クロラゼプ酸二カリウム

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clorazepate dipotassium
クロラゼプ酸クロラゼプ酸カリウムクロラゼプ酸一カリウム

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/09/18 11:03:50」(JST)

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和文文献

  • A-17 難治性てんかんにおけるクロラゼプ酸二カリウムの有用性について
  • 林 北見,小国 弘量,大澤 真木子
  • 日本てんかん学会プログラム・予稿集 (34), 99, 2000-09-21
  • NAID 110002671613
  • P-151 カプセル開封により調製した粉末製剤の安定性 II : クロラゼプ酸二カリウムカプセル内容物の包装時における吸湿および変色に関する検討
  • 花輪 剛久,太田 智弘,土谷 隆紀,内田 智美,木村 史子,荒井 千春,鈴木 正彦,中島 新一郎
  • 日本病院薬学会年会講演要旨集 10, 230, 2000-09-01
  • NAID 110001788622
  • カプセル開封により調製した粉末製剤の安定性II : クロラゼプ酸二カリウムカプセル内容物の包装時における吸湿および変色に関する検討
  • 花輪 剛久,太田 智弘,土谷 隆紀,生駒 利恵子,内田 智美,木村 史子,鈴木 正彦,中島 新一郎
  • 病院薬学 26(3), 339-344, 2000-06-10
  • The hygroscopicity of the contents of clorazepate dipotassium (Mendon^<[○!R]>) capsule (CM) divided in packages made of polyethylene laminated glassine was investigated by storing the capsules a …
  • NAID 110001166988

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クロラゼプ酸 クロラゼプ 酸 二 カリウムアッヴィ ノービア錠100mg 本体 有効成分に関する理化学的知見

添付文書

薬効分類名

  • 抗不安剤

販売名

メンドンカプセル7.5mg

組成

成分・含量

  • 1カプセル中クロラゼプ酸二カリウム7.5mg

添加物

  • (内容物中)
    炭酸カリウム,タルク,軽質無水ケイ酸
    (カプセル中)
    ゼラチン,ラウリル硫酸ナトリウム

禁忌

  • 急性狭隅角緑内障のある患者〔本剤の抗コリン作用により眼圧が上昇し,症状が悪化するおそれがある.〕
  • 重症筋無力症のある患者〔本剤の筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある.〕
  • リトナビルを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

効能または効果

  • 神経症における不安・緊張・焦躁・抑うつ
  • 通常,成人にはクロラゼプ酸二カリウムとして,1日9〜30mgを2〜4回に分けて経口投与する.
    本剤の場合,1日2〜4カプセル(クロラゼプ酸二カリウムとして15〜30mg)を2〜4回に分けて経口投与する.
    なお,年齢,症状に応じ適宜増減する.

慎重投与

  • 心障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある.〕
  • 肝障害,腎障害のある患者〔排泄が遅延し,高い血中濃度が持続するおそれがある.〕
  • 脳に器質的障害のある患者,衰弱患者〔作用が強くあらわれ,副作用が起こりやすい.〕
  • 乳・幼児〔「小児等への投与」の項参照〕
  • 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
  • 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔症状が悪化するおそれがある.〕

重大な副作用

依存性

  • 大量連用により,薬物依存を生じることがあるので,観察を十分に行い,用量を超えないよう慎重に投与すること.
    また,大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし中止により,痙攣発作,せん妄,振戦,不眠,不安,幻覚,妄想等の離脱症状があらわれることがあるので,投与を中止する場合には,徐々に減量するなど慎重に行うこと.

刺激興奮,錯乱

  • 統合失調症等の精神障害者に投与すると,逆に刺激興奮,錯乱等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.

薬効薬理

馴化静穏作用

  • 闘争行動(マウス)6),情動過多(ラット),攻撃行動(サル)等に対し抑制作用を有する.サルの場合,攻撃抑制作用は0.25mg/kg から認められるのに対し,鎮静作用は7.5mg/kgから認められ,二つの作用の発現レベルのへだたりはジアゼパムよりも大きい.

抗痙攣作用

  • 電撃痙攣(マウス)7),ペンテトラゾール誘発痙攣(マウス)7),聴原性痙攣(マウス)に対してジアゼパムとほぼ同等の抗痙攣作用を示す.

抗うつ作用

  • マウスの改良DOPA試験における抗うつ作用の50%有効量は1mg/kgで,ジアゼパムの4倍の強さを示す.

筋弛緩作用6)

  • 牽引試験(マウス)ではジアゼパムとほぼ同等の筋弛緩作用を示すが,傾斜板試験(マウス)ではジアゼパムよりも弱い.

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • クロラゼプ酸二カリウム Clorazepate Dipotassium

化学名

  • Monopotassium 7-chloro-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylate mono(potassium hydroxide)

分子式

  • C16H11ClK2N2O4

分子量

  • 408.92

性状

  • 白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である.
    水に溶けやすく,エタノール(99.5)に極めて溶けにくい.
    酢酸(100)に溶ける.
    水溶液(1→100)のpHは11.5〜12.5である.
    光によって徐々に黄色となる.


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カリウム」

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potassium
K+
高カリウム血症低カリウム血症腎 Kと酸塩基平衡の異常
  • 植物の灰(pot-ash)が由来らしい
  • アルカリ金属
  • 原子番号:19
  • 原子量:39.10

カリウム濃度を調節する要素

PT.481-482
  • 血液のpH
血中K+が細胞内、細胞内H+が細胞外へ移動→低カリウム血症、K排泄↑
血中H+が細胞内、細胞内K+が細胞外へ移動→高カリウム血症、K排泄↓
  • 接合尿細管、集合管でK排泄↑
レニン・アンジオテンシン系の亢進 or 細胞外K+濃度の上昇 のいずれかにより副腎皮質からアルドステロンが放出される
Na/H交換体、Na-K-2Cl共輸送体、Na/K-ATPaseを活性化。
  • β2受容体を介してKの取り込みを促進。Na-Kポンプの活性化による。

例外

水・電解質と酸塩基平衡 改訂第2版 p.153
  • 水素イオンと共に投与される陰イオンが細胞内に移行しうる場合、電気的中性は保たれるのでカリウムイオンは細胞外に移動しない。
  • (細胞内に移行する)乳酸イオン、酢酸イオン  ⇔ (細胞内に移行しない)塩素イオン

基準値

LAB
  • 3.4-4.5 mEq/l

パニック値

出典不明
  • 6 mEq/l(外来)
  • 7 mEq/l(入院)

尿細管での再吸収・分泌

QB.E-128
  • 再吸収  :近位尿細管、ヘンレループ
  • 分泌・吸収:集合管(QB.E-128)、遠位尿細管(QB.E-130)、皮質集合管の主細胞(参考1)

調節するファクター

  • 1. アルドステロン
  • 2. 集合管に到達するナトリウムイオン:集合管では能動的にナトリウムが再吸収されるが、電気的中性を保つために受動的にカリウムが管腔側に移動する。(参考1)

臨床関連

  • 尿中カリウムの異常
  • 低カリウム血症
  • 尿中カリウム < 20mEq/L:腎外性喪失
  • 尿中カリウム > 40mEq/L:腎性喪失

参考1

  • 1. [charged] Pathophysiology of renal tubular acidosis and the effect on potassium balance - uptodate [1]






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