--外来処置,日帰り・短期入院手術の進歩)
  • 症例 ゲンタマイシン軟膏使用中に短期間で完全消失した女性外陰部の巨大尖圭コンジローマの1例
  • 松本 直樹,新坂 真実子,長田 まり絵 [他]
  • 産科と婦人科 77(4), 457-461, 2010-04
  • NAID 40017036007

関連リンク

ゲンタマイシン(英: gentamicin, gentamycin)は、アミノグリコシド(アミノ配糖体)系 抗生物質である。 英語名称は、正式にはgentamicinという。同じアミノグリコシドの tobramycin、streptomycin、kanamycinとは意図的に異なる綴りが与えられている。 これは、 ...

関連画像

ゲンタマイシン硫酸塩軟膏0.1% 硫酸ゲンタマイシン点眼液0.3% ゲンタマイシン (ゲンタシン ゲンタマイシン硫酸塩軟膏0 ゲンタマイシン (ゲンタシン ゲンタマイシン』の画像を  医薬品 : ゲンタマイシン硫酸塩

添付文書

薬効分類名

  • 眼科用抗生物質製剤

販売名

ゲンタロール点眼液0.3%

組成

*成分・分量

  • 1mL中  日局 ゲンタマイシン硫酸塩 3mg(力価)

*添加物

  • ベンザルコニウム塩化物、乾燥亜硫酸ナトリウム、結晶リン酸二水素ナトリウム、無水リン酸一水素ナトリウム、等張化剤

禁忌

  • 本剤の成分、アミノグリコシド系抗生物質及びバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 〈適応菌種〉
     ゲンタマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)、緑膿菌
    〈適応症〉
     眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、角膜炎
  • 通常、1回1?2滴、1日3?4回点眼する。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

薬効薬理

抗菌作用

  • ゲンタマイシン硫酸塩はグラム陽性・陰性の好気性菌及び嫌気性菌に対し、広範囲の抗菌スペクトルを有し、特に緑膿菌にすぐれた抗菌性を有する。2)
  • 8種類の代表的眼感染症起炎菌について、ゲンタマイシン硫酸塩の最小発育阻止濃度を測定した結果、同じアミノグリコシド系のジベカシン、トブラマイシンと類似の抗菌スペクトルと抗菌力を示した。3)4)
  • 常用抗生剤においては、黄色ブドウ球菌では約50%、緑膿菌については、極めて高い耐性分布を示すが、ゲンタマイシン硫酸塩は、黄色ブドウ球菌では0.78μg/mL、緑膿菌では、1.56?6.25μg/mLで発育を阻止した。5)

作用機序

  • 作用機序は、蛋白合成阻害であり、作用は殺菌的である。

有効成分に関する理化学的知見


  • ゲンタマイシンC1硫酸塩:R1=CH3 R2=NHCH3
    ゲンタマイシンC2硫酸塩:R1=CH3 R2=NH2
    ゲンタマイシンC1a硫酸塩:R1=H R2=NH2


★リンクテーブル★
先読みベタメタゾン
国試過去問106D031」「101A035」「096I036」「100B068」「100B072」「089B057」「091A071
リンク元100Cases 10」「アミノグリコシド系抗菌薬」「硫酸ナトリウム」「Pseudomonas aeruginosa」「腎排泄

ベタメタゾン」

  [★]

betamethasone
ベタメサゾン
ベタメタゾンリン酸エステルナトリウムリン酸ベタメタゾンナトリウム betamethasone sodium phosphate
酢酸ベタメタゾン betamethasone acetate
吉草酸ベタメタゾン betamethasone valerateベタメタゾン吉草酸エステル
ベタメタゾンジプロピオン酸エステルジプロピオン酸ベタメタゾン betamethasone dipropionate
ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル
リンデロン RinderonアンテベートCelestone
アンテベートアンフラベートエンペラシンケリグロールサクコルチンサレックスサンベタゾンステロネマセレスタミンダイプロセルディーピーポロンデキサンVGデルモゾールDPデルモゾールGデルモゾールトクダームトチプロベタゾンノルコットハイコートヒスタブロックヒズボットフロダームプラデスミンベクトミランベタセレミン、ベトネベートN、ベトネベート、ベトノバールG、ベルベゾロンFベルベゾロンリダスロンリネステロンリノロサールリンデロン-DPリンデロン-VGリンデロン-VリンデロンリンベタPFルリクールVGリンデロンA
鎮痛,鎮痒,収歛,消炎剤




