クリンダマイシン

出典: meddic

clindamycin, CLDM
塩酸クリンダマイシン clindamycin hydrochlorideクリンダマイシン塩酸塩リン酸クリンダマイシン clindamycin phosphate塩酸パルミチン酸クリンダマイシン clindamycin palmitate hydrochlorideクリンダマイシンリン酸エステル
クリンダマイシンリン酸エステルクリンダマイシンリンタシンハンダラミンクリダマシンクリンダマイシンゲルダラシンダラシンSミドシンリンタシンCleocin
抗菌薬


  • first aid step1 2006 p.139,148,165,166(抗菌スペクトル),169,170,207(副作用)

特徴

構造

  • マクロライド系に属するにもかかわらず、糖が結合している環構造が5員環と小さい
  • リンコマイシンの誘導体。7位の水酸基を塩素で置換。

作用機序

  • ペプチド転移酵素反応を阻止 → 蛋白質合成を阻害
エリスロマイシンと同様にリボソーム50Sサブユニットに結合する

薬理作用

  • 静菌的
  • 高濃度で感受性の高い細菌には殺菌的に



  • 時間依存性薬剤


抗菌スペクトラム

  • グラム陽性菌:A群溶連菌、B群溶連菌、肺炎球菌、黄色ブドウ球菌
  • 嫌気性菌:Peptostreptococcus属、Bactetoides属


動態

適応

注意

  • 最近、Bacteroides fragilisのクリンダマイシン耐性が問題となっている。

禁忌

副作用







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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/06/05 20:29:23」(JST)

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UpToDate Contents

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和文文献

  • P2-03-4 リン酸クリンダマイシンによる接触皮膚炎(P2-03 アトピー性皮膚炎,皮膚アレルギー3,ポスターセッション,第23回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • 杉浦 真理子,杉浦 啓二
  • アレルギー 60(3・4), 479, 2011-04-10
  • NAID 110008594603
  • クリンダマイシン, 穿刺排膿による扁桃周囲膿瘍治療 : 広域抗菌剤や多剤併用は必要なのか?
  • 竹中 幸則,武田 和也,喜井 正士,橋本 典子,猪原 秀典
  • 耳鼻咽喉科臨床 104(1), 67-73, 2011-01-01
  • NAID 10027626338
  • 蜂窩織炎から発症したToxic Shock Syndromeの1例--経過中にクリンダマイシンによる薬疹を生じた症例
  • 大野 美咲,佐藤 良博,寺木 祐一 [他]
  • 皮膚科の臨床 53(4), 634-637, 2011-04
  • NAID 40018782510

関連リンク

クリンダマイシンは、リンコマイシン系の抗生物質。 商品名としては先発品にダラシン®、 ダラシンS®、ダラシンTゲル®、後発品にミドシン®などがある。 この節は執筆の途中 です この節は執筆中です。加筆、訂正して下さる協力者を求めています。
ダラシンとは?クリンダマイシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる (おくすり110番:薬事典版)

関連画像

クリンダマイシン クリンダマイシンゲル1  クリンダマイシンゲルの 液剤(クリンダマイシン)1 クリンダマイシン塩酸塩25mg クリンダマイシン) 150mgクリンダマイシンゲル1%  (クリンダマイシン製剤

添付文書

薬効分類名

  • リンコマイシン系抗生物質製剤

販売名

リンタシン注射液300mg

組成

有効成分

  • 日局 クリンダマイシンリン酸エステル

含量

  • 300mg(力価)

容量

  • 2mL

添加物

  • ベンジルアルコール 18.9mg

塩酸(pH調整剤) 適量
水酸化ナトリウム(pH調整剤) 適量

効能または効果

適応菌種

  • クリンダマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、マイコプラズマ属

適応症

  • 敗血症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、中耳炎、副鼻腔炎


[点滴静脈内注射]

