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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/06/11 14:25:58」(JST)

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グラニセトロン（英: granisetron）は、5-HT₃受容体拮抗薬の1つ。セロトニンと5-HT₃受容体との結合を選択的に阻害することで求心性迷走神経と化学受容器引き金帯（CTZ）に作用して嘔吐を抑制するため、制吐薬として使用される。

塩酸グラニセトロン

グラニセトロンは塩酸グラニセトロンとして塩酸塩の形で市販されている。CAS登録番号は[107007-99-8]で、IUPAC名は1-Methyl-N-(endo-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl)-1H-imidazole-3-carboxamide hydrochrorideである。化学式はC₁₈H₂₄N₄O・HCl、分子量は348.87 g/mol。

英国の製薬企業ビーチャム社（現在のグラクソ・スミスクライン社）により開発されている。日本では1995年8月より薬価収載され中外製薬より商品名「カイトリル」で販売されている。^[1]効能は抗悪性腫瘍剤〈シスプラチン等〉投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)である。ヒトでは抗悪性腫瘍剤投与による悪心、嘔吐の場合のみ使用される。注射剤と顆粒剤が販売されている。現在では多数の製薬メーカーよりジェネリック医薬品が販売されている^[2]^[3]。

外部リンク

Kytril Web site(英語)

註

^ カイトリル添付文書、中外製薬
^ 医薬品インタビューフォーム_グラニセトロン靜注液メルク製薬
^ 「グラニセトロン静注液」添付文書沢井製薬

参考文献

伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学第二版』近代出版　2004年　ISBN 4874021018

外部リンク

Granisetron data (English)

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UpToDate Contents

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1. 化学療法誘発性悪心および嘔吐の予防および治療 prevention and treatment of chemotherapy induced nausea and vomiting
2. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
3. 緩和ケア：評価および吐気、嘔吐の管理 palliative care assessment and management of nausea and vomiting
4. 小児における扁桃摘出、アデノイド切除：術前および術中のケア tonsillectomy and or adenoidectomy in children preoperative and intraoperative care
5. 麻酔後ケア病棟における合併症発生の概要 overview of complications occurring in the post anesthesia care unit

Japanese Journal

P1-348 便秘を発現したグラニセトロン投与患者の背景因子に関する検討(一般演題ポスター発表,癌薬物療法(副作用対策),臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

才郷博久,植沢芳広,原澤秀樹,毛利公則
日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 345, 2010-10-25
NAID 110008108730

O7-14 2用量のグラニセトロン静脈内投与における便秘に対する追加解析(一般演題口頭発表,がん薬物療法(その他),臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

秋田賢宏,米村雅人,勝俣範之,和泉啓司郎
日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 273, 2010-10-25
NAID 110008108309

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

5-HT₃受容体拮抗型制吐剤

販売名

カイトリル錠1mg

組成

成分
有効成分・含有量

グラニセトロン塩酸塩　1.12mg（グラニセトロンとして1mg）

添加物

ヒプロメロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、結晶セルロース、乳糖水和物、酸化チタン、マクロゴール400、ポリソルベート80

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

○抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与及び放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）

本剤を抗悪性腫瘍剤の投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）に対して使用する場合は、強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）の投与に限り使用すること。
本剤を放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）に対して使用する場合は、強い悪心、嘔吐が生じる全身照射や上腹部照射等に限り使用すること。

通常、成人にはグラニセトロンとして1回2mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
本剤を抗悪性腫瘍剤の投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）に対して使用する場合は、抗悪性腫瘍剤の投与1時間前に投与し、癌化学療法の各クールにおける本剤の投与期間は6日間を目安とする。
本剤を放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）に対して使用する場合は、放射線照射の1時間前に投与する。

慎重投与

細粒剤（アスパルテームに関する注意）

フェニルケトン尿症の患者［細粒剤はアスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）を含有する。］

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

（以上頻度不明）

ショック、アナフィラキシー様症状（そう痒感、発赤、胸部苦悶感、呼吸困難、血圧低下等）があらわれるとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗悪性腫瘍剤誘発嘔吐の抑制

シスプラチン誘発嘔吐抑制試験

フェレットにグラニセトロン塩酸塩を経口投与し、15分後にシスプラチン10mg/kgを静脈内投与したところ、グラニセトロン塩酸塩0.005mg/kg以上で嘔吐回数の有意な減少及び嘔吐潜伏時間の有意な延長が認められた。

ドキソルビシンとシクロホスファミド併用による誘発嘔吐に対する作用

フェレットにドキソルビシン6mg/kgとシクロホスファミド80mg/kgを静脈内投与する15分前にグラニセトロン塩酸塩0.5mg/kgを経口投与したところ、嘔吐回数の有意な減少及び嘔吐潜伏時間の有意な延長が認められた。

作用機序の検討^9,10)

各種受容体に対する親和性

ラット又はモルモット脳標本を用いて、各種受容体に対するグラニセトロン塩酸塩の親和性を検討したところ、本剤は5-HT₃受容体に対しては極めて高い親和性を示したが（Ki値=0.26nM）、5-HT₁（5-HT_1A、5-HT_1B/C、5-HT_1C）、5-HT₂、ドパミンD₂、アドレナリンα₁、α₂及びβ、ベンゾジアゼピン、ピクロトキシン並びにヒスタミンH₁、オピオイドμ、κ及びδの各受容体に対する親和性はほとんど認められなかった（5-HT_1C受容体以外の受容体：Ki値＞1000nM、5-HT_1C受容体：IC₅₀値＞10000nM）。

5-HT誘発徐脈に対する作用

5-HTによる5-HT₃受容体を介した一過性の徐脈（von Bezold-Jarisch reflex）に対する作用を麻酔ラットで検討したところ、グラニセトロン塩酸塩はこの反射を用量依存的に抑制した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

グラニセトロン塩酸塩（Granisetron Hydrochloride）（JAN）

化学名

1-Methyl-N-(endo-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride

分子式

C₁₈H₂₄N₄O・HCl

分子量

348.87

性　状

白色の粉末又は塊のある粉末である。水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融　点

約291℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「QT延長」「セロトニン症候群」「その他の消化器官用薬」「Kytril」
関連記事	「ニセ」

「QT延長」

グラニセトロン
IUPAC命名法による物質名
	1-メチル-N-((1R,3r,5S)-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド
臨床データ
胎児危険度分類	B1 (Au),
法的規制	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
投与方法	経口, 静脈注射, 経皮注射
薬物動態的データ
生物学的利用能	60%
血漿タンパク結合	65%
半減期	3–14 時間
排泄	尿 11–12%, 糞便 38%
識別
CAS登録番号	109889-09-0
ATCコード	A04AA02
PubChem	CID 3510
DrugBank	APRD01002
ChemSpider	10482033
UNII	WZG3J2MCOL
KEGG	D04370
化学的データ
化学式	C18H24N4O
分子量	312.41 g/mol
	SMILES CN4[C@@H]1CCC[C@H]4C[C@H](C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23;
	InChI InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- ; Key:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N ;