106D031」

  [★]

  • 42歳の女性。 3日前から出現した呼吸困難を主訴に来院した。 5年前に全身性エリテマトーデスと診断され、副腎皮質ステロイドによる治療を受けている。身長154cm、体重45kg。体温38.8℃。脈拍104/分、整。血圧128/68mmHg。呼吸数25/分。胸部全体に軽度のfine cracklesを聴取する。赤沈68mm/1時間。血液所見:赤血球328万、 Hb9.8g/dl、 Ht27%、白血球11,800(桿状核好中球35%、分葉核好中球52%、好塩基球1%、単球7%、リンパ球5%)、血小板32万。血液生化学所見:総蛋白6.8g/dl、アルブミン3.2g/dl、尿素窒素28mg/dl、クレアチニン0.9mg/dl、 AST 43IU/l、 ALT59IU/l、 LD 423IU/l(基準176-353)、 IgG800mg/dl(基準960-1,960)。免疫学所見: CRP7.1 mg/dl。 β-D-グルカン585pg/ml(基準10以下)。抗核抗体40倍(基準20以下)。 CH50 39U/ml(基準30-40)。動脈血ガス分析(自発呼吸、 room air) : pH7.48、 PaCO2 29Torr、 PaO2 50Torr、HCO3-21mEq/l。胸部単純CT(別冊No. 10)を別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 106D030]←[国試_106]→[106D032

101A035」

  [★]

  • 9歳の男児。今朝からの眼瞼浮腫と血尿とを主訴に来院した。2週前に扁桃炎で治療を受けた。体温36.5℃。脈拍96/分、整。血圧180/102mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。脛骨前面を指で圧迫すると圧痕が残る。尿所見:蛋白2+、糖(-)、沈渣に赤血球多数/1視野、白血球4~6/1視野、赤血球円柱3~5/1視野を認める。血清生化学所見:総蛋白6.4g/dl。アルブミン3.8g/dl、尿素窒素44mg/dl、クレアチニン2.3mg/dl、総コレステロール160mg/dl。免疫学所見:ASO128単位(基準250以下)、CH50 12U/ml(基準25~35)。
  • 治療薬として適切なのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 101A034]←[国試_101]→[101A036

096I036」

  [★]

  • 日齢10の新生児。発熱、嘔吐および哺乳力低下を主訴に来院した。昨夕、発熱がありグズグズ泣くことが多く哺乳力が低下した。抱き上げても泣き止まなかった。夜半から嘔吐が4、5回出現し元気がなくなってきた。体温39.1℃。大泉門0.5×0.5cmであり緊張が強い。四肢冷感があり、運動に乏しい。Moro反射は弱いが、両側指趾の把握反射は陽性である。脳脊髄液検査:細胞数1,380/mm3(基準30以下)で95%以上は多核球、糖10mg/dl(基準20~60)。
  • この患児の薬物治療で適切でないのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 096I035]←[国試_096]→[096I037

100B068」

  [★]

  • 肺感染症の原因微生物と治療薬の組合せで正しいのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 100B067]←[国試_100]→[100B069

100B072」

  [★]

  • 頻度が最も高い非淋菌性尿道炎に対する治療薬はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 100B071]←[国試_100]→[100B073

089B057」

  [★]

  • 薬物と副作用の組み合わせで正しい物
  • a. (1)(2)(3)
  • b. (1)(2)(5)
  • c. (1)(4)(5)
  • d. (2)(3)(4)
  • e. (3)(4)(5)