  • 通常成人には、クリンダマイシンとして1日600?1,200mg(力価)を2?4回に分けて点滴静注する。

通常小児には、クリンダマイシンとして1日15?25mg(力価)/kgを3?4回に分けて点滴静注する。
なお、難治性または重症感染症には症状に応じて、成人では1日2,400mg(力価)まで増量し、2?4回に分けて投与する。
また、小児では1日40mg(力価)/kgまで増量し、3?4回に分けて投与する。
点滴静注に際しては、本剤300?600mg(力価)あたり100?250mLの日局5%ブドウ糖注射液、日局生理食塩液またはアミノ酸製剤等の補液に溶解し、30分?1時間かけて投与する。

[筋肉内注射]

  • 通常成人には、クリンダマイシンとして1日600?1,200mg(力価)を2?4回に分けて筋肉内注射する。
    なお、症状により適宜増減する。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

  • 高齢者および衰弱患者、大腸炎等の既往歴のある患者[偽膜性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれるおそれがある(「重要な基本的注意」1.の項参照)。]
  • 肝障害のある患者[胆汁排泄のため、消失半減期が延長するおそれがある。]
  • 腎障害のある患者[腎排泄は本剤の主排泄経路ではないが、消失半減期が延長するおそれがある。]
  • アトピー性体質の患者[重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。]
  • 重症筋無力症の患者[本剤は筋への直接作用により収縮を抑制するので、症状が悪化するおそれがある。]

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)

  • ショックを起こすことがある。また、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、じん麻疹等のアナフィラキシー様症状を伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(頻度不明)

  • 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、輸液、バンコマイシンの経口投与等の適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」1.の項参照)

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、剥脱性皮膚炎(頻度不明)

  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎、PIE症候群(頻度不明)

  • 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

心停止(頻度不明)

  • 急速な静注により心停止があらわれたとの報告がある。(「重要な基本的注意」2.の項参照)

汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少(頻度不明)

  • 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸(頻度不明)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

急性腎不全(頻度不明)

  • 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

  • 細菌のリボゾーム50S Subunitに作用し、ペプチド転移酵素反応を阻止したん白合成を阻害する。

抗菌作用2)3)

  • クリンダマイシンリン酸エステルは生体内で加水分解され、クリンダマイシンとして抗菌力を示す。
  • ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等の好気性グラム陽性球菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属等の嫌気性菌およびマイコプラズマ属に対し抗菌作用を示す。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • クリンダマイシンリン酸エステル(Clindamycin Phosphate)

化学名

  • Methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamido]-1-thio-L-threo-α-D-galacto-octopyranoside 2-dihydrogenphosphate

分子式

  • C18H34ClN2O8PS

分子量

  • 504.96

性状

  • 白色?微黄白色の結晶性の粉末である。
    水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
国試過去問105A042」「095G056」「100B068」「107D011」「108G035
リンク元抗菌薬」「嫌気性菌」「リボソーム」「肺膿瘍」「胆汁排泄
拡張検索クリンダマイシン耐性肺炎球菌」「クリンダマイシンゲル」「クリンダマイシン塩酸塩」「リン酸クリンダマイシン」「塩酸パルミチン酸クリンダマイシン
関連記事リン

105A042」

  [★]

  • 78歳の男性。血痰を主訴に来院した。 5か月前から咳嗽喀痰とを自覚していたが、そのままにしていた。本日急に血痰を認めたため受診した。 20年前に肺結核の既往がある。意識は清明。身長165cm、体重52kg。体温37.3℃。呼吸数18/分。脈拍92/分、整。血圧110/70mmHg。呼吸音は右上肺野で弱く、coarse cracklesを聴取する。喘鳴を認めない。血液所見:白血球 11,000(桿状核好中球7%、分葉核好中球59%、好酸球1%、単球10%、リンパ球23%)。 CRP 1.8mg/dl。胸部エックス線写真(別冊No.14A)と胸部単純CT(別冊No.14B)とを別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 105A041]←[国試_105]→[105A043

095G056」

  [★]

