キニジン硫酸塩水和物

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添付文書

薬効分類名

  • 不整脈治療剤

販売名

硫酸キニジン「ホエイ」

組成

有効成分

  • 1g中 日局 キニジン硫酸塩水和物 1g

禁忌

  • 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者[失神発作あるいは突然死をおこすおそれがある。]
  • 重篤なうっ血性心不全のある患者[本疾患を悪化させるおそれがある。]
  • 高カリウム血症のある患者[心疾患を悪化させるおそれがある。]
  • 本剤に過敏症の既往歴のある患者
  • アミオダロン塩酸塩(注射)、バルデナフィル塩酸塩水和物、トレミフェンクエン酸塩、キヌプリスチン・ダルホプリスチン、ボリコナゾール、サキナビルメシル酸塩、ネルフィナビルメシル酸塩、リトナビル、モキシフロキサシン塩酸塩、イトラコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ミコナゾール、メフロキン塩酸塩を投与中の患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

  • 期外収縮(上室性、心室性)
    発作性頻拍(上室性、心室性)
    新鮮心房細動、発作性心房細動の予防、陳旧性心房細動
    心房粗動
    電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持
    急性心筋梗塞時における心室性不整脈の予防
  • 経口的に投与するが、著明な副作用を有するので、原則として入院させて用いる。
    本剤の投与法は心房細動の除去を目的とする場合を標準とし、漸増法と大量投与法に大別できる。その他の不整脈に対しては、原則として少量持続投与でよく、この場合には外来にて投与してもよい。

試験投与

  • 治療に先だち、1回量0.1〜0.2g(1〜2錠)を経口投与し、副作用があらわれた時は、投与を中止する。副作用を調べる際には血圧測定と心電図記録を行う必要がある。

漸増法

  • 成人における慢性心房細動に対しては、例えばキニジン硫酸塩水和物として、1回量0.2g(2錠)を最初1日3回(6〜8時間おき)に投与し、効果がない場合は、2日目ごとに1回量を0.4g(4錠)、0.6g(6錠)のごとく増すか、投与回数を1〜2日目ごとに4、5、6回のごとく増す。不整脈除去効果が得られたら、そこで維持量投与に切りかえ、あるいは投与を中止する。 6日間投与して効果がない場合、途中で副作用があらわれた場合には、投与を中止すること。本剤は昼間のみ与えるのが原則である。

大量投与

  • はじめから大量を与え、投与期間の短縮をはかるもので、成人における慢性心房細動に対しては、例えばキニジン硫酸塩水和物として、1回量0.4g(4錠)を1日5回、3日間与え、効果がない場合には投与を中止する。効果が得られた場合の維持投与は漸増法と同様である。わが国では漸増法でよいとする報告が多い。

維持量投与

  • キニジン硫酸塩水和物として、通常、成人1日量0.2〜0.6g(2〜6錠)を1〜3回に分割経口投与するが、個人差が大きい。
    電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持に対する用量もこれに準ずる。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者[類似薬で心室頻拍、心室細動が発現した報告がある。]
  • うっ血性心不全のある患者[本疾患を悪化させるおそれがある。]
  • 重篤な肝・腎機能障害のある患者[本剤の排泄が低下し、副作用の発現が増大するおそれがある。]
  • 塞栓の既往歴や一過性脳虚血発作等の症状のある患者[心房細動・粗動から洞調律に回復した時、塞栓をおこすことがある。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
  • 血清カリウム低下のある患者[多形性の心室頻拍の発現の危険性が増大する。]

重大な副作用

高度伝導障害、心停止、心室細動

(頻度不明)

  • これらの致死性の不整脈が突然発現することがある。したがって毎日数回心電図を記録し、QRS幅の増大、あるいは期外収縮の発生数の増加、心室頻拍、P波の消失が認められた場合には投与を中止すること。

心不全

(頻度不明)

  • 心筋の収縮力を低下させ、心不全、血圧低下をおこすことがあるので、このような場合には投与を中止すること。

SLE様症状

(頻度不明)

  • このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、この様な症状があらわれた場合には投与を中止すること。

無顆粒球症、白血球減少、再生不良性貧血、溶血性貧血

(頻度不明)

  • このような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

血小板減少性紫斑病

(頻度不明)

  • このような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

薬効薬理

  • 本剤はNaチャネルを遮断し、細胞内へのNaの流入を抑制することにより、心房筋、心室筋、プルキンエ線維における活動電位第0相の立上がりを抑制して、刺激伝導を遅延させる。また活動電位持続時間と有効不応期を延長し、心筋の自動性を低下させ、かつ刺激に対する閾値を上昇させることで、異所性自動能に基づく不整脈の発生を抑制する。迷走神経遮断作用があり、このため心拍数を増加させるが、この作用は上記の諸作用に比べて非常に弱い1)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • キニジン硫酸塩水和物(Quinidine Sulfate Hydrate)

化学名

  • (9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol hemisulfate monohydrate

分子式

  • (C20H24N2O2)2・H2SO4・2H2O

分子量

  • 782.94

性状

  • 白色の結晶で、においはなく、味は極めて苦い。
    エタノール(95)又は熱湯に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。また、乾燥物はクロロホルムに溶けやすい。
    光によって徐々に暗色となる。
    旋光度[α]20D:+275〜+287゜(乾燥後、0.5g、0.1mol/L塩酸、25mL、100mm)


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quinidine
硫酸キニジン quinidine sulfateキニジン硫酸塩水和物
Quinaglute, Quinidex
抗不整脈薬

作用機序

  • 活動電位の最大分極速度を抑制
活性化および不活性化状態の時にNaチャネルに結合することでチャネルをブロックする。

(低濃度)

自動能を有する細胞の拡張期脱分極を抑制

(通常)

→閾値の増大
→伝導速度の現象 → 刺激伝導を抑制
→不応期の延長
  • Kチャネルを抑制し、膜の再分極を起こりにくくする
→ APD延長 → 異所的刺激による期外収縮の発現を抑制

薬理作用

動態

適応

  • 上室性・心室性期外収縮、心房細動・粗動、房室結節リエントリー性発作性頻拍

注意

禁忌

副作用

硫酸塩」

  [★]

sulfatesulphate
硫酸硫酸エステル硫酸化無機硫酸塩


硫酸」

  [★]

sulfuric acid, sulfate
  • H2SO4。



水和物」

  [★]

hydrate
水和水分補給




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