クロファジミン

出典: meddic

clofazimine
ランプレン




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和文文献

  • クロファジミンによるマクロファージの細胞死と caspase 活性化
  • 福富 康夫,前田 百美,牧野 正彦
  • 日本ハンセン病学会雑誌 = Japanese journal of leprosy 76(2), 140, 2007-06-01
  • NAID 10018916868
  • クロファジミンによるマクロファージの細胞死と核の形態変化
  • 福富 康夫,前田 百美,牧野 正彦
  • 日本ハンセン病学会雑誌 = Japanese journal of leprosy 75(2), 115, 2006-04-01
  • NAID 10017561174

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添付文書

販売名

ランプレンカプセル50mg

組成

有効成分

  • クロファジミン

含量(1カプセル中)

  • 50mg

添加物

  • ナタネ油、ミツロウ、硬化油、大豆レシチン、ジブチルヒドロキシトルエン、無水クエン酸、プロピレングリコール
    カプセル本体にゼラチン、グリセリン、三二酸化鉄、黒酸化鉄、パラオキシ安息香酸エチルナトリウム、パラオキシ安息香酸プロピルナトリウム、香料、エチルバニリン含有

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

  • 本剤に感性のらい菌

適応症

  • ハンセン病

[ハンセン病(多菌型)]

  • 通常成人には、クロファジミンとして50mgを1日1回又は200〜300mgを週2〜3回に分割して、食直後に経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。投与期間は最低2年間とし、可能であれば皮膚塗抹陰性になるまで投与すること。原則として、他剤と併用して使用すること。

[ハンセン病(らい性結節性紅斑)]

  • 通常成人には、クロファジミンとして100mgを1日1回、食直後に経口投与する。らい反応が安定した場合には100mgを週3回に減量する。
    投与期間は3ヵ月以内とする。

慎重投与

  • 胃腸障害(頻回の下痢・腹痛等)のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]

重大な副作用

  • 以下のような副作用があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

腸閉塞

(頻度不明)

脾臓梗塞

(頻度不明)

血栓塞栓症

(頻度不明)

薬効薬理

  • クロファジミンのらい菌(Mycobacterium leprae)に対する作用の詳細な機序は不明であるが、らい菌のDNAに直接結合することによるDNA複製阻害作用及びマクロファージのライソゾーム酵素を活性化することによる作用が寄与すると考えられる。

作用機序

細菌DNAへの結合8)

  • クロファジミンのDNA結合性を赤色波長の吸収変化を指標に、分光光度計により測定した結果、MycobacteriumのDNAに結合性を示した。

ライソゾーム酵素の活性化9)

  • クロファジミンを混和した餌を21日間連続摂餌投与したマウスの腹腔内マクロファージにおける、ライソゾーム酵素に対する影響を検討した結果、クロファジミン1及び10mg/kg/日投与群において、N-アセチル-β-グルコサミニダーゼ、β-ガラクトシダーゼ、カテプシンCの活性がコントロール群に比較して有意に上昇した。

抗菌作用

In vitroにおける作用

  • クロファジミンのin vitroにおけるM.lepraeに対するMIC測定法は確立されていない。

In vivo感染モデルにおける作用

  • ヌードマウスを用いたらい菌感染モデルにおいて、クロファジミンを0.003%含有混餌にて7週及び14週間連続投与した場合、薬物非投与群に比較して有意な増殖抑制作用を認めた。10)
    マウスを用いたらい菌感染モデルにおいて、増殖初期から定常期まで(0〜183日間)薬物投与を行った時、クロファジミンの0.01%混餌による連続投与群において、また対数増殖初期から定常期まで(76〜167日間)薬物投与を行った時、クロファジミンの0.0001、0.001、0.01%混餌による連続投与群において、それぞれ薬物非投与群に比較して有意な増殖抑制作用を認めた。11)

抗炎症作用12)

  • 健康成人及びハンセン病患者から採取、精製した好中球を用い、エンドトキシン活性化血清刺激による好中球遊走に対するクロファジミンの作用を検討した結果、いずれの好中球に対しても、クロファジミンは1×10-3Mから1×10-5Mにおいて濃度依存的な遊走阻害作用を示した。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • クロファジミン(Clofazimine)

化学名

  • 3-(4-Chloroanilino)-10-(4-chlorophenyl)-2,10-dihydro-2-isopropyliminophenazine

分子式

  • C27H22Cl2N4

分子量

  • 473.40

性状

  • 赤褐色の結晶性の粉末である。トルエンに溶けやすく、アセトン、酢酸エチル又はジエチルエーテルにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点(分解点)

  • 約217℃



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