  • 25歳の初産婦。重症妊娠中毒症のため入院中であったが、妊娠38週で肝機能異常を伴うようになったので分娩誘発が行われた。遷延したものの経膣分娩で出産した。産褥3日に38℃を超える発熱が6時間持続している。触診上子宮底は臍下2cm、強度の圧痛を訴える。膣鏡診で、子宮口は開いており、悪臭を伴う赤色帯下が中等量認められる。血液所見:赤血球350万、Hb 10.5 g/dl、白血球22,000、血小板17万。血清生化学所見:GOT160単位(基準40以下)、GPT120単位(基準35以下)。
  • 適切な治療薬はどれか。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 095G055]←[国試_095]→[095G057

100B068」

  [★]

  • 肺感染症の原因微生物と治療薬の組合せで正しいのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 100B067]←[国試_100]→[100B069

107D011」

  [★]


[正答]


※国試ナビ4※ 107D010]←[国試_107]→[107D012

108G035」

  [★]


[正答]


※国試ナビ4※ 108G034]←[国試_108]→[108G036

抗菌薬」

  [★]

antibacterial drug, antibacterial
抗生剤薬理学抗菌薬一覧抗細菌薬
first aid step 1 2006 p.165

定義

  • 細菌/微生物に静菌作用、殺菌作用を示す物質。結果として、人において病原性を除去する目的で使用される。
  • このうち、微生物によって産生される物質を抗生物質と呼ぶ


作用機序による分類

first aid step 1 2006 p.165
  Mechanism of action Drugs
1 Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins
2 Block peptidoglycan synthesis bacitracin, vancomycin, cycloserine
3 Disrupt bacterial/fungal cell membranes polymyxins
4 Disrupt fungal cell membranes amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles
5 Block nucleotide synthesis sulfonamides, trimethoprim
6 Block DNA topoisomerases quinolones
7 Block mRNA synthesis rifampin
8 Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid
9 Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin
 ATuSi → あつし


薬物動態

  • 濃度依存性:アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
  • 時間依存性:βラクタム系抗菌薬

治療期間

小児

尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-
感染臓器・臨床診断 原因菌 投与期間(抗菌薬)
髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
肺炎球菌 10-14日
髄膜炎菌 7-10日
GBS,腸内細菌,リステリア 21日
中耳炎 <2 歳 10日
2 歳≦ 5-7日
咽頭炎 A 群連鎖球菌 10日(ペニシリン系薬)
5日(セフェム系薬)
肺炎 肺炎球菌,インフルエンザ菌 解熱後3-4日
黄色ブドウ球菌 3-4週間
マイコプラズマ,クラミジア 10-21日
腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎 大腸菌,プロテウス,腸球菌 3日
14日
骨髄炎 黄色ブドウ球菌 21日
連鎖球菌,インフルエンザ菌 14日

主要な感染症の抗菌薬投与期間

感染レジマニュ p.27
骨髄炎 4-6週
耳鼻咽喉 中耳炎 5-7日
副鼻腔炎 5-14日
A群溶連菌咽頭炎 10日
肺炎 肺炎球菌 7-10日 or 解熱後3日間
インフルエンザ菌 10-14日
マイコプラズマ 14日(7-10日)
レジオネラ 21日
肺化膿症 28-42日
心臓 感染性心内膜炎 α連鎖球菌 2-4週
黄色ブドウ球菌 4-6週
消化管 腸炎 赤痢菌 3日
チフス 14日(5-7日)
パラチフス
腹膜炎 特発性 5日
二次性 10-14日
胆肝膵 肝膿瘍 細菌性 4-8週
アメーバ性 10日
尿路 膀胱炎 3日
急性腎盂腎炎 14日(7-10日)
急性腎盂腎炎・再発 6週
慢性前立腺炎 1-3ヶ月
髄腔 髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
髄膜炎菌
肺炎球菌 10-14日
リステリア 21日
敗血症 敗血症 コアグラーゼ陰性ブドウ球菌 5-7日
黄色ブドウ球菌 28日(14日)
グラム陰性桿菌 14日(7-14日)
カンジダ 血液培養陰性化後, 14日

ソース不明

妊婦に避けるべき抗菌薬

  • Antibiotics to avoid in pregnancy
  • Sulfonamides––kernicterus.
  • Aminoglycosides––ototoxicity.
  • Fluoroquinolones––cartilage damage.
  • Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom
(and clarithromycin––embryotoxic).
  • Metronidazole––mutagenesis.
  • Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
  • Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
  • Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
  • Chloramphenicol––“gray baby.”
  • SAFE Moms Take Really Good Care.