091A071」

  [★]

  • 抗生物質と副作用との組み合わせで正しい物
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)

100Cases 10」

  [★]

☆case10 背痛
症例
27歳 女性
主訴背中に突き抜ける?痛み(pain across her back)
現病歴背中に広がる痛みを訴えて、27歳の女性救急部に運ばれてきた。2日前に熱が出て背部痛が始まり、以降調子が悪い。痛みは増強している。6時間前に2度嘔吐した。
既往歴:3ヶ月前に合併症のない胆嚢炎
・身体診断
調子が悪そうであり、紅潮している。体温:39.2℃。脈拍:120/分。血圧:104/68 mmHg心血管系呼吸器系に異常を認めず。腹部全体的圧痛両側腰部著明圧痛
検査
(血液生化学)
白血球↑、血清尿素↑、CRP
(尿検査)
タンパク:++、鮮血:+++、亜硝酸塩:++
尿の顕微鏡検査:(おそらく400倍の一視野に)赤血球>50、白血球>50
腹部X線:正常
glossary
loin n. (pl)腰、腰部(→(adj.)lumbar)。(獣の)腰肉、ロイン。(pl)陰部生殖器性器
腸雑音腸音intestinal murmurintestinal soundbowel sound
urine microscopy 尿の顕微鏡検査
dysuria 排尿障害
urgency n. 切迫、急迫、危急。緊急、火急、焦眉の急。[pl]しつこい要求、懇願。せき立てる力、刺激
hydronephrosis 水腎症
-nephros 腎臓
-stomy 開口術
nephrostomy n. 腎瘻造設術腎造瘻術腎瘻術
obstructive urophathy 閉鎖性尿路疾患
intravenous fluid 静脈内輸液
commence vt. 始める、開始する。 vi. ~から始める、始まる(with)
urgently
eradication n. 根絶、撲滅
mimic vt. ~の物まねをする、まねて馬鹿にする。そっくりに[卑屈に]まねる。~によく似る
renal ultrasound 腎臓超音波検査
obstructive uropathy 閉塞性尿路疾患
polycystic kidney disease 多発性嚢胞腎
medullary sponge kidney 海綿腎
loin-pain hematuria syndrome 腰痛血尿症候群
解説
(第1パラグラフ)疫学
 急性腎盂腎炎男性より女性more common尿路からの細菌の上行感染リスク妊娠糖尿病、免疫低下者、尿路奇形(尿の腎臓への逆流。そして多分狭窄していたりして結石閉塞されやすいこともあると思う)
(第2パラグラフ)病態
 食欲不振悪心嘔吐と共に40℃の発熱が出ることがある。
 腎盂腎炎患者の中には膀胱炎先行症状(排尿障害頻尿、尿意切迫血尿)がある人がいるけど、こういう下部尿路症状がいつも出現するわけではない。
 多くの腎盂腎炎患者は、先行する6ヶ月以内の膀胱炎既往がある。
 老人場合、非典型的な症状を示し、そして混乱した状態でやってくる。
 腎盂腎炎は他の病態によく似ている:急性虫垂炎、急性胆嚢炎急性膵炎下葉肺炎
 普通体表から見て腎臓の直上に前からも後ろからも圧痛を感じる。
 未治療腎盂腎炎では敗血症になるかもしれない。
(第3パラグラフ)本ケースについて
 ・CRP上昇急性感染症示唆
 ・顕微鏡的血尿タンパク尿、白血球増多は尿路炎症を示す。
 ・硝酸塩(nitrate, HNO3と何かの塩)から亜硝酸塩(nitrite, HNO2と何かの塩)への還元により細菌存在確認される。
