クロバザム

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clobazam
マイスタン


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/03/07 01:45:56」(JST)

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和文文献

  • Dysembryoplastic Neuroepithelial Tumor(DNET)を伴った内側側頭葉てんかんの1例
  • 藤本 礼尚,山添 知宏,榎 日出夫,岡西 徹,横田 卓也,近土 善行,山崎 まどか,山本 貴道
  • 脳神経外科ジャーナル 20(10), 755-760, 2011-10-20
  • … が気持ち悪くなる感じ」,deja vuの後に一点凝視,流涎,口部自動症,20%程度で二次性全般化を起こす.頻度は4〜5/週.カルバマゼピン(CBZ),トピラメート(TPM)を服用し,過去にバルプロ酸(VPA),フェノバルビタール(PB),クロバザム(CLB)を経験し薬剤抵抗性であった.右側頭葉を主座としたガドリニウムでごく軽度にheterogeneousに造影される腫瘍性病変があり,鑑別診断として,(1)胚芽異形成性神経上皮腫瘍(dysembryoplastic neuroepithelial …
  • NAID 110008750601
  • P-0875 マトリックス支援レーザー脱離イオン化飛行時間型質量分析(MALDI-TOF MS)による血清中クロバザムの測定(一般演題 ポスター発表,TDM・投与設計,Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
  • 川合 麻未,中村 光浩,井口 和弘,臼井 茂之,門口 泰也,土屋 照雄,佐治木 弘尚,平野 和行
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 327, 2011-09-09
  • NAID 110008910340

関連リンク

クロバザム (clobazam) はベンゾジアゼピン系の抗てんかん薬である。脳の神経を しずめて、てんかん発作が起こりにくい状態にする。基本的にクロバザムは大発作(強直 間代発作など)、小発作(欠神発作)ともに有効であるが、第一選択薬に用いられること は ...
マイスタンとは?クロバザムの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

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添付文書

薬効分類名

  • 抗てんかん剤

販売名

マイスタン錠5mg

組成

成分・含量

  • 1錠中クロバザム5mg

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、タルク、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、黄色五号

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 急性狭隅角緑内障の患者〔眼圧を上昇させるおそれがある。〕
  • 重症筋無力症の患者〔重症筋無力症の症状を悪化させるおそれがある。〕

効能または効果

  • 他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかんの下記発作型における抗てんかん薬との併用
     部分発作
      単純部分発作、複雑部分発作、二次性全般化強直間代発作
     全般発作
      強直間代発作、強直発作、非定型欠神発作、ミオクロニー発作、脱力発作
  • 通常、成人にはクロバザムとして1日10mgの経口投与より開始し、症状に応じて徐々に増量する。維持量は1日10〜30mgを1〜3回に分割経口投与する。
    なお、症状により適宜増減する(最高1日量は40mgまでとする)。
    小児に対しては、通常クロバザムとして1日0.2mg/kgの経口投与より開始し、症状に応じて徐々に増量する。維持量は1日0.2〜0.8mg/kgを1〜3回に分割経口投与する。
    なお、症状により適宜増減する(最高1日量は1.0mg/kgまでとする)。
  • 本剤は他の抗てんかん薬と併用して使用すること。〔本剤単独での使用経験が少ない。〕

慎重投与

  • 心障害のある患者〔心障害が悪化するおそれがある。〕
  • 肝障害、腎障害のある患者〔肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。「薬物動態」の項参照〕
  • 脳に器質的障害のある患者〔作用が強くあらわれる。〕
  • 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
  • 衰弱患者〔作用が強くあらわれる。〕
  • 呼吸機能の低下している患者〔呼吸抑制作用が増強されることがある。「副作用」の項参照〕

重大な副作用

依存性

頻度不明

  • 大量連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。
    また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、けいれん発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

呼吸抑制

0.5%未満

  • 呼吸抑制があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。なお、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。〔「慎重投与」の項参照〕

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)

頻度不明

  • 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 薬物(ビククリン、ペンチレンテトラゾール、ベメグリド、ピクロトキシン、イソニアジド、ニコチン及びストリキニーネ)によりマウスに誘発される強直性けいれんをすべて抑制する6)
  • マウスの最大電撃けいれんを抑制し、電撃けいれん閾値を上昇させる6)
  • 扁桃核及び海馬キンドリングラットにおいて、発作ステージの低下作用及び後発射持続時間の短縮作用を示す14)
  • 聴原性発作マウス15)、光原性発作ヒヒ15)及び自然発症てんかんラット16)のてんかん様発作(間代性けいれん、強直性けいれん、ミオクローヌス等)を抑制する。
  • マウスにおける協調運動能低下作用は弱く、保護係数(協調運動能低下作用のED50値/抗けいれん作用のED50値の比)は、他のベンゾジアゼピン系抗てんかん薬よりも高い値を示す6,17)
  • 本剤の作用機序については、ベンゾジアゼピン受容体に選択的に結合し、GABAニューロンの働きを増強すると考えられている6,18,19)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • クロバザム Clobazam

化学名

  • 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1H-1, 5-benzodiazepine-2, 4(3H, 5H)-dione

分子式

  • C16H13ClN2O2

分子量

  • 300.74

融点

  • 182〜185℃

分配係数

  • 30(1-オクタノール/水系溶媒、pH8.0、25±1℃)

性状

  • 白色の結晶性の粉末である。アセトンに溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。


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