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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/11/01 10:23:34」(JST)

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モサプラミン (mosapramine) は、イミノベンジル系定型抗精神病薬。無臭。統合失調症などの治療に用いられる。分子式はC₂₈H₃₅ClN₄O。

日本国内では田辺三菱製薬から塩酸塩が、クレミンなどの商品名で販売されている。

効能・効果

統合失調症

副作用

倦怠感、脱力感、集中力低下、眠気など

禁忌・注意

パーキンソン病の者は投与できない
眠気や注意力の低下が起こることがあるため、自動車の運転は控える
肝障害のある者はよく注意する

種類

錠剤:10mg,25mg,50mg
細粒:10%

用法・用量

1日 30-150mg を経口投与する。症状、年齢により適宜増量し最大で1日 300mg まで増量できる。

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Japanese Journal

医療ソーシャルワーカーの教育養成に関する日・米・英の比較研究 : その全体像と展開

川崎医療福祉学会誌 20(2), 437-446, 2011
NAID 110008429916

鉄欠乏性貧血の治療指針

日本内科学会雑誌 99(6), 1220-1225, 2010-06-10
NAID 10026426324

論考グリッドコンピューティング技術と特許--ハードウエア装置が特定できないソフトウエア技術におけるクレーミングについての考察

パテント 58(7), 53-67, 2005-07
NAID 40006848624

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

精神神経安定剤

販売名

クレミン錠10mg

組成

有効成分(1錠中)

モサプラミン塩酸塩　10mg

添加物

乳糖水和物，トウモロコシデンプン，セルロース，タルク，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，酸化チタン，カルナウバロウ，青色1号アルミニウムレーキ

禁忌

昏睡状態，循環虚脱状態の患者〔これらの状態を悪化させるおそれがある．〕
バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる．〕
アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
パーキンソン病の患者〔錐体外路症状を悪化させるおそれがある．〕
本剤の成分又はイミノジベンジル系化合物に対し過敏症の患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

統合失調症
モサプラミン塩酸塩として，通常，成人1日30〜150mgを3回に分けて経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減するが，1日300mgまで増量することができる．

慎重投与

肝障害のある患者〔肝障害を悪化させるおそれがある．〕
心・血管疾患，低血圧，又はそれらの疑いのある患者〔一過性の血圧降下があらわれることがある．〕
血液障害のある患者〔血液障害を悪化させるおそれがある．〕
てんかん等の痙攣性疾患，又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある．〕
甲状腺機能亢進状態にある患者〔錐体外路症状が起こりやすい．〕
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
小児〔錐体外路症状，特にジスキネジアが起こりやすい．〕
薬物過敏症の患者
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome　malin（悪性症候群）が起こりやすい．〕

重大な副作用

Syndrome　malin（悪性症候群）（0.1％未満）

無動緘黙，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等が発現し，それに引き続き発熱がみられる場合は，投与を中止し，体冷却，水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと．本症発症時には，白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く，また，ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある．なお，高熱が持続し，意識障害，呼吸困難，循環虚脱，脱水症状，急性腎不全へと移行し，死亡した例が報告されている．

無顆粒球症, 白血球減少（いずれも頻度不明）

無顆粒球症, 白血球減少があらわれることがあるので, 観察を十分に行い, 異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.

遅発性ジスキネジア（0.1％未満）

長期投与により口周部等の不随意運動（遅発性ジスキネジア）があらわれることがある．

肺塞栓症，深部静脈血栓症（いずれも頻度不明）

抗精神病薬において，肺塞栓症，静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので，観察を十分に行い，息切れ，胸痛，四肢の疼痛，浮腫等が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと.

薬効薬理

動物での作用

中枢ドパミン受容体遮断作用

マウス，ラット，イヌでの抗アポモルフィン作用は，クロカプラミンの約2倍である^7）．
マウス，ラットでの抗メタンフェタミン作用は，クロカプラミンの約2倍である^7）．
ラットでのin　vivo試験で，側坐核ドパミン受容体を強力に遮断する^8）．

ドパミン受容体親和性

ラットでのin　vitroの実験で，中枢ドパミン受容体（³H-スピペロン結合部位）に対して，ハロペリドールより高い親和性を示す^2）．

セロトニン受容体親和性

ラットでのin　vitroの実験で，中枢5-HT₂受容体（³H-スピペロン結合部位）に対して高い親和性を示す^2）．

カタレプシー惹起作用

ラットでのカタレプシー惹起作用はハロペリドールより弱い^7）．

<作用機序>

抗精神病薬の作用機序は，中枢ドパミン受容体遮断作用と密接に関連していると推定されているが，モサプラミン塩酸塩は行動薬理学的方法及び神経化学的方法によって，強力な中枢ドパミン受容体遮断作用並びに中枢セロトニン受容体遮断作用を示すことが確認されている．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

モサプラミン塩酸塩，Mosapramine　Hydrochloride（JAN）

化学名

（±）-3-Chloro-5-〔3-（2-oxo-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydroimidazo〔1,2-a〕pyridine-3-spiro-4'-piperidino）propyl〕-10,11-dihydro-5H-dibenz〔b,f〕azepine　dihydrochloride

分子式

C₂₈H₃₅ClN₄O・2HCl

分子量

551.98

性状

白色〜微黄褐白色の結晶性の粉末で，においはない．ギ酸に溶けやすく，水にやや溶けにくく，メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく，N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けにくく，アセトニトリル，無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない．光により徐々に着色する．

融点

約270℃（分解）

分配係数

∞（pH7.05，クロロホルム/水系）

★リンクテーブル★

リンク元	「精神神経用剤」「モサプラミン」
拡張検索	「インクレミン」

「精神神経用剤」

モサプラミン
IUPAC命名法による物質名
	1'-[3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)propyl]hexahydro-2H-spiro[imidazo[1,2-a]pyridine-3,4'-piperidin]-2-one
臨床データ
法的規制	℞ (Prescription only);
投与方法	経口
識別
CAS番号	89419-40-9
ATCコード	N05AX10
PubChem	CID: 4257
KEGG	D08235
化学的データ
化学式	C28H35ClN4O
分子量	479.057 g/mol
	SMILES C1CCN2C(C1)NC(=O)C23CCN(CC3)CCCN4C5=CC=CC=C5CCC6=C4C=C(C=C6)Cl ;

　　[★]

関: 抗精神病薬

商品

「モサプラミン」

　　[★]

英: mosapramine
化: 塩酸モサプラミン mosapramine hydrochloride
商: クレミン

「インクレミン」

　　[★] 溶性ピロリン酸第二鉄

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