  覚え方:亜硝酸は(Oが一つ)足らないi(愛)
  でも複雑です。
   HNO2 亜硝酸 nitrous acid, nitrite 。亜硝酸塩 nitrite
   HNO3 硝酸 nitric acid, nitrate   。硝酸塩 nitrate
(第4パラグラフ)管理
 ・女性入院すべき。
 ・血液と尿の採取
 ・静脈内輸液抗生物質治療開始微生物同定されたら、感受性のある抗菌薬を使用する。初期治療ではゲンタマイシンアンピシリンシプロフロキサシンを用いる
 ・腎臓エコー検査尿路閉塞除外するため。閉塞性尿路疾患では、激しい痛み、発熱敗血症ショック腎不全を伴う脳腎症を起こしうる。
 ・尿路敗血症経過水腎症が疑われたら、合併症を防ぐために緊急に腎瘻を造設すべき
(第5パラグラフ)薬物治療
 ・(腎結石など合併していない)腎感染症(ucomplicated renal infection)患者抗生物質2週間のコース治療すべき。
 ・感染根絶確実にする治療が終わった後10-14日間は、反復して細菌培養をする。<
 ・尿路結石を有する感染症や腎瘢痕を有する患者では抗生物質6週間のコースが用いられる。
鑑別診断ポイント
 腎盂腎炎片側性、あるいは両側性の腰痛を引き起こす。
 腰部痛の鑑別診断
  閉塞性尿路疾患
  腎梗塞心疾患などで生じた血栓腎動脈またはその分枝閉塞し、その血管の支配領域が虚血性壊死に陥った状態
  腎細胞癌:腎尿細管上皮細胞より発生する悪性腫瘍
  腎乳頭壊死腎乳頭より腎髄質にかけて、その支配動脈の虚血により壊死を来したもの。 主として基礎疾患糖尿病を有する人にみられ、しばしば急性腎盂腎炎などの尿路感染に伴って発症する。
  腎結石
  糸球体腎炎
  多発性嚢胞腎先天性かつ両側性に腎実質内に大小無数の嚢胞発生する。 ほとんどが両側性で、貧血、顕微鏡的血尿蛋白尿、高血圧といった症状を呈しながら腎機能が低下し、最終的には腎不全となる疾患
  海綿腎腎錐体における集合管先天性嚢状拡張症。症状としては拡張した集合管に尿の停滞 → 感染・細かな結石ができる。
  腰痛血尿症候群:若年女性に好発し、反復して出現する腰部から側腹部の強い疼痛血尿主徴とする病因不明の疾患。肉眼的血尿軽度蛋白尿がみられることもあるが、特異的検査所見はなく、診断は他疾患除外診断による
■KEYPOINT
急性腎盂腎炎は下部尿路症状があったり無かったりする。
腎臓超音波検査尿路閉塞否定するために入院24時間後に行うべき。
抗菌薬は、再発リスク最小限するために、少なくとも2週間継続すべき。
閉塞性尿路疾患(http://merckmanual.jp/mmpej/sec17/ch229/ch229a.htmlより引用)
KUB陰影から尿路結石成分の推定
 リンカルシウム(22.0)
 シュウ酸カルシウム(10.8):シュウ酸カルシウム結石は,尿路結石のうちで最も頻度が高く(70~80%),シュウ酸カルシウム結石の約半数はリンカルシウムとの混合結石である。
 リン酸マグネシウムアンモニウム(4.1):ストラバイト結石尿素分解菌(Proteus 、Klebsiella 、Pseudomonas )による尿路感染原因で、尿素分解されアンモニアとなると尿がアルカリ性となり、リン酸マグネシウムアンモニウム結石形成される。
 シスチン(3.7):ホモシスチン尿症
 尿酸(1.4):痛風
 キサンチン(1.4):プリン
□多嚢胞
 常染色体劣性多発性嚢胞腎ARPKD
  旧名:幼児型嚢胞
 常染色体優性多発性嚢胞腎ADPKD
  旧名:成人型嚢胞

