クロペラスチン

出典: meddic

cloperastine
フスタゾール
フェンジゾ酸クロペラスチン cloperastine fendizoate塩酸クロペラスチン cloperastine hydrochloride



和文文献

  • 治療抵抗性うつ病モデルにおけるクロペラスチンの改善作用 (生体機能と創薬シンポジウム2008--生命システムにおける情報ネットワークの重要性を解く 講演要旨集)
  • 緒方 雪乃,川浦 一晃,井上 雅子 [他]
  • 薬学雑誌 128(-), 175-177, 2008-09-05
  • NAID 40016288806

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【塩酸クロペラスチン】鎮咳作用をもつ。咳を抑えることを目的として、かぜ薬、鎮咳去痰薬に配合される。非麻薬性鎮咳成分に区分される。

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添付文書

薬効分類名

  • 鎮咳剤

販売名

フスタゾール散10%

組成

有効成分(1g中)

  • クロペラスチンフェンジゾ酸塩 177mg(クロペラスチン塩酸塩として100mgに相当)

添加物

  • 乳糖水和物,トウモロコシデンプン

効能または効果

  • 下記疾患に伴う咳嗽
     感冒,急性気管支炎,慢性気管支炎,気管支拡張症,肺結核,肺癌
  • クロペラスチン塩酸塩として,通常成人1日30〜60mg(本剤として300〜600mg;クロペラスチンフェンジゾ酸塩として53.1〜106.2mg)を3回に分割経口投与する.小児にはクロペラスチン塩酸塩として,1日2歳未満7.5mg(本剤として75mg),2歳以上4歳未満7.5〜15mg(本剤として75〜150mg),4歳以上7歳未満15〜30mg(本剤として150〜300mg)を3回に分割経口投与する.
    なお,年齢,症状により適宜増減する.

薬効薬理

動物での作用

  • 機械的刺激法による鎮咳作用は,モルモットではコデインリン酸塩水和物より強力であり2),イヌではコデインリン酸塩水和物よりやや弱い.
    作用機序は,求心路並びに遠心路には作用せず,咳中枢に直接作用するものと考えられている3)
  • モルモット摘出気管支筋を用いた実験で,パパベリンと同程度の気管支筋弛緩作用と緩和な抗ヒスタミン作用を示す3)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • クロペラスチンフェンジゾ酸塩,Cloperastine Fendizoate(JAN)

化学名

  • 1-〔2-(p-chloro-α-phenylbenzyloxy)ethyl〕piperidine 2-〔(6-hydroxy-(1,1'-biphenyl)-3-yl)carbonyl〕benzoate

分子式

  • C20H24ClNO・C20H14O4

分子量

  • 648.20

性状

  • 白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.イソプロピルアミンに溶けやすく,酢酸(100)に溶けにくく,水,メタノール,エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない.

融点

  • 185〜189℃


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