クエン酸トレミフェン

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トレミフェン

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和文文献

  • OP-241-2 乳癌術後抗エストロゲン剤(クエン酸トレミフェン)投与例の脂質代謝に関する検討(乳癌治療・他-8,一般口演,第110回日本外科学会定期学術集会)
  • 山田 理恵子,芳賀 駿介,加藤 博之,坂本 輝彦,大塚 洋子,角田 千尋,光丸 哲吉,宮崎 正二郎,杉木 孝章,飯田 富雄,土屋 眞一
  • 日本外科学会雑誌 111(臨時増刊号_2), 658, 2010-03-05
  • NAID 110007718088
  • DP-034-5 クエン酸トレミフェンなどSERM (selective estrogen receptor modulator)とTrastuzumabの間の相互作用(第108回日本外科学会定期学術集会)
  • 細野 芳樹,川口 順敬,吉田 和弘
  • 日本外科学会雑誌 109(臨時増刊_2), 412, 2008-04-25
  • NAID 110006891752
  • 乳癌組織内におけるクエン酸トレミフェン濃度の検討
  • 小林 豊樹,山本 克彦,坂本 尚美,瀬川 雅数,中島 祥介
  • 日本外科学会雑誌 103(臨時増刊), 238, 2002-03-10
  • NAID 110003950012

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添付文書

薬効分類名

  • 乳癌治療剤

販売名

トレミフェン錠40mg「サワイ」

組成

  • トレミフェン錠40mg「サワイ」:1錠中にトレミフェンクエン酸塩59mg(トレミフェンとして40mg)を含有する。
    添加物として、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、デンプングリコール酸Na、トウモロコシデンプン、乳糖、ポビドンを含有する。

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦〔本剤の効能・効果は「閉経後乳癌」であり、また動物実験で生殖毒性が認められている。〕
  • QT延長又はその既往歴のある患者(先天性QT延長症候群等)〔心室性頻拍(Torsade de pointesを含む)、QT延長の増悪もしくは再発するおそれがある。〕
  • 低カリウム血症のある患者〔心室性頻拍(Torsade de pointesを含む)、QT延長を起こすおそれがある。〕
  • クラスIA(キニジン、プロカインアミド等)又はクラスIII(アミオダロン、ソタロール等)の抗不整脈薬を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • 閉経後乳癌
  • 通常、成人にはトレミフェンとして40mgを1日1回経口投与する。
    また、既治療例(薬物療法及び放射線療法などに無効例)に対しては、通常成人にトレミフェンとして120mgを1日1回経口投与する。
    なお、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 骨髄抑制のある患者〔軽度の白血球減少及びヘモグロビン減少が認められている。〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 重度の徐脈等の不整脈、心筋虚血等の不整脈を起こしやすい心疾患のある患者〔心室性頻拍(Torsade de pointesを含む)、QT延長を起こすおそれがある。〕

重大な副作用

  • (頻度不明)
  • 血栓塞栓症、静脈炎:脳梗塞、肺塞栓、血栓塞栓症、静脈炎、血栓性静脈炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 肝機能障害、黄疸:肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 子宮筋腫:子宮筋腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 乳癌組織等のエストロゲンレセプターに対して、エストロゲンと競合的に結合し、抗エストロゲン作用を示すことにより乳癌細胞の増殖を抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • トレミフェンクエン酸塩(Toremifene Citrate)

化学名

  • 2-[4-〔(Z)-4-Chloro-1,2-diphenyl-1-butenyl〕phenoxy]-N,N-dimethylethylamine monocitrate

分子式

  • C26H28ClNO・C6H8O7

分子量

  • 598.08

融点

  • 約160℃(分解)

性状

  • トレミフェンクエン酸塩は白色の結晶性の粉末である。ピリジン又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。


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尿中のクエン酸

  • 尿中のクエン酸は結石の形成をよぼうする作用がある
  • 遠位型尿細管性アシドーシスでは近位尿細管でのクエン酸再吸収が亢進するため、低クエン酸血症となり結石の形成を促進する。



トレミフェン」

  [★]

toremifene
クエン酸トレミフェン toremifene citrate
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