アミノグリコシド系抗菌薬」

  [★]

aminoglycoside antibiotic
抗菌薬、アミノグリコシド系薬、アミノグリコシド
GOO. chapter.45
  • タンパク質合成阻害による抗菌薬は静菌的なのもが多いが、アミノグリコシド系抗菌薬は「殺菌的」に作用

構造

  • amino sugars linked to an aminocyclitol ring by glycosidic bonds (GOO.1155)
  • 名前の通りアミノ基-NH2を多数有しているため正電荷を帯びる
→経口吸収不良
→脳脊髄液に移行しにくい。
→腎排泄されやすい

動態

  • 内服不可能→外来患者に使いにくい
  • 細胞膜(内膜)の通過は膜電位ポテンシャルに依存している。ここが律速段階となる。 → 細胞内移行性悪
阻害、拮抗要素:二価陽イオン、高浸透圧、pHの低下、嫌気的条件
膿瘍など嫌気的条件、酸性の高浸透圧尿など細菌の膜電位ポテンシャルが低下する場合に薬効低下

作用機序

  • 1. 翻訳開始を阻害
  • 2. 翻訳を停止させる
  • 3. 誤ったアミノ酸を取り込ませる
  • 異常蛋白が細胞膜に挿入され、膜の透過性を変えてさらにアミノグリコシド系抗菌薬の取り込みを促す

薬理作用

  • 薬効は迅速。濃度依存的
  • post-antibiotic effectがある。
抗菌薬の血漿濃度がminnimum inhibitory concentration以下になっても殺菌活性が残存。殺菌活性の残存時間は濃度依存的

抗菌スペクトル

  • 広い

副作用

  • 腎障害:近位尿細管の壊死変性。用量依存的
  • 耳毒性:CN VIII障害。内耳の有毛細胞を破壊。用量依存的
  • 神経・筋遮断作用:(稀であるが)神経筋遮断作用(およびこれによる無呼吸)を呈する。遮断作用はネオマイシンが一番強く、カナマイシン、アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシンがこれに続く。通常、胸腔内、腹腔に大量投与した時に生じるが、静脈内、筋肉内、あるいは経口投与でも起こりうる。大抵の発作(神経筋接合部が遮断される発作)は麻酔薬やその他の神経筋接合部遮断薬の投与で生じる(←どういう意味?)。重症筋無力症の患者はアミノグリコシド系抗菌薬による神経筋接合部遮断作用を受けやすい。(GOO.1164)

アミノグリコシド系抗菌薬




硫酸ナトリウム」

  [★]

sodium sulfate
乾燥硫酸ナトリウムアスコルビン酸アストーマアスペノンアプリトーンアモキシシリンアモペニキシンアモリンアルギスタットアルフロシンアレンフラールアンチレクスイソパール・Pイノバンウレパールエカテリシンエクセラーゼエクセラーゼ配合エホチールエルゴメトリンマレイン酸塩オーネスSPオーネスSZオーペグ カズマリンガモファーカラシミンCカルデナリンカルメゾシングルコリンSケイラーゼAケフラールケフレックスゲンタマイシンゲンタロールコスパノンコバマミドコントミンコンドロイチン硫酸ナトリウムジアイナミックスシーシーエルシータックシェトラゾーナジソピラミドスクリット配合セクロダンセフジトレンピボキシルセフジニルセブンイー・PセンセファリンダイメジンスリービーダウンテンシンタフマックEダラシンタンチパン配合テクネMAG3デトキソールトキクロルドキサゾシンドキサゾンドパミン塩酸塩トレキサメットドロキシドパトロキシンニザチジンニトレナールニトロールRニフプラス ニフレック配合ニューロライトネオ・エフラーゼ配合ハイポプロモーション
塩類下剤



Pseudomonas aeruginosa」

  [★]

Pseudomonas aeruginosa
シュードモナス・エルジノーサ
日和見感染SPACE
  • 院内感染症
  • 健常人には病原性は低い

治療



腎排泄」

  [★]

renal excretion
肝排泄薬物排泄


国試




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