使っても良い

YN.H-24
  • βラクタム系
  • エリスロマイシン、アジスロマイシン

参考

  • 抗菌薬インターネットブック
まとまっていてよい
[display]http://www.antibiotic-books.jp

抗菌薬一覧

嫌気性菌」

  [★]

anaerobic bacterium anaerobic bacteria, anaerobe anaerobes, anaerobic bacteria
anaerobie
細菌好気性菌嫌気性培養法

概念

  • 酸素の存在しないところで増殖する細菌。
  • 酸素が存在していても酸化還元電位(Eh)が低い状態では増殖可能 → 還元的な環境(人体でいうと腸管、膿瘍などの閉鎖環境)
  • 発酵によりエネルギーを得ている。
  • 酸素、酸化物、および過酸化物をハンドリングする酵素を持たない:シトクロム系酵素、カタラーゼスーパーオキシドジスムターゼ

分類


臨床

嫌気性菌感染を考慮すべき病態、疾患

嫌気性菌をカバーする抗菌薬



リボソーム」

  [★]

ribosome
細胞


  • mRNAを元にアミノ酸を重合してタンパク質を合成する細胞小器官
  • rRNAとタンパク質からなる
  • HE染色では好酸性に染まる。核酸成分(rRNA)が多いため青染することになる。
  • 原核生物:70S = 30Sサブユニット + 50Sサブユニット
  • 真核生物:80S = 40Sサブユニット + 60Sサブユニット

タンパク質合成 (ECB.252)

mRNAの5'側にE部位が位置し、P部位、A部位の順に並んでいる。
  • 1. コドンに対応するアミノアシルtRNAがA部位に取り込まれる
  • 2. アミノアシルtRNAのアミノ酸に、ペプチジルtRNAに結合しているペプチドが転移される
リボソームがスライドすることで、ペプチドを渡したtRNAはE部位に、ペプチジルtRNAはP部位に移動する。
  • 3. E部位のtRNAはリボソームから遊離する
  • 4. 1.へもどる

抗菌薬の作用点

30Sリボソーム

50Sリボソーム



肺膿瘍」

  [★]

lung abscess, pulmonary abscess

概念

  • 肺化膿症の一つで、広義の肺炎である。 → 肺化膿症と同義に使われている印象がある。
  • 肺実質の壊死を来たし、膿瘍・空洞を形成する。
  • ニボー像が特徴的

病原体

  • 嫌気性菌が最多。
  • 黄色ブドウ球菌、クレブシエラ、大腸菌、緑膿菌も原因となる。

治療

  • 薬物療法:病原体が特定されれば感受性のある抗菌薬を、不明であれば広域スペクトルの抗菌薬を用いる(セフェム系抗菌薬、クリンダマイシン、カルバペネム系抗菌薬)
  • 外科療法:難治例に対して空洞切開術、肺葉切除

USMLE

  • Q book p.289 8
  • A patient develops an acute febrile illness with shivers, nonproductive cough, and pleuritic chest pain. Five days later, he presents to the emergency department after abruptly having "cough up" nearly a cup of blood-stained sputum.



胆汁排泄」

  [★]

biliary excretion
腎排泄薬物排泄
YN. O4改変
親油性の薬剤は肝排泄
  • 抗菌薬:


クリンダマイシン耐性肺炎球菌」

  [★]

clindamycin resistant Streptococcus pneumoniae


クリンダマイシンゲル」

  [★] クリンダマイシン


クリンダマイシン塩酸塩」

  [★] クリンダマイシン


リン酸クリンダマイシン」

  [★] クリンダマイシン


塩酸パルミチン酸クリンダマイシン」

  [★] クリンダマイシン


リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3








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